Zamów on-line!

Recepta on-line 24h/7 w 5 minut

Szukaj leku
FAQ

Zinnat

Zinnat

1
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Zinnat, 125 mg/5 ml, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
5 ml gotowej zawiesiny zawiera 125 mg cefuroksymu (Cefuroximum) (w postaci 150 mg cefuroksymu
aksetylu).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
5 ml gotowej zawiesiny zawiera 0,021 g aspartamu (E951).
5 ml gotowej zawiesiny zawiera 3,062 g sacharozy.
5 ml gotowej zawiesiny zawiera 6 mg glikolu propylenowego (E1520).
5 ml gotowej zawiesiny zawiera 4,5 mg alkoholu benzylowego (E1519).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Granulat do sporządzania zawiesiny doustnej
Biały do białawego, sypki granulat
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Zinnat jest wskazany w leczeniu wymienionych poniżej zakażeń u dorosłych i dzieci w wieku od
3 miesięcy (patrz punkt 4.4 oraz 5.1).
• Ostre paciorkowcowe zapalenie gardła i migdałków.
• Bakteryjne zapalenie zatok przynosowych.
• Ostre zapalenie ucha środkowego.
• Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli.
• Zapalenie pęcherza moczowego.
• Odmiedniczkowe zapalenie nerek.
• Niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich.
• Leczenie wczesnej postaci choroby z Lyme (boreliozy).
Należy wziąć pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków
przeciwbakteryjnych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Zwykle leczenie trwa 7 dni (może trwać od 5 do 10 dni).
Tabela 1. Dorośli i dzieci (40 kg)
Wskazanie Dawkowanie
Ostre zapalenie migdałków, ostre zapalenie
zatok przynosowych
250 mg dwa razy na dobę
2
Ostre zapalenie ucha środkowego 500 mg dwa razy na dobę
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli 500 mg dwa razy na dobę
Zapalenie pęcherza moczowego 250 mg dwa razy na dobę
Odmiedniczkowe zapalenie nerek 250 mg dwa razy na dobę
Niepowikłane zakażenia skóry i tkanek
miękkich
250 mg dwa razy na dobę
Choroba z Lyme 500 mg dwa razy na dobę przez 14 dni
(w przedziale od 10 do 21 dni)
Tabela 2. Dzieci (<40 kg)
Wskazanie Dawkowanie
Ostre zapalenie migdałków, ostre zapalenie
zatok przynosowych
10 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie
125 mg dwa razy na dobę
Zapalenie ucha środkowego lub, jeśli
właściwe, cięższe zakażenia u dzieci w wieku
od 2 lat
15 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie
250 mg dwa razy na dobę
Zapalenie pęcherza moczowego 15 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie
250 mg dwa razy na dobę
Odmiedniczkowe zapalenie nerek 15 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie
250 mg dwa razy na dobę przez 10 do 14 dni
Niepowikłane zakażenia skóry i tkanek
miękkich
15 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie
250 mg dwa razy na dobę
Choroba z Lyme 15 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie
250 mg dwa razy na dobę przez 14 dni (od 10 do
21 dni)
Nie ma doświadczeń z podawaniem leku dzieciom w wieku poniżej 3 miesięcy.
Tabletki i granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, zawierające cefuroksym aksetylu, nie są
biorównoważne i nie można ich wzajemnie zastępować na podstawie przeliczenia miligramów na
miligramy (patrz punkt 5.2).
U niemowląt (w wieku od 3 miesięcy) i u dzieci o masie poniżej 40 kg dostosowanie dawkowania do
masy ciała lub do wieku może być bardziej korzystne. Dawka dla niemowląt i dzieci w wieku od
3 miesięcy do 18 lat wynosi 10 mg/kg mc. dwa razy na dobę w leczeniu większości zakażeń,
maksymalnie 250 mg na dobę. W zapaleniu ucha środkowego i w cięższych zakażeniach zalecana
dawka wynosi 15 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie 500 mg na dobę.
Poniższe dwie tabele, z podziałem na grupy wiekowe, zawierają wskazówki, mające na celu
uproszczenie podawania leku w postaci zawiesiny wielodawkowej 125 mg/5 ml np. za pomocą łyżki
miarowej (5 ml) (jeżeli dostarczono).
Tabela 3. Dawka 10 mg/kg mc. - większość zakażeń
Wiek Dawka [mg]
2 razy na dobę
Objętość na
dawkę [ml]
3 do 6 miesięcy 40 do 60 2,5
6 miesięcy do 2 lat 60 do 120 2,5 do 5
2 do 18 lat 125 5
Tabela 4. Dawka 15 mg/kg mc. - zapalenie ucha środkowego i cięższe zakażenia
3
Wiek Dawka [mg]
2 razy na dobę
Objętość na
dawkę [ml]
3 do 6 miesięcy 60 do 90 2,5
6 miesięcy do 2 lat 90 do 180 5 do 7,5
2 do 18 lat 180 do 250 7,5 do 10
W celu zachowania zgodności i dokładności odmierzania dawki dla bardzo małych dzieci produkt
Zinnat, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej 125 mg/5 ml może być dostarczany ze
strzykawką dozującą.
Strzykawka może być również stosowana do odmierzania dawki dla starszych dzieci, jeśli zaistnieje
taka potrzeba.
Aby obliczyć, ile mililitrów zawiesiny 125 mg/5 ml należy podać dziecku ważącemu „W” kg by
uzyskać dawkę 10 mg/kg mc., należy zastosować następujący wzór: (10 x W x 5)/125.
W tabeli poniżej przedstawiono przykładowe dawki odmierzane strzykawką dozującą wyrażone w ml
lub mg w zależności od masy ciała w kg.
Tabela 5. Dawka 10 mg/kg mc. (odmierzana przy użyciu strzykawki dozującej)
Masa ciała
dziecka [kg]
Dawka [mg]
2 razy na dobę
Objętość [ml]
zawiesiny 125
mg/5 ml 2 razy na
dobę
4 40 1,6
6 60 2,4
8 80 3,2
10 100 4,0
12 120 4,8
Aby obliczyć, ile mililitrów zawiesiny 125 mg/5 ml należy podać dziecku ważącemu „W” kg by
uzyskać dawkę 15 mg/kg mc., należy zastosować następujący wzór: (15 x W x 5)/125
W tabeli poniżej przedstawiono przykładowe dawki odmierzane strzykawką dozującą wyrażone w ml
lub mg w zależności od masy ciała w kg.
Tabela 6. Dawka 15 mg/kg mc. (odmierzana przy użyciu strzykawki dozującej)
Masa ciała
dziecka [kg]
Dawka [mg]
2 razy na dobę
Objętość [ml]
zawiesiny 125
mg/5 ml 2 razy na
dobę
4 60 2,4
6 90 3,6
8 120 4,8
10 150 6,0
12 180 7,2
14 210 8,4
16 240 9,6
Zaburzenia czynności nerek
4
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności cefuroksymu aksetylu u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek.
Cefuroksym jest wydalany głównie przez nerki. U pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności
nerek zalecane jest zmniejszenie dawki cefuroksymu, aby zrównoważyć jego wolniejsze wydalanie.
Cefuroksym jest skutecznie usuwany podczas dializy.
Tabela 7. Zalecane dawki produktu Zinnat u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Klirens kreatyniny T1/2 [godziny] Zalecane dawkowanie
≥30 ml/min/1,73 m2 1,4–2,4 zmiana dawkowania nie jest konieczna - typowa dawka
125 mg do 500 mg podawana dwa razy na dobę
10-29 ml/min/1,73 m2 4,6 typowa dawka podawana co 24 godziny
<10 ml/min/1,73 m2 16,8 typowa dawka podawana co 48 godzin
Podczas hemodializy 2–4
dodatkową, pojedynczą, typową dawkę należy podawać
na zakończenie każdej dializy
Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Cefuroksym jest wydalany
głównie przez nerki, dlatego uważa się, że występowanie zaburzeń czynności wątroby nie ma wpływu
na farmakokinetykę cefuroksymu.
Sposób podawania
Podanie doustne.
W celu zapewnienia optymalnego wchłaniania cefuroksymu aksetylu, zawiesinę należy przyjmować
razem z posiłkiem.
Instrukcja sporządzania leku przed podaniem – patrz punkt 6.6.
Dostępne są inne moce i postacie farmaceutyczne tego produktu leczniczego do zastosowania w
zależności od zalecanego dawkowania.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cefuroksym lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie
6.1.
Stwierdzona wcześniej nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe.
Ciężka nadwrażliwość (np. reakcja anafilaktyczna) na jakikolwiek inny antybiotyk beta-laktamowy
(penicyliny, monobaktamy i karbapenemy) w wywiadzie.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Reakcje nadwrażliwości
Antybiotyk należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów, u których występowała reakcja
alergiczna na penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe, ponieważ występuje ryzyko
wrażliwości krzyżowej. Podobnie jak w przypadku wszystkich antybiotyków beta-laktamowych,
notowano występowanie ciężkich reakcji uczuleniowych, sporadycznie kończących się zgonem.
W razie wystąpienia ciężkiej reakcji nadwrażliwości, należy bezzwłocznie przerwać leczenie
cefuroksymem i podjąć odpowiednie działania ratunkowe.
Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić, czy u pacjenta nie występowały w przeszłości ciężkie
reakcje alergiczne na cefuroksym, inne cefalosporyny lub jakikolwiek inny antybiotyk beta-
5
laktamowy. Należy zachować ostrożność, jeśli cefuroksym podaje się pacjentowi, u którego wcześniej
występowała lekka lub umiarkowana nadwrażliwość na inne antybiotyki beta-laktamowe.
Reakcja Jarischa-Herxheimera
Podczas stosowania cefuroksymu aksetylu w leczeniu choroby z Lyme (boreliozy) może wystąpić
reakcja Jarischa-Herxheimera. Wynika ona z działania cefuroksymu na komórki bakterii Borrelia
burgdorferi, wywołującej chorobę z Lyme. Należy uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i
zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania antybiotyku w chorobie z Lyme (patrz
punkt 4.8).
Nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych
Podobnie jak w przypadku leczenia innymi antybiotykami, stosowanie cefuroksymu aksetylu może
powodować nadmierny wzrost Candida. Przedłużone stosowanie może również powodować
nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych (np. Enterococcus i Clostridium difficile), na skutek
czego może być konieczne przerwanie leczenia (patrz punkt 4.8).
W związku ze stosowaniem niemal każdego z leków przeciwbakteryjnych notowano występowanie
rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, związanego ze stosowaniem leków
przeciwbakteryjnych. Może ono mieć przebieg od postaci lekkiej do zagrażającej życiu. To
rozpoznanie należy wziąć pod uwagę u pacjentów z biegunką, która wystąpiła podczas lub po
zakończeniu stosowania cefuroksymu (patrz punkt 4.8). Należy rozważyć przerwanie leczenia
cefuroksymem oraz zastosowanie leczenia właściwego przeciwko Clostridium difficile. Nie należy
podawać leków hamujących perystaltykę (patrz punkt 4.8).
Wpływ na testy diagnostyczne
Wystąpienie dodatniego wyniku testu Coombsa, związanego ze stosowaniem cefuroksymu, może
zaburzać wyniki prób krzyżowych (patrz punkt 4.8).
Mogą występować fałszywie ujemne wyniki testu z cyjanożelazianami, dlatego do oznaczania stężenia
glukozy we krwi lub surowicy u pacjentów leczonych cefuroksymem aksetylu zaleca się stosowanie
metod z użyciem oksydazy glukozowej lub heksokinazy.
Ważne informacje o substancjach pomocniczych
Podczas leczenia pacjentów z cukrzycą należy wziąć pod uwagę zawartość sacharozy w zawiesinie
doustnej i granulacie cefuroksymu aksetylu oraz należy zapewnić pacjentowi właściwą poradę.
5 ml zawiesiny doustnej zawiera 3,062 g sacharozy.
5 ml zawiesiny doustnej zawiera 6 mg glikolu propylenowego (E1520).
5 ml zawiesiny doustnej zawiera 4,5 mg alkoholu benzylowego (E1519). Alkohol benzylowy może
powodować reakcje alergiczne.
Zinnat w postaci zawiesiny zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny, dlatego należy go
stosować ostrożnie u pacjentów z fenyloketonurią. Brak danych klinicznych jak i nieklinicznych
dotyczących stosowania aspartamu u dzieci w wieku poniżej 12 tygodni.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego mogą zmniejszać biodostępność cefuroksymu
aksetylu w porównaniu z biodostępnością na czczo i mogą prowadzić do zniesienia efektu
zwiększonego wchłaniania leku podanego po posiłku.
Cefuroksym aksetylu może wpływać na florę jelitową, prowadząc do zmniejszenia wchłaniania
estrogenów i do zmniejszenia skuteczności złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych.
6
Cefuroksym jest wydalany w procesie przesączania kłębuszkowego i wydzielania cewkowego.
Jednoczesne zastosowanie probenecydu w znacznym stopniu zwiększa stężenie maksymalne, pole pod
krzywą stężenia w surowicy w czasie oraz okres półtrwania cefuroksymu w fazie eliminacji.
Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może powodować zwiększenie
międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (ang. international normalized ratio – INR).
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Dane o stosowaniu cefuroksymu u kobiet ciężarnych są ograniczone. Badania na zwierzętach nie
wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, poród czy rozwój noworodka.
Zinnat można przepisać kobiecie ciężarnej jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają
ryzyko.
Karmienie piersią
Cefuroksym jest wydzielany w niewielkich ilościach w pokarmie kobiecym. Nie jest spodziewane
wystąpienie działań niepożądanych podczas stosowania dawek terapeutycznych, jednak nie można
wykluczyć ryzyka biegunki i zakażenia grzybiczego błon śluzowych. W związku z tym może być
konieczne przerwanie karmienia piersią. Należy wziąć pod uwagę możliwość uwrażliwienia. Należy
stosować cefuroksym podczas karmienia piersią jedynie po dokonaniu oceny stosunku korzyści do
ryzyka przez lekarza prowadzącego.
Płodność
Brak danych na temat wpływu cefuroksymu aksetylu na płodność u ludzi. Badania nad rozrodczością
u zwierząt wykazały brak wpływu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ponieważ jednak produkt może powodować zawroty głowy, należy poinformować pacjenta
o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych
i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: nadmierny wzrost Candida, eozynofilia, ból głowy,
zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, przemijające zwiększenie aktywności enzymów
wątrobowych.
Kategorie częstości przypisane do poniższych działań niepożądanych są przybliżone, ponieważ dla
większości tych działań nie były dostępne odpowiednie dane (np. z badań kontrolowanych placebo) do
wyliczenia częstości występowania. Ponadto częstość działań niepożądanych związanych ze
stosowaniem cefuroksymu aksetylu może zmieniać się w zależności od wskazania do stosowania.
Dane z dużych badań klinicznych były użyte do określenia częstości - od bardzo częstych do rzadkich
działań niepożądanych. Częstości występowania wszystkich innych działań niepożądanych (tj. tych,
które występują rzadziej niż 1/10 000) zostały w większości określone na podstawie danych
uzyskanych po wprowadzeniu produktu do obrotu i odzwierciedlają raczej częstość ich zgłaszania niż
rzeczywistą częstość występowania. Dane z badań kontrolowanych placebo nie były dostępne. Tam,
gdzie częstości były wyliczone na podstawie danych z badań klinicznych, były one oparte na danych
związanych z lekiem (wg oceny badacza). W każdym przedziale częstości działania niepożądane są
wymienione według zmniejszającej się ciężkości.
Działania niepożądane związane z lekiem, wszystkich stopni, są wymienione poniżej według
klasyfikacji układów i narządów MedDRA, częstości oraz stopnia ciężkości. Zastosowano następujące
zasady przedstawiania częstości występowania: bardzo często 1/10; często 1/100 do <1/10; niezbyt
7
często 1/1 000 do <1/100; rzadko 1/10 000 do <1/1 000; bardzo rzadko <1/10 000 i częstość
nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja
układów
i narządów
Często Niezbyt często Częstość nieznana
Zakażenia
i zarażenia
pasożytnicze
nadmierny
wzrost Candida
nadmierny wzrost Clostridium
difficile
Zaburzenia krwi
i układu chłonnego
eozynofilia dodatni odczyn
Coombsa,
małopłytkowość,
leukopenia (czasami
nasilona)
niedokrwistość hemolityczna
Zaburzenia układu
immunologicznego
gorączka polekowa, zespół
choroby posurowiczej,
anafilaksja, reakcja JarischaHerxheimera
Zaburzenia układu
nerwowego
bóle głowy,
zawroty głowy
Zaburzenia żołądka
i jelit
biegunka,
nudności, ból
brzucha
wymioty rzekomobłoniaste zapalenie
jelita grubego (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia wątroby
i dróg żółciowych
przemijające
zwiększenie
aktywności
enzymów
wątrobowych
żółtaczka (głównie zastoinowa),
zapalenie wątroby
Zaburzenia skóry
i tkanki podskórnej
wysypki skórne pokrzywka, świąd, rumień
wielopostaciowy, zespół
Stevensa-Johnsona, toksyczne
martwicze oddzielanie się
naskórka (patrz Zaburzenia
układu immunologicznego),
obrzęk naczynioruchowy
Opis wybranych działań niepożądanych
Cefalosporyny, jako grupa leków, wykazują skłonność do przylegania do powierzchni błon
komórkowych krwinek czerwonych i reagowania z przeciwciałami skierowanymi przeciwko
lekowi, powodując wystąpienie dodatniego odczynu Coombsa (który może zaburzać próbę
krzyżową krwi) i powodować bardzo rzadko niedokrwistość hemolityczną.
Zaobserwowano zazwyczaj odwracalne, przemijające zwiększenie aktywności enzymów
wątrobowych w osoczu.
Dzieci i młodzież
Profil bezpieczeństwa dla cefuroksymu aksetylu u dzieci jest zgodny z profilem u dorosłych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
8
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Przedawkowanie może prowadzić do następstw neurologicznych, w tym do encefalopatii, drgawek
i śpiączki. Objawy przedawkowania mogą wystąpić, jeśli dawki nie są odpowiednio zmniejszone
u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2 i 4.4).
Stężenie cefuroksymu w surowicy można zmniejszyć stosując hemodializę i dializę otrzewnową.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, cefalosporyny drugiej
generacji. Kod ATC: J01DC02
Mechanizm działania
Cefuroksym aksetylu jest hydrolizowany przez enzymy – esterazy, do aktywnego antybiotyku,
cefuroksymu. Cefuroksym hamuje syntezę bakteryjnych ścian komórkowych w następstwie
połączenia się z białkami wiążącymi penicyliny (ang. penicillin binding proteins - PBP). Następuje
przerwanie procesu biosyntezy ściany komórkowej (peptydoglikanu), co prowadzi do lizy komórki
bakteryjnej i do jej obumarcia.
Mechanizm oporności
Oporność bakterii na cefuroksym może wynikać z jednego lub kilku następujących mechanizmów:
• hydroliza przez beta-laktamazy, w tym beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum substratowym
(ESBL), oraz przez enzymy AmpC, które mogą być indukowane lub podlegać trwałej derepresji
u niektórych gatunków tlenowych bakterii Gram-ujemnych;
• zmniejszone powinowactwo białek wiążących penicyliny (PBP) do cefuroksymu;
• nieprzepuszczalność błony zewnętrznej, która ogranicza dostęp cefuroksymu do białek
wiążących penicyliny u bakterii Gram-ujemnych;
• bakteryjne pompy aktywnie usuwające lek z komórki.
Oczekuje się, że bakterie, które uzyskały oporność na inne cefalosporyny do wstrzykiwań, będą
oporne na cefuroksym.
W zależności od mechanizmu oporności bakterie, które uzyskały oporność na penicyliny mogą
wykazywać obniżoną wrażliwość lub oporność na cefuroksym.
Stężenia graniczne cefuroksymu aksetylu
Przedstawione niżej wartości graniczne minimalnych stężeń hamujących (ang. minimum inhibitory
concentration - MIC) zostały określone przez Europejską Komisję Testowania Wrażliwości
Drobnoustrojów (ang. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing - EUCAST).
Drobnoustrój
Stężenia graniczne [mg/l]
W O
Enterobacteriaceae 1, 2 8 >8
9
Staphylococcus spp. -
3
-
3
Streptococcus A, B, C i G -
4
-
4
Streptococcus pneumoniae 0,25 >0,5
Moraxella catarrhalis 0,125 >4
Haemophilus influenzae 0,125 >1
Stężenia graniczne
niezwiązane z gatunkiem1
IE5
IE5
1 Stężenia graniczne cefalosporyn dla Enterobacteriacae uwzględnią wszystkie klinicznie
istotne mechanizmy oporności (w tym za pośrednictwem ESBL i plazmidowej AmpC).
Stosując powyższe kryteria, niektóre szczepy wytwarzające beta-laktamazy można uznać za
wrażliwe lub średniowrażliwe na cefalosporyny 3. i 4. generacji i tak należy je określać,
niezależnie od tego, czy zawierają ESBL, czy nie. W wielu regionach, wykrycie i określenie
ESBL jest zalecane lub obowiązkowe w celu skutecznego leczenia zakażeń.
2 Tylko niepowikłane zakażenia dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego); patrz
punkt 4.1.
3 O wrażliwości gronkowców na cefalosporyny wnioskuje się na podstawie wrażliwości na
metycylinę; wyjątkami są ceftazydym, cefiksym i ceftibuten, dla których nie ustalono
wartości granicznych i których nie należy stosować w zakażeniach wywołanych przez
gronkowce.
4 O wrażliwości paciorkowców beta-hemolizujących z grup A, B, C i G na antybiotyki betalaktamowe wnioskuje się na podstawie wrażliwości na penicylinę.
5 Niewystarczające dowody, że gatunek bakterii jest właściwym celem leczenia opisanym
lekiem. Może być zgłaszane MIC z komentarzem, ale bez jednoczesnego
przyporządkowania do grupy W lub O.
W=wrażliwe, O=oporne
Wrażliwość mikrobiologiczna
Częstość nabytej oporności wybranych gatunków może zmieniać się w zależności od miejsca
geograficznego i czasu. Wskazane jest uzyskiwanie miejscowej informacji dotyczącej oporności,
szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności należy zasięgnąć rady
specjalistów, szczególnie wtedy, kiedy lokalna częstość występowania oporności jest taka, że
użyteczność cefuroksymu aksetylu jest wątpliwa co najmniej w niektórych rodzajach zakażeń.
Cefuroksym in vitro działa zwykle na następujące drobnoustroje.
Gatunki zwykle wrażliwe
Bakterie tlenowe Gram-dodatnie
Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę)*
Gronkowce koagulazo-ujemne (wrażliwe na metycylinę)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Bakterie tlenowe Gram-ujemne
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Krętki
Borrelia burgdorferi
Drobnoustroje, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej
Bakterie tlenowe Gram-dodatnie
Streptococcus pneumoniae
10
Bakterie tlenowe Gram-ujemne
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. (inne niż P. vulgaris)
Providencia spp.
Bakterie beztlenowe Gram-dodatnie
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Bakterie beztlenowe Gram-ujemne
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Drobnoustroje o oporności naturalnej
Bakterie tlenowe Gram-dodatnie
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Bakterie tlenowe Gram-ujemne
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Bakterie beztlenowe Gram-ujemne
Bacteroides fragilis
Inne
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Wszystkie S. aureus oporne na metycylinę są oporne na cefuroksym.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym cefuroksym aksetylu wchłania się z przewodu pokarmowego i jest szybko
hydrolizowany w błonie śluzowej jelita i we krwi, uwalniając do krążenia wolny cefuroksym.
Optymalne wchłanianie zachodzi po podaniu leku wkrótce po posiłku.
Po podaniu cefuroksymu aksetylu w postaci tabletek maksymalne stężenia w surowicy (2,1 µg/ml po
dawce 125 mg, 4,1 µg/ml po dawce 250 mg, 7,0 µg/ml po dawce 50 mg i 13,6 µg/ml po dawce
1000 mg) występują w przybliżeniu 2 do 3 godzin po podaniu, jeśli lek jest podawany razem
z pokarmem. Szybkość wchłaniania cefuroksymu z zawiesiny jest zmniejszona w porównaniu
z tabletkami, co prowadzi do występującego później mniejszego stężenia maksymalnego w surowicy
i do zmniejszonej biodostępności (o 4 do 17%). Cefuroksym aksetylu w postaci zawiesiny doustnej
podczas badania u zdrowych dorosłych nie był biorównoważny z cefuroksymem aksetylu w postaci
tabletek i dlatego nie można go zastępować przeliczając wprost miligramy na miligramy (patrz punkt
4.2). Farmakokinetyka cefuroksymu jest liniowa w całym zakresie dawkowania doustnego od 125 mg
do 1000 mg. Nie dochodziło do kumulacji dawek po powtarzanych dawkach doustnych od 250 do
500 mg.
11
Dystrybucja
Wiązanie z białkami określono na 33 do 50% w zależności od zastosowanej metodologii. Po
zastosowaniu pojedynczej dawki cefuroksymu aksetylu 500 mg w postaci tabletek u 12 zdrowych
ochotników, pozorna objętość dystrybucji wyniosła 50 l (CV%=28%). Stężenia cefuroksymu większe
niż minimalne stężenia hamujące dla powszechnie występujących bakterii mogą zostać osiągnięte
w migdałkach, tkance zatok przynosowych, błonie śluzowej oskrzeli, kości, płynie opłucnowym,
płynie stawowym, mazi stawowej, płynie otrzewnowym, żółci, plwocinie, ciele szklistym.
Cefuroksym przenika przez barierę krew-mózg, jeśli występuje stan zapalny opon.
Metabolizm
Cefuroksym nie jest metabolizowany.
Eliminacja
Okres półtrwania w surowicy wynosi między 1 a 1,5 godziny. Cefuroksym jest wydalany w procesie
przesączania kłębuszkowego i wydzielania cewkowego. Klirens nerkowy zawiera się w przedziale 125
do 148 ml/min/1,73 m2
.
Szczególne grupy pacjentów
Płeć
Nie obserwowano różnic w farmakokinetyce cefuroksymu u mężczyzn i u kobiet.
Osoby w podeszłym wieku
Nie jest konieczne zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową
czynnością nerek, podczas stosowania dawek do 1 g na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku mogą mieć
zmniejszoną wydolność nerek i dlatego dawkę leku u pacjentów w podeszłym wieku należy
dostosować do stopnia wydolności nerek (patrz punkt 4.2).
Dzieci
U starszych niemowląt (w wieku >3 miesięcy) oraz u dzieci, farmakokinetyka cefuroksymu jest
podobna do obserwowanej u dorosłych.
Nie ma dostępnych danych z badań klinicznych, dotyczących stosowania cefuroksymu aksetylu
u dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy.
Zaburzenia czynności nerek
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności cefuroksymu aksetylu u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek. Cefuroksym jest wydalany głównie przez nerki. Dlatego, tak samo
jak w przypadku podobnych antybiotyków, u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek
(tj. CrCl <30 ml/min) zalecane jest zmniejszenie dawki cefuroksymu, aby zrównoważyć jego
wolniejsze wydalanie (patrz punkt 4.2). Cefuroksym jest skutecznie usuwany podczas dializy.
Zaburzenia czynności wątroby
Brak dostępnych danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Cefuroksym jest
eliminowany głównie przez nerki i dlatego uważa się, że występowanie zaburzeń czynności wątroby
nie ma wpływu na farmakokinetykę cefuroksymu.
12
Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Dla cefalosporyn wykazano, że najważniejszym wskaźnikiem farmakokinetycznofarmakodynamicznym, powiązanym ze skutecznością in vivo, jest wyrażona procentowo część
odstępu między dawkami (%T), w której stężenie niezwiązanego leku pozostaje powyżej minimalnego
stężenia hamującego (ang. minimum inhibitory concentration - MIC) cefuroksymu dla docelowego
gatunku bakterii (tj. %T>MIC).
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Na podstawie danych nieklinicznych, uzyskanych podczas konwencjonalnych badań nad farmakologią
bezpieczeństwa stosowania, toksyczności powtarzanych dawek, genotoksyczności oraz toksyczności
reprodukcyjnej i rozwojowej, wykazano brak szczególnego ryzyka dla ludzi. Nie wykonywano badań
karcinogenności, jednak nie ma dowodów świadczących o potencjale rakotwórczym.
Różne cefalosporyny hamują działanie gamma-glutamylotranspeptydazy w moczu szczurów, jednak
w przypadku cefuroksymu to hamowanie jest słabsze. Może to mieć znaczenie w zakłócaniu
klinicznych testów laboratoryjnych u ludzi.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Aspartam (E951)
Guma ksantan
Acesulfam potasowy (E950)
Powidon K30
Kwas stearynowy
Sacharoza
Aromat owocowy Tutti Frutti (zawierający między innymi glikol propylenowy (E1520) oraz alkohol
benzylowy (E1519))
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Zgłaszano wystąpienie dodatniego odczynu Coombsa podczas leczenia cefalosporynami – to zjawisko
może zaburzać próbę krzyżową krwi.
6.3 Okres ważności
Okres ważności granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej wynosi 2 lata.
Sporządzoną zawiesinę (lek po dodaniu wody) można przechowywać do 10 dni, jeśli jest
przechowywana w lodówce w temperaturze 2
ºC do 8
ºC.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze do 30C.
Warunki przechowywania sporządzonej zawiesiny – patrz punkt 6.3.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Zinnat, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 125 mg/5 ml ma postać sypkiego, białego do
białawego granulatu o smaku wieloowocowym (substancja smakowa tutti-frutti).
5 ml sporządzonej zgodnie z instrukcją zawiesiny doustnej zawiera 125 mg cefuroksymu (w postaci
cefuroksymu aksetylu).
13
Zinnat, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 125 mg/5 ml jest dostarczany w butelkach z
oranżowego szkła (typu III), zabezpieczonych termozgrzewalną membraną, z plastikową zakrętką
zabezpieczającą przed dostępem dzieci, z pierścieniem gwarancyjnym, zawierających granulat do
sporządzenia 40 ml, 50 ml, 60 ml, 70 ml, 80 ml lub 100 ml zawiesiny doustnej. Butelka umieszczona
jest w pudełku tekturowym wraz z plastikową łyżką miarową lub strzykawką dozującą.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.
Instrukcja sporządzania i podawania zawiesiny
Należy energicznie wstrząsnąć butelką przed każdym podaniem zawiesiny.
Sporządzoną zawiesinę można przechowywać do 10 dni, jeśli jest przechowywana w lodówce w
temperaturze 2
ºC do 8
ºC.
W razie potrzeby odmierzoną dawkę leku Zinnat w postaci zawiesiny można rozcieńczyć zimnym
sokiem owocowym lub napojem mlecznym, należy ją przyjąć natychmiast po przygotowaniu.
Zalecenia dotyczące sporządzania zawiesiny w butelkach wielodawkowych
1. Wstrząsnąć butelką z lekiem w celu rozluźnienia zawartości. Cały granulat znajdujący się w butelce
powinien być sypki. Zdjąć zakrętkę i folię (membranę) zabezpieczającą. Jeśli folia jest uszkodzona
lub jej nie ma, produkt należy zwrócić farmaceucie.
2. Miarkę dołączoną do opakowania napełnić do kreski chłodną wodą i dodać całą odmierzoną
objętość wody z miarki do butelki z granulatem. Uprzednio przegotowana woda musi zostać
schłodzona do temperatury pokojowej przed dodaniem do granulatu. Nie mieszać produktu
leczniczego Zinnat granulat do sporządzania zawiesiny doustnej z gorącymi lub ciepłymi płynami.
Należy użyć chłodnej wody by zapobiec zbytniemu zgęstnieniu zawiesiny.
3. Zakręcić zakrętkę. Pozostawić butelkę w pozycji pionowej pozwalając by cały granulat wchłonął
wodę; powinno to zająć około 1 minuty.
4. Odwrócić butelkę dnem do góry i mocno wstrząsać (co najmniej przez 15 sekund) dopóki
wszystkie granulki nie zmieszają się z wodą.
5. Odwrócić butelkę do pozycji pionowej, zakrętką do góry i ponownie mocno wstrząsać co najmniej
przez 1 minutę dopóki wszystkie granulki nie zmieszają się z wodą.
Natychmiast umieścić w lodówce w temperaturze 2
ºC do 8ºC (nie zamrażać) i pozostawić tam na co
najmniej 1 godzinę przed podaniem pierwszej dawki. Sporządzoną zawiesinę należy przechowywać
przez cały czas w lodówce (w temperaturze od 2ºC do 8ºC), nie dłużej niż 10 dni.
Należy dobrze wstrząsnąć butelką przed każdym podaniem zawiesiny. Załączona strzykawka dozująca
lub plastikowa łyżka miarowa jest przeznaczona do podawania każdej dawki.
Sporządzonej zawiesiny ani granulatu nie należy mieszać z gorącymi płynami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
14
GlaxoSmithKline (Ireland) Limited
12 Riverwalk
Citywest Business Campus
Dublin 24
Irlandia
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
R/0513
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 04 czerwca 1991 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 21 maja 2009 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
2 lutego 2019

Zamów konsultację
Wypełnij formularz i uzyskaj receptę w 5 minut.
Lek:  Zinnat
Cena konsultacji:  59,00 zł

Ilość opakowań
Tabletek w opakowaniu