Substancją czynną leku jest eteksylan dabigatranu. Ten związek jest prolekiem, co oznacza, że nie wykazuje działania farmakologicznego i musi być przekształcony do postaci aktywnej. Dabigatran, aktywny metabolit, powstaje poprzez hydrolizę enzymatyczną cząsteczki proleku w osoczu i w wątrobie. Dabigatran działa jako bezpośredni inhibitor trombiny, zapobiegając powstawaniu zakrzepów poprzez uniemożliwienie przemiany fibrynogenu w fibrynę. Jest to istotny etap w procesie krzepnięcia krwi.

Dabigatran hamuje również wolną trombinę, trombinę związaną z fibryną oraz aktywację płytek krwi. Siła działania przeciwzakrzepowego jest proporcjonalna do poziomu dabigatranu we krwi. Po podaniu doustnym eteksylan dabigatranu ulega szybkiej i całkowitej przemianie do dabigatranu. W przypadku zabiegu chirurgicznego wchłanianie jest wolniejsze, a stężenie maksymalne jest osiągane zwykle po 6 godzinach. W kolejnych dniach po operacji stężenie maksymalne jest osiągane szybciej, już po 2 godzinach. Jedzenie nie wpływa na dostępność biologiczną dabigatranu, ale może wydłużyć czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego stężenia o 2 godziny. Ważne jest, aby połykać kapsułki w całości, bez otwierania, ponieważ dostępność biologiczna może wzrosnąć o 75% w przypadku spożycia granulek (zawartość kapsułki) bez otoczki kapsułki. Dabigatran jest głównie wydalany z organizmu z moczem (85%), głównie w postaci niezmienionej, oraz z kałem (6%).

Niestety, nawet jeżeli są wskazania do zastosowania preparatu, nie zawsze można go używać. Nie wolno stosować preparatu, jeśli występuje alergia (nadwrażliwość) na którekolwiek z jego składników. Stosowanie preparatu jest niezalecane w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek u dorosłych, niskiego eGFR u dzieci i młodzieży, czynnego, istotnego krwawienia, istniejących zagrożeń związanych z krwawieniem oraz przy przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych.

Należy szczególnie uważać na stosowanie preparatu przy chorobach wątroby, leczeniu skojarzonym z niektórymi lekami oraz po wszczepieniu sztucznej zastawki serca. Nie zaleca się stosowania preparatu w ciąży ani podczas karmienia piersią.

Niektóre warunki zdrowotne mogą wpływać na stosowanie leku lub konieczność zmiany dawkowania. Warto być ostrożnym, ponieważ podczas zażywania preparatu mogą wystąpić krwawienia oraz problemy hematologiczne. W przypadku objawów sugerujących krwawienie, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Lekarz podejmie decyzję o kontynuowaniu terapii lub jej przerwaniu w przypadku ciężkiego krwawienia. Należy również informować lekarza o nietypowych krwawieniach.

Przed planowaną interwencją chirurgiczną należy skontaktować się z lekarzem, aby omówić dalsze kroki. Podsumowując, należy zachować ostrożność i regularnie monitorować stan zdrowia podczas stosowania preparatu.

Preparat w postaci kapsułek jest stosowany doustnie. Należy przestrzegać zaleconych dawek, aby uniknąć szkody dla zdrowia. W przypadku wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem. Kapsułki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając szklanką wody. Dawkowanie preparatu w przypadku zapobiegania żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u dorosłych po aloplastyce stawu kolanowego lub biodrowego różni się w zależności od sytuacji pacjenta. Dla osób z zaburzeniami nerek lub przewlekłą chorobą należy dostosować dawkę preparatu. W przypadku leczenia skojarzonego, należy przyjmować preparat i inne leki jednocześnie. W razie nieprawidłowej tolerancji preparatu, konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem w celu zmiany leku.

W przypadku zapobiegania udarom i zatorowości systemowej u dorosłych z niezastawkowym migotaniem przedsionków, dawka preparatu powinna być dostosowana do wieku pacjenta i ewentualnych czynników ryzyka. Leczenie żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u dzieci i młodzieży jest indywidualnie dostosowywane do wieku i masy ciała pacjenta. Należy regularnie monitorować czynność nerek podczas stosowania preparatu. Przed zmianą leczenia lub przerwaniem stosowania preparatu, zawsze należy skonsultować się z lekarzem. W przypadku objawów niepożądanych, należy natychmiast skonsultować się z specjalistą, aby dostosować terapię do potrzeb pacjenta.

Poinformuj swojego lekarza o wszystkich ostatnio zażywanych lekach, również tych dostępnych bez recepty. Nie powinno się stosować tego preparatu jednocześnie z niektórymi innymi lekami, takimi jak ketokonazol, cyklosporyna, itrakonazol, dronedaron, glekaprewir i pibrentaswir, oraz innymi silnymi inhibitorami glikoproteiny P. Inhibitory te mogą zwiększać stężenie dabigatranu. Trzeba zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych inhibitorów glikoproteiny P, takich jak werapamil, amiodaron, chinidyna, klarytromycyna, pozakonazol i tikagrelor. Należy monitorować pacjenta pod kątem krwawienia lub niedokrwistości i dostosować dawkowanie zgodnie z zaleceniami lekarza. Niezalecane jest stosowanie tego leku z ryfampicyną, karbamezapiną, fenytoiną, dziurawcem, rytonawirem i innymi inhibitorami proteazy, ponieważ mogą one wpływać na stężenie dabigatranu. W przypadku jednoczesnego stosowania z digoksyną nie odnotowano istotnych zmian w ekspozycji na oba leki.

Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, należy unikać stosowania tego preparatu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi, takimi jak heparyny, warfaryna, rywaroksaban, apiksaban i inne leki hamujące agregację płytek krwi. Podczas stosowania dabigatranu z kwasem acetylosalicylowym, NLPZ, klopidogrelem lub lekami hamującymi wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny zaleca się ścisłe monitorowanie pacjenta w kierunku objawów krwawienia. Dabigatran nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P-450 i nie wpływa na ich aktywność. Podczas przyjmowania dabigatranu z pantoprazolem może dojść do zmniejszenia ekspozycji na dabigatran. Ranitydyna, lek blokujący receptory histaminowe H2, nie wykazuje wpływu na wchłanianie dabigatranu.

Pradaxa, jak każdy inny lek, może wywoływać skutki uboczne, choć nie u wszystkich pacjentów stosujących ten preparat. Ważne jest, aby pamiętać, że korzyści wynikające ze stosowania leku zazwyczaj przewyższają szkody związane z wystąpieniem działań niepożądanych.

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest krwawienie. Krwawienia mogą być widoczne lub ukryte, mogą wystąpić w dowolnej tkance lub narządzie. Objawy krwawienia mogą obejmować osłabienie, bladość, zawroty głowy, bóle głowy, niewyjaśniony obrzęk, duszność i wstrząs.

Częstość występowania działań niepożądanych jest zróżnicowana i zależy nie tylko od dawki, ale także od wskazania, w którym stosowany jest preparat.

Przykładowe możliwe działania niepożądane i częstość ich występowania podczas stosowania Pradaxa:

- w zapobieganiu żylnym powikłaniom zakrzepowo-zatorowym u dorosłych po aloplastyce stawu kolanowego lub biodrowego:

... (tekst przypisany do tego działania niepożądanego)

- w profilaktyce udaru mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z migotaniem przedsionków:

... (tekst przypisany do tego działania niepożądanego)

Przy leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u dzieci i młodzieży spodziewane są podobne skutki uboczne jak u dorosłych.