Substancją czynną preparatu jest lidokaina, lek miejscowo znieczulający o budowie amidowej. Lidokaina hamuje przewodzenie impulsów nerwowych poprzez blokowanie kanałów sodowych. Działanie leku zależy od miejsca podania i dawki. Lidokaina podawana jest wyłącznie drogą pozajelitową. Po podaniu dożylnym wykazuje także działanie przeciwarytmiczne, stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca pochodzenia komorowego. Przenika przez łożysko.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie wolno stosować preparatu jeśli występuje uczulenie na którykolwiek składnik preparatu lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej. Przeciwwskazaniem do stosowania preparatu są również poważne zaburzenia przewodzenia w układzie przewodzącym serca, takie jak ciężki blok węzłowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy (II lub III stopnia) oraz nagła niewydolność serca. Dodatkowo, w przypadku stosowania miejscowego, preparatu nie powinno się podawać domięśniowo ani w celu zmniejszenia bólu w położnictwie. Należy również brać pod uwagę przeciwwskazania do podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego podania preparatu, takie jak niewyrównana hipowolemia, zaburzenia krzepnięcia krwi, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe. W przypadku stosowania przeciwarytmicznego, przeciwwskazaniem jest wystąpienie zawału serca u pacjenta w ciągu ostatnich 3 miesięcy oraz wyraźnie obniżona pojemność minutowa serca.

Poinformuj swojego lekarza o wszystkich niedawno przyjmowanych lekach, zarówno tych na receptę, jak i bez recepty. Należy być ostrożnym przy jednoczesnym stosowaniu:lekarstw uspokajających lub nasennych, które mają wpływ na układ nerwowy - mogą występować przeciwne działania, a leki nasenne mogą zwiększyć próg drgawkowy;propranololu, diltiazemu, werapamilu i noradrenaliny, ponieważ mogą one zwiększyć stężenie lidokainy we krwi, co może prowadzić do kumulacji i nasilenia skutków ubocznych;cymetydyny, ponieważ może dojść do zahamowania enzymów wątrobowych i kumulacji lidokainy we krwi;aprydyny, ponieważ mogą sumować się niepożądane skutki;leków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym, wziewnych leków znieczulających, chloroformu, eteru i tiopentalu, ponieważ ich depresyjne działanie na układ nerwowy może się wzajemnie potęgować;niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, ponieważ ich działanie może się wydłużyć pod wpływem lidokainy;leków zwiększających metabolizm przez pobudzenie enzymów wątrobowych (np. barbiturany, fenytoina), które zmniejszają stężenie lidokainy we krwi i osłabiają jej skuteczność.Glikozydy nasercowe mogą zmniejszyć toksyczność lidokainy.Podczas stosowania leku do znieczulenia miejscowego należy być ostrożnym przy jednoczesnym stosowaniu:atropiny i leków zwężających naczynia krwionośne, ponieważ działanie znieczulające może się wydłużyć;alkaloidów sporyszu, jeśli lidokaina jest podawana w połączeniu z epinefryną, ponieważ może dojść do znacznego obniżenia ciśnienia krwi;innych leków miejscowo znieczulających, ponieważ niekorzystne działania na układ sercowo-naczyniowy i nerwowy mogą się potęgować;atropiny.Niskie dawki fizostygminy mogą chronic przed toksycznymi skutkami lidokainy.Podczas stosowania leku w leczeniu przeciwartymicznym należy być ostrożnym przy jednoczesnym stosowaniu:innych leków przeciwarytmicznych (np. blokerów receptorów beta lub blokerów kanału wapniowego), efekt hamujący przewodzenie przedsionkowo-komorowe i wewnątrzkomorowe może się nasilać;adrenaliny lub noradrenaliny, ponieważ mogą nasilić niepożądane działania kardiologiczne.