Recepta on-line 24h/7 w 5 minut

Szukaj leku

Noctis

Noctis

1
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Noctis Forte, 25 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Noctis Forte, 25 mg, tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana
Noctis Forte, 25 mg, tabletki powlekane
Niebieskie, podłużne tabletki powlekane, z linią podziału po jednej stronie.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Krótkotrwałe, objawowe leczenie sporadycznej bezsenności u osób dorosłych, zwłaszcza w przypadku
występowania trudności z zasypianiem, częstych przebudzeń nocnych lub wczesnego budzenia w godzinach
porannych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli
Zalecana dawka początkowa to 12,5 mg przyjmowana na 30 minut przed snem.
Dawka może zostać zwiększona do 25 mg, jeśli początkowa dawka nie zapewnia wystarczającego
łagodzenia objawów bezsenności.
W przypadku występowania senności w ciągu dnia zaleca się zmniejszyć dawkę produktu z 25 mg do 12,5 mg
lub zapewnić co najmniej 8-godzinny odstęp między przyjęciem produktu a planowaną pobudką.
Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 25 mg (patrz punkt 4.4).
Okres leczenia powinien być jak najkrótszy. Produktu leczniczego Noctis Forte nie należy stosować dłużej
niż przez 7 dni bez konsultacji z lekarzem (patrz punkt 4.4).
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
Osoby w wieku powyżej 65 lat są bardziej podatne na występowanie różnych czynników, które mogą
wymagać zmniejszenia dawki produktu leczniczego (patrz punkt 4.4).
Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 12,5 mg u osób w podeszłym wieku.
U tych osób należy regularnie oceniać skuteczność leczenia.
Osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwe na działanie dawki zwykle stosowanej.
2
Należy również wziąć pod uwagę potencjalne ryzyko występowania działań niepożądanych w wyniku
antycholinergicznego działania doksylaminy (patrz punkty 4.4 i 4.8).
W związku z tym, w celu uniknięcia działań niepożądanych lub długoterminowych negatywnych
skutków, maksymalna dawka dobowa u tych osób nie powinna przekraczać 12,5 mg.
Zaleca się jedynie krótkotrwałe stosowanie produktu leczniczego Noctis Forte, tzn. przez okres nie dłuższy
niż jeden tydzień.
Dzieci i młodzież
Doksylamina nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności doksylaminy jako leku ułatwiającego
zasypianie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania doksylaminy u pacjentów z zaburzeniami czynności
nerek i (lub) wątroby.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby istnieje zwiększone ryzyko występowania
działań niepożądanych w wyniku kumulacji doksylaminy i jej metabolitów.
Doksylamina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i (lub) wątroby, jak również
u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3).
Nie należy stosować doksylaminy u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i (lub) wątroby (patrz
punkt 4.4).
Zaleca się zmniejszenie maksymalnej dawki dobowej do 12,5 mg u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami
czynności wątroby i (lub) nerek.
Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilością wody.
Tabletki należy przyjmować 30 minut przed udaniem się na spoczynek.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku.
Nie należy pić alkoholu podczas stosowania produktu leczniczego Noctis Forte (patrz punkt 4.5).
4.3 Przeciwwskazania
 Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
 Nadwrażliwość na inne leki przeciwhistaminowe.
Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia krzyżowej reakcji nadwrażliwości z innymi lekami
przeciwhistaminowymi, dlatego też nie wolno stosować leku przeciwhistaminowego blokującego
receptory H1 w razie stwierdzenia nadwrażliwości na jakikolwiek lek z tej grupy.
 Astma.
 Przewlekłe zapalenie oskrzeli.
 Rozedma płuc.
 Jaskra.
 Przerost gruczołu krokowego.
 Bliznowaciejący wrzód trawienny.
 Zwężenie odźwiernikowo-dwunastnicze.
 Zwężenie szyi pęcherza moczowego.
 Ciężka niewydolność nerek lub schyłkowa niewydolność nerek.
 Ciężka niewydolność wątroby.
 Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO).
 Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450.
3
Należą do nich:
- leki z grupy SSRI (fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna),
- antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna),
- leki przeciwarytmiczne (amiodaron),
- leki przeciwwirusowe z grupy inhibitorów proteazy (indynawir, rytonawir, telaprewir),
- leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, worykonazol),
- terbinafina,
- chinidyna,
- nefazodon,
- bupropion,
- gemfibrozyl.
 Ciąża i karmienie piersią (patrz punkt 4.6).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Produktu leczniczego Noctis Forte nie należy stosować dłużej niż przez 7 dni bez konsultacji z lekarzem.
W przypadku leczenia trwającego dłużej niż tydzień zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby obniżyć
ryzyko tzw. bezsenności z odbicia.
Jeśli wystąpi senność w ciągu dnia, zaleca się zmniejszenie dawki lub zapewnienie co najmniej
8-godzinnego odstępu między przyjęciem produktu a planowaną pobudką (patrz punkt 4.2).
Osoby w podeszłym wieku
Osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwe na działanie dawki zwykle stosowanej.
Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 12,5 mg (patrz punkt 4.2).
Przeciwcholinergiczne działanie doksylaminy zwykle może powodować objawy takie jak: suchość w jamie
ustnej, zaparcia, zatrzymanie moczu i zaburzenia widzenia, ponadto może nasilić się senność w ciągu dnia
i zawroty głowy.
U osób w podeszłym wieku należy zwrócić szczególną uwagę na zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak
niekorzystny wpływ na funkcjonowanie pamięci oraz zwiększone ryzyko upadku i zranienia. Zaburzenia te
mogą występować wtórnie do przeciwcholinergicznego działania doksylaminy.
Leki przeciwhistaminowe często wykazują działanie przeciwcholinergiczne, na które osoby w podeszłym
wieku są szczególnie wrażliwe. Jeśli w ogóle jest to konieczne, leki przeciwhistaminowe należy stosować
ostrożnie u pacjentów z istniejącymi czynnikami, które mogą dodatkowo nasilać działanie
przeciwcholinergiczne. Do tych czynników należą m.in. zatrzymanie moczu lub zwężenie dróg moczowych,
jaskra z zamkniętym kątem przesączania, nieleczone nadciśnienie wewnątrzgałkowe, niekontrolowana
pierwotna jaskra z otwartym kątem przesączania oraz niedrożność przewodu pokarmowego.
Jednoczesne stosowanie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN
Należy unikać picia alkoholu podczas stosowania doksylaminy (patrz punkt 4.5).
Doksylamina może powodować addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), gdy
przyjmowana jest jednocześnie z alkoholem, lekami nasennymi, lekami uspokajającymi oraz innymi lekami
wykazującymi działanie depresyjne wobec OUN.
Działanie przeciwcholinergiczne leków przeciwhistaminowych może ulec nasileniu, jeśli leki te stosowane
są jednocześnie z przeciwcholinergicznymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz może
ulec wydłużeniu w przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO).
Sok grejpfrutowy
Nie wiadomo, czy sok grejpfrutowy hamuje metabolizm doksylaminy.
Nie zaleca się picia soku grejpfrutowego podczas stosowania doksylaminy.
4
Drgawki i napady drgawkowe
Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką.
Leki przeciwhistaminowe mogą czasami powodować nadpobudliwość, nawet w zalecanych dawkach
terapeutycznych, a więc mogą obniżać próg drgawkowy.
Doksylaminę należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów, u których występowały ogniskowe (miejscowe)
zaburzenia funkcjonowania kory mózgowej lub napady drgawek, ponieważ nawet małe dawki produktu
leczniczego mogą wywołać ciężki napad padaczki.
U pacjentów ze stwierdzonym organicznym uszkodzeniem mózgu i drgawkami nawet stosunkowo małe
dawki doksylaminy mogą wywołać kolejne drgawki. Zaleca się wykonanie badania EEG.
Nie należy przerywać leczenia przeciwdrgawkowego w trakcie stosowania doksylaminy.
Narząd słuchu
Doksylamina może maskować ototoksyczne działanie niektórych leków, takich jak aminoglikozydy
podawane pozajelitowo, karboplatyna, cisplatyna, chlorochina i erytromycyna.
Zaleca się okresowe badanie funkcji narządu słuchu.
Odwodnienie
Leki przeciwhistaminowe blokujące receptory H1 mogą nasilać objawy odwodnienia i udaru cieplnego ze
względu na zmniejszone pocenie się, spowodowane ich działaniem przeciwcholinergicznym.
U chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy leki przeciwhistaminowe mogą powodować zwiększone
wydzielanie katecholamin (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Nie należy stosować doksylaminy u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i (lub) wątroby.
Zaburzenia pracy serca
Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością serca oraz
u pacjentów leczonych na nadciśnienie tętnicze, gdyż leki przeciwhistaminowe mogą zwiększać ciśnienie
krwi. W przypadku pacjentów z wydłużeniem odstępu QT należy również postępować ostrożnie, ponieważ,
o ile tego typu działań nie zaobserwowano przy podawaniu doksylaminy, inne leki przeciwhistaminowe
mogą powodować wydłużenie tego odstępu.
Tolerancja
Wielokrotne stosowanie leków nasennych lub uspokajających może prowadzić do zmniejszenia lub utraty
ich skuteczności (tolerancji).
Niepamięć następcza
Leki nasenne mogą powodować niepamięć nawet w zalecanych dawkach terapeutycznych, zwłaszcza
w ciągu pierwszych kilku godzin od zażycia. Ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki, ale może być
zmniejszone przez zastosowanie odpowiednio długiego i nieprzerwanego snu (7 – 8 godzin).
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Interakcje farmakodynamiczne
Doksylamina wykazuje addytywne działanie depresyjne na OUN w przypadku jednoczesnego stosowania
z alkoholem i innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN (leki nasenne, uspokajające, barbiturany).
Należy unikać jednoczesnego stosowania (również w ciągu ostatnich 14 dni przed rozpoczęciem leczenia
doksylaminą) z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), które są stosowane m.in. w leczeniu depresji
i choroby Parkinsona. Do tych leków należą np.: moklobemid, fenelzyna, izokarboksazyd, tranylcypromina,
linezolid, błękit metylenowy, prokarbazyna, rasagilina i selegilina.
Działanie antycholinergiczne może być nasilone, gdy doksylamina stosowana jest jednocześnie z innymi
5
lekami przeciwcholinergicznymi, w tym trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np.
amitryptyliną), lekami na chorobę Parkinsona (np. benzatropiną lub triheksyfenidylem), inhibitorami MAO
lub neuroleptykami.
Należy dokładnie ocenić zasadność jednoczesnego stosowania doksylaminy z lekami przeciwhistaminowymi
stosowanymi na skórę (np. difenhydramina w postaci kremu, maści lub roztworu), lekami
przeciwskurczowymi (np. atropina, alkaloidy pokrzyku) i skopolaminą.
Leki, które powodują senność, takie jak: niektóre leki przeciwhistaminowe (np. difenhydramina), leki
przeciwdrgawkowe (np. karbamazepina), inne leki stosowane w zaburzeniach snu lub zaburzeniach
lękowych (np. alprazolam, diazepam, zolpidem), leki zwiotczające mięśnie, narkotyczne środki
przeciwbólowe (np. kodeina) lub leki psychiatryczne (np. chloropromazyna, rysperydon, amitryptylina,
trazodon) mogą wchodzić w interakcje z doksylaminą.
Ponieważ niektóre leki przeciwhistaminowe mogą wydłużać odstęp QT (mimo iż oddziaływania tego nie
zaobserwowano w przypadku doksylaminy), należy unikać jednoczesnego podawania innych leków
wydłużających odstęp QT (np. leków przeciwarytmicznych, niektórych antybiotyków, niektórych leków
przeciwmalarycznych, niektórych leków przeciwhistaminowych, niektórych leków zmniejszających stężenie
lipidów oraz niektórych leków przeciwpsychotycznych).
Interakcje farmakokinetyczne
Wpływ leków na farmakokinetykę doksylaminy
Nie są znane enzymy odpowiedzialne za metabolizm doksylaminy.
Nie wolno stosować silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą ze względu na
potencjalne ryzyko nasilenia działania doksylaminy i tym samym zwiększone ryzyko występowania działań
niepożądanych, w tym działania sedatywnego w ciągu dnia. Do tych leków należą: leki z grupy SSRI
(fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna,
telitromycyna), leki przeciwarytmiczne (amiodaron), leki przeciwwirusowe z grupy inhibitorów proteazy
(indynawir, rytonawir, telaprewir), leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (flukonazol, ketokonazol,
itrakonazol, worykonazol), terbinafina, chinidyna, nefazodon, bupropion i gemfibrozyl – patrz punkt 4.3.
Wpływ doksylaminy na farmakokinetykę innych leków
Istnieją ograniczone dane dotyczące hamowania metabolizmu innych leków przez doksylaminę.
W związku z tym leki o wąskim indeksie terapeutycznym nie powinny być stosowane razem z doksylaminą
ze względu na możliwość nasilenia ich działania oraz wzrost ryzyka występowania działań niepożądanych
(patrz punkt 4.4).
Wpływ na wyniki badań diagnostycznych
Leki przeciwhistaminowe, w tym doksylamina, mogą hamować reakcję alergiczną w skórnych testach
alergicznych. Zaleca się odstawienie doksylaminy na 3 dni przed planowanym wykonaniem takich testów.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
W badaniach epidemiologicznych nie stwierdzono teratogennego działania doksylaminy u ludzi.
Doświadczenia z zastosowaniem doksylaminy w drugim i trzecim trymestrze ciąży są niewystarczające.
Nie można wykluczyć wpływu leku na płód.
Dane przedkliniczne dotyczące szkodliwego wpływu na rozrodczość są niewystarczające (patrz punkt 5.3).
Stosowanie doksylaminy jest przeciwwskazane w okresie ciąży.
Karmienie piersią
Właściwości fizyko-chemiczne doksylaminy wskazują, że może ona przenikać do mleka kobiecego.
Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
6
Stosowanie doksylaminy jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.3).
Płodność
Nie wykonano badań dotyczących wpływu doksylaminy na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Doksylamina wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, gdyż
należy do leków stosowanych w zaburzeniach snu. Lek może zmniejszyć czujność i szybkość reakcji, więc
jest zalecane, aby nie prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas jego stosowania.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane doksylaminy są zazwyczaj łagodne i przemijające, częściej występują w pierwszych
dniach leczenia.
Działania niepożądane uszeregowano według klasyfikacji układów i narządów oraz wymieniono zgodnie
z następującą częstością występowania:
Bardzo często: ≥1/10
Często: ≥1/100 do <1/10
Niezbyt często: ≥1/1 000 do <1/100
Rzadko : ≥1/10 000 do <1 /1 000
Bardzo rzadko: <1/10 000, w tym pojedyncze przypadki
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Rzadko: niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza
Zaburzenia psychiczne
Rzadko: paradoksalne pobudzenie (zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku)
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często: senność
Rzadko: drżenie, drgawki
Zaburzenia oka
Często: niewyraźne widzenie
Niezbyt często: podwójne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
Często: zawroty głowy
Niezbyt często: szum w uszach
Zaburzenia naczyniowe
Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często: zwiększone wydzielanie śluzu w oskrzelach
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: suchość w jamie ustnej, zaparcia
Niezbyt często: nudności, wymioty, biegunka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: wysypka
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
7
Często: zatrzymanie moczu
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często: osłabienie, obrzęki obwodowe
Częstość nieznana: złe samopoczucie ogólne.
Inne działania niepożądane opisane w opublikowanych badaniach klinicznych doksylaminy:
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: koszmary senne
Zaburzenia układu nerwowego
Często: zawroty głowy, bóle głowy
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: duszność
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: bóle górnej części brzucha
Niezbyt często: niestrawność
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: zmęczenie
Niezbyt często: uczucie zrelaksowania
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy przedawkowania
Przedawkowanie doksylaminy rzadko zagraża życiu pacjenta.
Objawy zazwyczaj ustępują całkowicie w ciągu 24 – 48 godzin po zażyciu leku.
Jako zasadę, należy przyjąć możliwość zatrucia kilkoma lekami (tzn. spożycie kilku różnych leków).
Łagodne lub umiarkowane przedawkowanie może prowadzić do wystąpienia objawów, takich jak: senność,
depresja lub pobudzenie OUN, objawy antycholinergiczne (rozszerzenie źrenic, gorączka, suchość w jamie
ustnej, zmniejszone napięcie jelit), tachykardia, nadciśnienie tętnicze, nudności, wymioty, pobudzenie,
splątanie i omamy.
Ciężkie przedawkowanie może spowodować majaczenie, psychozy, niedociśnienie, drgawki, depresję
oddechową, zaburzenia świadomości, śpiączkę i zgon.
Ciężkim powikłaniem może być rabdomioliza, po której następuje niewydolność nerek. W związku z tym
uzasadnione jest przeprowadzanie systematycznej oceny stanu na podstawie aktywności kinazy kreatynowej.
8
Nie opisywano ciężkich działań niepożądanych w przypadku dawek terapeutycznych, tzn. dawka, której
przypisuje się wystąpienie rabdomiolizy i śmierć to odpowiednio 13 mg/kg mc. oraz 25 mg/kg mc., czyli
prawie 100 razy większa od zakresu dawek terapeutycznych. Rokowania zależą od toksyczności leku, które
może przyczynić się do zgłaszanej śmiertelności w ok. 5% obserwowanych ciężkich przypadkach
rabdomiolizy. Większość przypadków ma jednak łagodny przebieg. Jeżeli nie występują inne powikłania,
ostra niewydolność nerek w rabdomiolizie jest odwracalna, a rokowania są bardzo pomyślne, chociaż
całkowite ustąpienie objawów może się opóźnić.
Nie przeprowadzono badań nad wykorzystaniem hemodializy, hemofiltracji ani dializy otrzewnowej w
kontekście przedawkowania doksylaminy. Środki te mogą mieć jednak ograniczoną skuteczność ze względu
na znaczny stopień dystrybucji leku. Niemniej jednak, w przypadku braku możliwości wyeliminowania
zatrucia kilkoma substancjami, hemodializa i dializa otrzewnowa mogą być zalecane. Wymuszona diureza
jest skuteczna tylko w ograniczonym zakresie.
Postępowanie po przedawkowaniu
Wczesne wykrycie i leczenie rabdomiolizy jest konieczne, aby zminimalizować ryzyko uszkodzenia nerek.
Leczenie rabdomiolizy wywołanej przedawkowaniem doksylaminy powinno polegać na intensywnym
nawodnieniu pacjenta i alkalizacji moczu. Niezbędne jest intensywne nawodnienie z zastosowaniem
krystaloidów, takich jak 0,9% roztwór chlorku sodu (NS) lub roztwór mleczanu Ringera (LR), podawanych
drogą dożylną z szybkością 300-500 ml/godzinę u pacjentów dorosłych. Dotychczas nie stwierdzono różnicy
w skuteczności pomiędzy NS i LR.
Brak swoistego antidotum w przypadku przedawkowania leków przeciwhistaminowych. Leczenie jest
objawowe i podtrzymujące, z możliwością wykorzystania następujących zabiegów:
 wywołanie wymiotów,
 płukanie żołądka,
 leki wazopresyjne do leczenia niedociśnienia. Nie powinno stosować się adrenaliny, ponieważ może
ona nasilać działanie obniżające ciśnienie krwi.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania wewnętrznego, etery alkiloaminowe
kod ATC: R06AA09
Mechanizm działania
Doksylamina jest pochodną etanoloaminy o przeciwhistaminowym działaniu. Jest ona konkurencyjnym,
odwracalnym i niespecyficznym antagonistą receptorów histaminowych H1.
Działanie farmakodynamiczne
Doksylamina wykazuje istotne działanie nasenne i uspokajające, a także działanie przeciwcholinergiczne
i przeciwwymiotne. Doksylamina przekracza barierę krew-mózg i oddziałuje na ośrodkowe receptory H1,
wywołując tym samym działanie uspokajające. Wydaje się, że działanie uspokajające może być również
spowodowane antagonistycznym działaniem w stosunku do receptorów serotoninowych i muskarynowych.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Doksylamina skutecznie skraca czas zasypiania oraz zwiększa głębokość i czas trwania snu.
Początek nasennego działania doksylaminy występuje w ciągu 30 minut, a maksymalny efekt po 1 – 3
godzinach po podaniu, co odpowiada czasowi, w którym lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu.
Profil działań niepożądanych doksylaminy związany jest głównie z jej właściwościami farmakodynamicznymi
(jednoczesne działanie antycholinergiczne i histaminergiczne) i farmakokinetycznymi.
9
Doksylamina może powodować działanie uspokajające w ciągu dnia w przypadku stosowania jej przed
snem, gdyż wykazuje długi okres półtrwania. Poziom czuwania i sprawności umysłowej w następnym dniu
nie zostały dotychczas odpowiednio zbadane. U 10-25% pacjentów w następnym dniu może wystąpić
uczucie uspokojenia podczas rozbudzania się po ponad 10 godzinach od przyjęcia leku.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym średnie maksymalne stężenie doksylaminy w osoczu (Cmax) występuje po 2-3
godzinach.
Dystrybucja
Stopień wiązania doksylaminy z białkami osocza (głównie albuminami) jest niski i wynosi około 24%.
Pozorna objętość dystrybucji wynosi 2,5 L/kg.
Metabolizm
Metabolizm doksylaminy nie został całkowicie poznany i enzymy zaangażowane w ten proces nie zostały
w pełni zidentyfikowane. Głównymi szlakami metabolizmu są N-demetylacja, N-utlenianie, hydroksylacja,
N-acetylowanie, N-dealkilacja i rozpad wiązania eterowego.
Eliminacja
Okres półtrwania wodorobursztynianu doksylaminy wynosi około 10-13 godzin u zdrowych, młodych,
dorosłych osób, a jego wydłużenie do około 12-16 godzin występuje u osób w podeszłym wieku.
Lek jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej (około 60%) oraz w postaci metabolitów
– nordoksylaminy i dinordoksylaminy.
Brak danych dotyczących farmakokinetyki doksylaminy u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
i wątroby. Jednakże przewidywana jest zwiększona ekspozycja na lek u tych pacjentów.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących genotoksyczności
oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla
człowieka.
Wodorobursztynian doksylaminy jest silnym induktorem (typ fenobarbitalu) enzymów wątrobowych
cytochromu P450 u myszy, chociaż brak jest dowodów na taką indukcję u ludzi. Wodorobursztynian
doksylaminy powoduje także glukuronidację tyroksyny u myszy, co prowadzi do zmniejszenia stężenia
tyroksyny oraz zwiększenia stężenia TSH w surowicy.
W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym u myszy i szczurów stwierdzono, że narządem
docelowym dla toksycznego działania doksylaminy jest wątroba. Uważa się, że to działanie związane jest
z indukcją enzymów CYP450 i nie ma znaczenia dla ludzi. W badaniach toksyczności po podaniu
wielokrotnym u psów obserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała oraz dodatkowo rozszerzenie źrenic
i drżenie.
W dwóch długoterminowych badaniach rakotwórczości (trwających 104 tygodnie) u szczurów i myszy
zaobserwowano wzrost częstości występowania gruczolaków wątrobowokomórkowych i gruczolaków
komórek pęcherzykowych tarczycy u myszy oraz gruczolaków i raków wątroby u samców szczurów.
Indukcja enzymów CYP450 i glukuronidacja tyroksyny są najbardziej prawdopodobnymi mechanizmami
odpowiedzialnymi za powstawanie tego typu zmian nowotworowych u zwierząt. Nie uważa się, żeby te
mechanizmy miały istotne znaczenie podczas stosowania leku u ludzi. W opisanych badaniach brak danych
dotyczących ogólnoustrojowej ekspozycji na lek.
Badania na myszach wykazały, że doksylamina przekracza barierę łożyskową. Lek wykrywany był
w zarodkach w stężeniu większym niż stężenie, jakie występowało w osoczu ciężarnych samic.
10
U szczurów nie stwierdzono wpływu na płodność nawet po zastosowaniu dawek znacznie większych niż
zalecane w praktyce klinicznej.
Brak danych dotyczących wpływu na rozwój około- i poporodowy.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki:
Wapnia wodorofosforan dwuwodny
Celuloza mikrokrystaliczna
Hydroksypropyloceluloza o niskim stopniu podstawienia
Krzemionka koloidalna bezwodna
Magnezu stearynian
Otoczka tabletki:
Hypromeloza 6 mPa*s
Tytanu dwutlenek (E171)
Talk
Makrogol 6000
Indygotyna, lak (E132)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowania
7, 10, 14 oraz 20 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania
Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi
przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU
BIOFARM Sp. z o.o.
11
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań
tel.: +48 61 66 51 500
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 23090
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 06.04.2016
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI
PRODUKTU LECZNICZEGO

Zamów konsultację
Wypełnij formularz i uzyskaj receptę w 5 minut.
Lek:  Noctis
Cena konsultacji:  59,00 zł

Ilość opakowań
Tabletek w opakowaniu