Zamów on-line!

Recepta on-line 24h/7 w 5 minut

Szukaj leku
FAQ

Amoksiklav

Amoksiklav

1 DZL-ZLN.4020.2467.2020
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Amoksiklav, (500 mg +100 mg), proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji
Amoksiklav, (1 g + 200 mg), proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Amoksiklav, (500 mg + 100 mg)
Jedna fiolka zawiera 500 mg amoksycyliny (Amoxicillinum) w postaci soli sodowej i 100 mg kwasu
klawulanowego (Acidum clavulanicum) w postaci klawulanianu potasu.
Stosunek substancji czynnych wynosi 5:1.
Jedna fiolka zawiera 31,4 mg sodu i 19,6 mg potasu.
Amoksiklav, (1 g + 200 mg)
Jedna fiolka zawiera 1000 mg amoksycyliny (Amoxicillinum) w postaci soli sodowej i 200 mg kwasu
klawulanowego (Acidum clavulanicum) w postaci klawulanianu potasu.
Stosunek substancji czynnych wynosi 5:1.
Jedna fiolka zawiera 62,9 mg sodu i 39,3 mg potasu.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji.
Proszek koloru białego do żółtawego.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Amoksiklav wskazany jest w leczeniu następujących zakażeń bakteryjnych u dorosłych i u dzieci
(patrz punkty 4.2, 4.4 i 5.1):
 ciężkie zakażenia ucha, nosa i gardła (takie jak zapalenie wyrostka sutkowatego, zakażenia
okołomigdałkowe, zapalenie nagłośni i zapalenie zatok z ciężkimi ogólnymi objawami
przedmiotowymi i podmiotowymi);
 zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (właściwie rozpoznane);
 pozaszpitalne zapalenie płuc;
 zapalenie pęcherza moczowego;
 odmiedniczkowe zapalenie nerek;
 zakażenia skóry i tkanek miękkich, zwłaszcza zapalenie tkanki łącznej, zakażenia po ukąszeniach
zwierząt, ciężki ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej;
 zakażenia kości i stawów, zwłaszcza zapalenie kości i szpiku;
 zakażenia w obrębie jamy brzusznej;
 zakażenia narządów płciowych u kobiet.
Zapobieganie zakażeniom związanym z dużymi zabiegami chirurgicznymi u dorosłych, dotyczącymi:
 przewodu pokarmowego;
 jamy miednicy;
 głowy i szyi;
 dróg żółciowych.
2 DZL-ZLN.4020.2467.2020
Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków
przeciwbakteryjnych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawki są wyrażone w odniesieniu do zawartości amoksycyliny z kwasem klawulanowym, z wyjątkiem
określenia dawek w odniesieniu do pojedynczego składnika.
Wybór dawki produktu Amoksiklav stosowanej w leczeniu poszczególnych zakażeń powinien
uwzględniać:
 przewidywane patogeny i ich prawdopodobną wrażliwość na leki przeciwbakteryjne (patrz punkt
4.4);
 ciężkość i umiejscowienie zakażenia;
 wiek, masę ciała oraz czynność nerek pacjenta, jak podano niżej.
W razie konieczności należy rozważyć zastosowanie innych postaci lub mocy produktu Amoksiklav,
tj. takich, które zawierają większe dawki amoksycyliny i (lub) zawierają amoksycylinę i kwas
klawulanowy w innej proporcji (patrz punkty 4.4 i 5.1).
Produkt Amoksiklav w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji, stosowany
w sposób zalecony niżej, zapewnia całkowitą dawkę dobową 3000 mg amoksycyliny i 600 mg kwasu
klawulanowego. W razie stwierdzenia, że konieczne jest zastosowanie większej dobowej dawki
amoksycyliny, zaleca się podanie innego produktu leczniczego do podawania dożylnego,
zawierającego amoksycylinę z kwasem klawulanowym w innych proporcjach, aby uniknąć
niepotrzebnego podawania dużych dawek dobowych kwasu klawulanowego.
Czas trwania leczenia należy ustalić na podstawie reakcji pacjenta na lek. Niektóre zakażenia
(np. kości i szpiku) wymagają dłuższego leczenia. Leczenia nie należy przedłużać ponad 14 dni bez
powtórnej kontroli stanu zdrowia pacjenta (patrz informacje o przedłużonym leczeniu w punkcie 4.4).
Należy uwzględnić lokalne wytyczne dotyczące właściwej częstości dawkowania amoksycyliny
z kwasem klawulanowym.
Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg
Leczenie zakażeń wymienionych w punkcie 4.1: dawka 1000 mg + 200 mg, podawana co 8 godzin
Zapobieganie zakażeniom
związanym z zabiegami
chirurgicznymi
W zabiegach trwających krócej niż 1 godzinę zalecana dawka
produktu Amoksiklav wynosi od 1000 mg + 200 mg do
2000 mg + 200 mg podawana podczas wprowadzenia do
znieczulenia (dawkę 2000 mg + 200 mg można uzyskać, stosując
inny odpowiedni produkt leczniczy zawierający amoksycylinę
z kwasem klawulanowym do podawania dożylnego).
W zabiegach trwających dłużej niż 1 godzinę zalecana dawka
produktu Amoksiklav wynosi od 1000 mg + 200 mg do
2000 mg + 200 mg, podawana podczas wprowadzania do
znieczulenia, a następnie do 3 dawek po 1000 mg + 200 mg w ciągu
24 godzin.
Jeśli w związku z operacją stwierdzi się oczywiste, kliniczne objawy
zakażenia, należy wdrożyć zwykłe leczenie dożylne lub doustne
w okresie pooperacyjnym.
3 DZL-ZLN.4020.2467.2020
Dzieci o masie ciała <40 kg
Zalecane dawki:
 dzieci w wieku 3 miesięcy i starsze: (25 mg + 5 mg)/kg mc. co 8 godzin;
 dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy lub o masie ciała mniejszej niż 4 kg: (25 mg + 5 mg)/kg mc. co
12 godzin.
Osoby w podeszłym wieku
Modyfikacja dawki nie jest konieczna.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Dawkowanie ustala się na podstawie maksymalnego zalecanego stężenia amoksycyliny.
U pacjentów z klirensem kreatyniny (CrCl) większym niż 30 ml/min zmiana dawki nie jest konieczna.
Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg
CrCl 10-30 ml/min Początkowo 1000 mg + 200 mg, a następnie dawka 500 mg + 100 mg,
podawana dwa razy na dobę
CrCl <10 ml /min Początkowo 1000 mg + 200 mg, a następnie dawka 500 mg + 100 mg,
podawana co 24 godziny
Hemodializa Początkowo 1000 mg + 200 mg, a następnie dawka 500 mg + 100 mg,
podawana co 24 godziny, dodatkowo 500 mg + 100 mg na koniec dializy (ze
względu na zmniejszenie stężenia w surowicy zarówno amoksycyliny, jak
i kwasu klawulanowego)
Dzieci o masie ciała <40 kg
CrCl: 10-30 ml/min Jedna dawka (25 mg + 5 mg)/kg mc. podawana co 12 godzin
CrCl <10 ml /min Jedna dawka (25 mg + 5 mg)/kg mc. podawana co 24 godziny
Hemodializa (25 mg + 5 mg)/kg mc. co 24 godziny, dodatkowo (12,5 mg + 2,5 mg)/kg mc.
na koniec dializy (ze względu na zmniejszenie stężenia w surowicy zarówno
amoksycyliny, jak i kwasu klawulanowego).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Należy zachować ostrożność podczas dawkowania i regularnie kontrolować czynność wątroby (patrz
punkty 4.3 i 4.4).
Sposób podawania
Produkt Amoksiklav, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji, jest przeznaczony
do podawania dożylnego.
Może być podany w powolnym wstrzyknięciu (trwającym 3 do 4 minut) bezpośrednio do żyły lub do
drenu przyrządu do wlewu kroplowego, albo w infuzji dożylnej trwającej 30 do 40 minut. Produkt
Amoksiklav nie jest przeznaczony do podawania domięśniowego.
Dzieciom w wieku poniżej 3 miesięcy produkt Amoksiklav należy podawać wyłącznie w infuzji.
Jeśli jest to właściwe dla danego pacjenta, leczenie produktem Amoksiklav można rozpocząć od
postaci pozajelitowej i kontynuować podając odpowiedni produkt doustny.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek z penicylin.
Wystąpienie w przeszłości ciężkiej natychmiastowej reakcji nadwrażliwości (tj. anafilaksji) na inny
lek beta-laktamowy (np. cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam).
4 DZL-ZLN.4020.2467.2020
Wystąpienie w przeszłości żółtaczki i (lub) zaburzeń czynności wątroby spowodowanych przez
amoksycylinę lub kwas klawulanowy (patrz punkt 4.8).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną z kwasem klawulanowym należy zebrać dokładny
wywiad dotyczący uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub
inne leki beta-laktamowe (patrz punkty 4.3 i 4.8).
U pacjentów leczonych penicylinami notowano występowanie ciężkich i sporadycznie zakończonych
zgonem reakcji uczuleniowych (w tym reakcję anafilaktoidalną i ciężkie niepożądane reakcje skórne).
Ich wystąpienie jest bardziej prawdopodobne u osób, u których w przeszłości wystąpiła
nadwrażliwość na penicyliny i u osób z chorobami atopowymi. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna,
leczenie amoksycyliną z kwasem klawulanowym trzeba przerwać i wdrożyć alternatywny sposób
leczenia.
Jeśli ustalono, że zakażenie zostało wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na amoksycylinę, należy
rozważyć zmianę stosowanego połączenia amoksycyliny z kwasem klawulanowym na samą
amoksycylinę, zgodnie z oficjalnymi wytycznymi.
Zastosowanie tej postaci produktu Amoksiklav nie jest właściwe, jeśli istnieje duże ryzyko, że
zmniejszona wrażliwość lub oporność przypuszczalnego patogenu na antybiotyki beta-laktamowe nie
jest wywołana przez beta-laktamazy wrażliwe na hamujące działanie kwasu klawulanowego.
Ponieważ nie są dostępne specyficzne dane dotyczące wartości T>MIC, a dane dla porównywalnych
postaci do podawania doustnego są wątpliwe, zastosowanie tej postaci produktu Amoksiklav (bez
dodatkowej amoksycyliny) może nie być właściwe w leczeniu zakażeń wywołanych przez
S. pneumoniae opornego na penicylinę. W leczeniu takich zakażeń konieczne jest zastosowanie dawki
co najmniej 2000 mg + 200 mg podawanej co 12 godzin.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki leku mogą wystąpić
drgawki (patrz punkt 4.8).
Należy unikać stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym, jeśli u pacjenta podejrzewa się
mononukleozę zakaźną, gdyż u pacjentów z mononukleozą zakaźną stwierdzono związek między
występowaniem wysypki odropodobnej a zastosowaniem amoksycyliny.
Stosowanie allopurynolu podczas leczenia amoksycyliną może zwiększyć prawdopodobieństwo
wystąpienia skórnych reakcji alergicznych.
Długotrwałe stosowanie może czasami powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych
na lek.
Uogólniony rumień z krostkami i gorączką, występujący na początku leczenia, może być objawem
ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP, ang. acute generalised exanthemous pustulosis), patrz
punkt 4.8. Jeśli taka reakcja wystąpi, konieczne jest odstawienie produktu Amoksiklav, a wszelkie
dalsze podawanie amoksycyliny jest przeciwwskazane.
Amoksycylinę z kwasem klawulanowym należy stosować ostrożnie u pacjentów ze stwierdzonymi
zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.2, 4.3 i 4.8).
Zdarzenia dotyczące wątroby opisywano głównie u mężczyzn i u pacjentów w podeszłym wieku.
Mogą się one wiązać z przedłużającym się leczeniem. Działania takie rzadko notowano u dzieci. We
wszystkich grupach pacjentów objawy przedmiotowe i podmiotowe występują zwykle podczas
trwania lub wkrótce po zakończeniu leczenia, ale w niektórych przypadkach mogą nie być widoczne
przez kilka tygodni po zakończeniu leczenia. Objawy te są na ogół przemijające. Zdarzenia dotyczące
wątroby mogą być ciężkie, a w krańcowo rzadkich przypadkach notowano zgony. Niemal zawsze
5 DZL-ZLN.4020.2467.2020
występowały one u pacjentów z ciężką chorobą podstawową lub przyjmujących jednocześnie leki
o znanym możliwym działaniu na wątrobę (patrz punkt 4.8).
Podczas stosowania niemal każdego z leków przeciwbakteryjnych (w tym amoksycyliny) opisywano
występowanie związanego z antybiotykiem zapalenia okrężnicy, o nasileniu od lekkiego do
zagrażającego życiu (patrz punkt 4.8). Dlatego ważne jest wzięcie pod uwagę tego rozpoznania
u pacjentów, u których wystąpi biegunka w trakcie lub po zakończeniu stosowania jakiegokolwiek
antybiotyku. Jeśli wystąpi zapalenie okrężnicy w związku ze stosowaniem antybiotyku, należy
natychmiast odstawić amoksycylinę z kwasem klawulanowym, zbadać pacjenta i wdrożyć
odpowiednie leczenie. W takiej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących
perystaltykę jelit.
Podczas długotrwałego leczenia zaleca się okresową ocenę czynności narządów wewnętrznych,
w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego.
U pacjentów otrzymujacych amoksycylinę z kwasem klawulanowym rzadko notowano wydłużenie
czasu protrombinowego. Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi należy
prowadzić odpowiednie kontrole. Może być konieczna modyfikacja dawek doustnych leków
przeciwzakrzepowych w celu utrzymania właściwego zmniejszenia krzepliwości krwi (patrz punkty
4.5 i 4.8).
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować do stopnia niewydolności
(patrz punkt 4.2).
U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem moczu bardzo rzadko obserwowano krystalurię,
przeważnie podczas leczenia pozajelitowego. Podczas stosowania dużych dawek amoksycyliny zaleca
się zapewnienie odpowiedniej podaży płynów i wydalania moczu, aby zmniejszyć możliwość
wytrącania się kryształków amoksycyliny w moczu. U pacjentów z cewnikiem dopęcherzowym
należy systematycznie kontrolować drożność cewnika (patrz punkt 4.9).
Podczas leczenia amoksycyliną należy stosować enzymatyczne metody z glukooksydazą do
oznaczania stężenia glukozy w moczu, ze względu na możliwość fałszywie dodatnich wyników
testów nieenzymatycznych.
Kwas klawulanowy znajdujący się w produkcie Amoksiklav może powodować niespecyficzne
wiązanie IgG i albumin przez błony komórkowe krwinek czerwonych, prowadzące do fałszywie
dodatnich wyników testu Coombsa.
Odnotowano dodatnie wyniki testu Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA u pacjentów
otrzymujących amoksycylinę z kwasem klawulanowym, u których nie stwierdzono później zakażenia
grzybami z rodzaju kropidlaków (Aspergillus). Stwierdzono reakcje krzyżowe z polisacharydami
i polifuranozami niepochodzącymi od grzybów kropidlakowatych z testem Bio-Rad Laboratories
Platelia Aspergillus EIA. Z tego względu dodatnie wyniki testu u pacjentów otrzymujących
amoksycylinę z kwasem klawulanowym należy interpretować ostrożnie i potwierdzić innymi
metodami diagnostycznymi.
Amoksiklav, (500 mg + 100 mg)
Produkt leczniczy zawiera 31,4 mg (1,4 mmol) sodu w jednej fiolce, co odpowiada 1,6% zalecanej
przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy o tym pamiętać u
pacjentów stosujących dietę niskosodową.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (39 mg) potasu na dawkę, to znaczy produkt leczniczy
uznaje się za „wolny od potasu”.
Amoksiklav, (1 g + 200 mg)
Produkt leczniczy zawiera 62,9 mg (2,7 mmol) sodu w jednej fiolce, co odpowiada 3,1% zalecanej
przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy o tym pamiętać u
6 DZL-ZLN.4020.2467.2020
pacjentów stosujących dietę niskosodową.
Produkt leczniczy zawiera 1 mmol (albo 39,3 mg) potasu na dawkę, co należy wziąć pod uwagę
u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość potasu
w diecie.
Produkt może być rozcieńczany – patrz punkt 6.6. Zawartość sodu i potasu pochodzących z
rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu i potasu w
przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej
zawartości sodu i potasu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się
z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Doustne leki przeciwzakrzepowe
Doustne leki przeciwzakrzepowe i antybiotyki z grupy penicylin są szeroko stosowane w praktyce
klinicznej, bez doniesień o interakcjach. Jednak w literaturze są opisane przypadki zwiększania się
wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u leczonych acenokumarolem
lub warfaryną pacjentów, u których zastosowano amoksycylinę. Jeśli jednoczesne leczenie jest
konieczne, należy uważnie monitorować czas protrombinowy lub wartość INR na początku
podawania amoksycyliny lub po jej odstawieniu. Ponadto może być konieczna modyfikacja dawki
doustnych leków przeciwzakrzepowych (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Metotreksat
Penicyliny mogą zmniejszyć wydalanie metotreksatu, co może zwiększać jego toksyczność.
Probenecyd
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania probenecydu, gdyż zmniejsza on nerkowe wydzielanie
kanalikowe amoksycyliny. Jednoczesne stosowanie probenecydu może powodować zwiększone
i długo utrzymujące się stężenie amoksycyliny we krwi. Działanie to nie dotyczy kwasu
klawulanowego.
Mykofenolan mofetylu
U pacjentów otrzymujących mykofenolan mofetylu rozpoczęcie stosowania amoksycyliny z kwasem
klawulanowym w postaci doustnej powodowało zmniejszenie o około 50% stężenia czynnego
metabolitu − kwasu mykofenolowego (ang. mycophenolic acid, MPA), oznaczanego przed podaniem
kolejnej dawki. Zmiana stężenia przed podaniem kolejnej dawki może nie odzwierciedlać precyzyjnie
zmiany całkowitego wpływu MPA na organizm. Z tego względu, jeśli nie ma klinicznych objawów
dysfunkcji przeszczepu, nie jest zwykle konieczna zmiana dawki mykofenolanu mofetylu. Jednak
należy uważnie obserwować stan pacjenta podczas leczenia skojarzonego i wkrótce po zakończeniu
antybiotykoterapii.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę,
rozwój zarodka lub płodu, przebieg porodu lub na rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3).
Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym u kobiet w ciąży nie
wskazują na zwiększone ryzyko wrodzonych wad rozwojowych. W pojedynczym badaniu u kobiet
z przedwczesnym pęknięciem błon płodowych w ciąży niedonoszonej wykazano, że zapobiegawcze
podanie amoksycyliny z kwasem klawulanowym może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem
martwiczego zapalenia jelita cienkiego i okrężnicy u noworodków. Należy unikać stosowania
produktu Amoksiklav w okresie ciąży, chyba że lekarz uzna to za konieczne.
Karmienie piersią
Obie substancje czynne przenikają do mleka kobiecego (nieznany jest wpływ kwasu klawulanowego
na karmione piersią niemowlę). Ze względu na możliwość wystąpienia biegunki i zakażenia
7 DZL-ZLN.4020.2467.2020
grzybiczego błon śluzowych oseska, może być konieczne przerwanie karmienia piersią. Należy brać
pod uwagę możliwość uczulenia. Amoksycylinę z kwasem klawulanowym można stosować w czasie
karmienia piersią jedynie po dokonaniu przez lekarza prowadzącego oceny stosunku korzyści do
ryzyka.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn. Jednak mogą wystąpić działania niepożądane (np. reakcje alergiczne, zawroty głowy,
drgawki), mogące wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt
4.8).
4.8 Działania niepożądane
Najczęściej notowanymi polekowymi działaniami niepożądanymi są biegunka, nudności i wymioty.
Niżej podano działania niepożądane opisane w trakcie badań klinicznych i w okresie po
wprowadzeniu amoksycyliny z kwasem klawulanowym do obrotu, uszeregowane według klasyfikacji
układów i narządów MedDRA.
Do określenia częstości działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:
bardzo często (≥1/10)
często (≥1/100 do <1/10)
niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)
rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)
bardzo rzadko (<1/10 000)
częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Kandydoza skóry i błon śluzowych Często
Nadmierny wzrost niewrażliwych bakterii Częstość nieznana
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Przemijająca leukopenia (w tym neutropenia) Rzadko
Małopłytkowość
Przemijająca agranulocytoza Częstość nieznana
Niedokrwistość hemolityczna
Wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego1
Zaburzenia układu immunologicznego10
Obrzęk naczynioruchowy Częstość nieznana
Anafilaksja
Zespół choroby posurowiczej
Alergiczne zapalenie naczyń
Zaburzenia układu nerwowego
Zawroty głowy Niezbyt często
Ból głowy
Drgawki2 Częstość nieznana
Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Zaburzenia naczyniowe
Zakrzepowe zapalenie żył3 Rzadko
Zaburzenia żołądka i jelit
Biegunka Często
8 DZL-ZLN.4020.2467.2020
Nudności Niezbyt często
Wymioty
Niestrawność
Zapalenie jelita grubego związane ze stosowaniem antybiotyku4 Częstość nieznana
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Zwiększenie aktywności AspAT i (lub) AlAT5 Niezbyt często
Zapalenie wątroby6 Częstość nieznana
Żółtaczka cholestatyczna6
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej7
Wysypka skórna Niezbyt często
Świąd
Pokrzywka
Rumień wielopostaciowy Rzadko
Zespół Stevensa-Johnsona Częstość nieznana
Toksyczna nekroliza naskórka [zespół Lyella])
Pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry
Ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP)9
Polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS)
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Śródmiąższowe zapalenie nerek Częstość nieznana
Krystaluria8
1 Patrz punkt 4.4
2 Patrz punkt 4.4
3 W miejscu wstrzyknięcia. 4 W tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego i krwotoczne zapalenie okrężnicy (patrz punkt 4.4). 5 U pacjentów leczonych antybiotykami beta-laktamowymi notowano umiarkowane zwiększenie
aktywności AspAT i (lub) AlAT, ale znaczenie tej obserwacji nie jest znane. 6 Takie zdarzenia notowano podczas stosowania innych penicylin i cefalosporyn (patrz punkt 4.4).
7 Jeśli wystąpią objawy alergicznego zapalenia skóry, leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.4).
8 Patrz punkt 4.9. 9 Patrz punkt 4.4. 10 Patrz punkty 4.3 i 4.4.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy podmiotowe i przedmiotowe przedawkowania
Mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego i zaburzenia równowagi wodno-
9 DZL-ZLN.4020.2467.2020
elektrolitowej. Obserwowano wytrącanie się kryształków amoksycyliny w moczu, w niektórych
przypadkach prowadzące do niewydolności nerek (patrz punkt 4.4).
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki leku mogą wystąpić
drgawki.
Notowano wytrącanie się amoksycyliny w cewnikach dopęcherzowych, przeważnie po dożylnym
podaniu dużych dawek leku. Należy regularnie kontrolować drożność cewnika (patrz punkt 4.4).
Leczenie zatrucia
Objawy ze strony przewodu pokarmowego można leczyć objawowo, zwracajac uwagę na równowagę
wodno-elektrolitową.
Amoksycylinę z kwasem klawulanowym można usunąć z krążenia metodą hemodializy.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: połączenia penicylin z inhibitorami beta-laktamazy.
Kod ATC: J01CR02
Mechanizm działania
Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną (antybiotykiem beta-laktamowym), która hamuje
aktywność jednego lub więcej enzymów (często zwanych białkami wiążącymi penicylinę, PBP – ang.
penicillin-binding proteins) w szlaku biosyntezy peptydoglikanu, stanowiącego integralny element
strukturalny ściany komórkowej bakterii. Zahamowanie syntezy peptydoglikanu prowadzi do
osłabienia ściany komórkowej, po czym następuje zwykle liza komórki i śmierć bakterii.
Amoksycylina jest podatna na rozkład przez beta-laktamazy wytwarzane przez oporne bakterie,
dlatego zakres działania samej amoksycyliny nie obejmuje organizmów wytwarzających te enzymy.
Kwas klawulanowy jest związkiem beta-laktamowym o budowie podobnej do penicylin. Unieczynnia
niektóre beta-laktamazy, zapobiegajac w ten sposób unieczynnieniu amoksycyliny. Sam kwas
klawulanowy nie wykazuje znaczącego klinicznie działania przeciwbakteryjnego.
Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne (PK/PD)
Czas, w którym stężenie leku utrzymuje się powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC) jest
uznany za główny wyznacznik skuteczności amoksycyliny.
Mechanizmy oporności
Dwa główne mechanizmy oporności na amoksycylinę z kwasem klawulanowym to:
 unieczynnienie przez beta-laktamazy bakteryjne, które nie są hamowane przez kwas klawulanowy,
w tym należące do klasy B, C i D
 zmiana struktury białek wiążących penicyliny, co zmniejsza powinowactwo leku
przeciwbakteryjnego do miejsca docelowego.
Nieprzepuszczalność ściany komórkowej bakterii lub istnienie pompy usuwającej lek z komórki może
spowodować oporność bakterii lub przyczyniać się do jej powstania, zwłaszcza u bakterii Gramujemnych.
Stężenia graniczne
10 DZL-ZLN.4020.2467.2020
Wartości graniczne MIC dla amoksycyliny z kwasem klawulanowym zostały określone przez
European Committee for Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST)
Drobnoustrój Wartości graniczne (µg/ml)
Wrażliwy Średnio wrażliwy Oporny
Haemophilus influenzae1 ≤1 - >1
Moraxella catharrhalis1 ≤1 - >1
Staphylococcus aureus2 ≤2 - >2
Gronkowce koagulazo-ujemne2 ≤0,25 - >0,25
Enterococcus1 ≤4 8 >8
Streptococcus A, B, C, G5 ≤0,25 - >0,25
Streptococcus pneumoniae3 ≤0,5 1-2 >2
Enterobacteriaceae1,4 - - >8
Beztlenowe bakterie Gram-ujemne1 ≤4 8 >8
Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie1 ≤4 8 >8
Wartości graniczne niezwiązane
z gatunkiem bakterii1 ≤2 4-8 >8
1 Opisywane wartości dotyczą stężeń amoksycyliny. Na potrzeby badania wrażliwości stężenie kwasu
klawulanowego ustalono na poziomie 2 mg/l. 2 Opisywane wartości dotyczą stężeń oksacyliny. 3 Wartości graniczne podane w tabeli opierają się na wartościach dla ampicyliny.
4 Wartości graniczne dla szczepów opornych (R>8 mg/l) zapewniają, że wszystkie wyizolowane szczepy,
w których występują mechanizmy oporności są określane jako oporne. 5 Wartości graniczne podane w tabeli oparte są na wartościach granicznych penicyliny benzylowej.
Rozpowszechnienie oporności wybranych gatunków drobnoustrojów może się różnić w zależności od
lokalizacji geograficznej i czasu. Dla oceny oporności konieczne są dane lokalne, zwłaszcza
w przypadku leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności, jeżeli częstość występowania
oporności na danym obszarze jest tak duża, że przydatność leku (przynajmniej w niektórych
rodzajach zakażeń) może budzić wątpliwości, należy zasięgnąć porady specjalisty.
Gatunki zwykle wrażliwe
Tlenowe bakterie Gram-dodatnie
Enterococcus faecalis
Gardnerella vaginalis
Staphylococcus aureus (wrażliwe na metycylinę) £
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae1
Streptococcus pyogenes i inne paciorkowce beta-hemolizujące
Grupa Streptococcus viridans
Tlenowe bakterie Gram-ujemne
Actinobacillus actinomycetemcomitans
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Haemophilus influenzae2
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae§
Pasteurella multocida
Bakterie beztlenowe
Bacteroides fragilis
Fusobacterium nucleatum
Prevotella spp.
Gatunki, w których może wystąpić problem oporności nabytej
11 DZL-ZLN.4020.2467.2020
Tlenowe bakterie Gram-dodatnie
Enterococcus faecium$
Tlenowe bakterie Gram-ujemne
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Drobnoustroje z naturalną opornością
Tlenowe bakterie Gram-ujemne
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Inne drobnoustroje
Chlamydia trachomatis
Chlamydophila pneumoniae
Chlamydophila psittaci
Coxiella burnetti
Mycoplasma pneumoniae
$ Naturalna pośrednia wrażliwość i brak nabytego mechanizmu oporności.
£ Wszystkie gronkowce oporne na metycylinę są oporne na amoksycylinę z kwasem
klawulanowym.
§ Wszystkie szczepy z opornością na amoksycylinę niewynikającą z wytwarzania beta-laktamaz
są oporne na amoksycylinę z kwasem klawulanowym.
1 Zakażeń wywołanych przez Streptococcus pneumoniae oporne na penicylinę nie należy leczyć
amoksycyliną z kwasem klawulanowym w tej postaci (patrz punkty 4.2 i 4.4). 2 W niektórych krajach UE szczepy ze zmniejszoną wrażliwością występują z częstością większą
niż 10%.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Niżej przedstawiono parametry farmakokinetyczne wyznaczone w badaniach, w których grupom
zdrowych ochotników podawano amoksycylinę z kwasem klawulanowym w dawce 500 mg + 100 mg
lub 1000 mg + 200 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus).
Średnie (±SD) wartości parametrów farmakokinetycznych
Szybkie wstrzyknięcie dożylne
Podana dawka Dawka
Średnie Cmax
w surowicy
(µg/ml)
T1/2
(h)
AUC
(h·mg/l)
Wydalanie
z moczem
(%, 0 do 6 godzin)
Amoksycylina
AMX/CA
500 mg + 100 mg
500 mg 32,2 1,07 25,5 66,5
12 DZL-ZLN.4020.2467.2020
AMX/CA
1000 mg + 200 mg
1000 mg 105,4 0,9 76,3 77,4
Kwas klawulanowy
AMX/CA
500 mg + 100 mg
100 mg 10,5 1,12 9,2 46,0
AMX/CA
1000 mg + 200 mg
200 mg 28,5 0,9 27,9 63,8
AMX – amoksycylina, CA – kwas klawulanowy
Dystrybucja
Z całkowitej ilości leku w osoczu około 25% kwasu klawulanowego i 18% amoksycyliny zwiazane
jest z białkami. Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycykliny i około
0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego.
Po podaniu dożylnym zarówno amoksycyklinę, jak i kwas klawulanow wykryto w pęcherzyku
żółciowym, tkankach jamy brzusznej, skórze, tkance tłuszczowej, mięśniach, płynie stawowym,
płynie otrzewnowym, żółci i ropie. Amoksycylina nie przenika wystarczająco do płynu mózgowordzeniowego.
W badaniach na zwierzętach nie wykazano znaczącej retencji tkankowej pochodnych żadnego ze
składników leku. Amoksycylinę, tak jak większość penicylin, można wykryć w mleku kobiecym.
W mleku kobiecym stwierdzić można również śladowe ilości kwasu klawulanowego (patrz punkt
4.6).
Metabolizm
Amoksycylina jest częściowo wydalana w moczu w postaci nieaktywnego kwasu penicylinowego,
w ilościach odpowiadających 10 do 25% dawki początkowej. U ludzi kwas klawulanowy jest
w znacznym stopniu metabolizowany i wydalany w moczu oraz z kałem, a także w postaci dwutlenku
węgla w wydychanym powietrzu.
Wydalanie
Główną drogą wydalania amoksycyliny są nerki, podczas gdy w wydalaniu kwasu klawulanowego
biorą udział zarówno nerki, jak i mechanizmy pozanerkowe.
U zdrowych osób średni okres półtrwania amoksycyliny z kwasem klawulanowym w fazie eliminacji
wynosi około 1 godziny, a średni klirens całkowity około 25 l/godzinę. Około 60-70% amoksycyliny
i około 40-65% kwasu klawulanowego jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu w ciągu
6 pierwszych godzin po podaniu we wstrzyknięciu dożylnym pojedynczej dawki wynoszącej
500 mg + 100 mg lub 1000 mg + 200 mg. W różnych badaniach wykazano, że wydalanie nerkowe
w czasie 24 godzin wynosi 50-85% dla amoksycyliny i 27-60% dla kwasu klawulanowego.
Największe ilości kwasu klawulanowego wydalane są w ciągu pierwszych 2 godzin od podania.
Jednoczesne podanie probenecydu opóźnia wydalanie amoksycyliny, ale nie opóźnia wydalania
nerkowego kwasu klawulanowego (patrz punkt 4.5).
Wiek
Okres półtrwania amoksycyliny w fazie eliminacji u dzieci w wieku od około 3 miesięcy do 2 lat jest
zbliżony do wartości uzyskiwanych u starszych dzieci i u dorosłych. U bardzo małych dzieci (w tym
u wcześniaków) w pierwszym tygodniu życia leku nie należy podawać częściej niż dwa razy na dobę
ze względu na niedojrzałość nerkowej drogi wydalania. U osób w podeszłym wieku
prawdopodobieństwo zmniejszonej czynności nerek jest większe, dlatego należy starannie dobierać
dawkę i przydatne może być kontrolowanie czynności nerek.
13 DZL-ZLN.4020.2467.2020
Zaburzenia czynności nerek
Całkowity klirens surowiczy amoksycyliny z kwasem klawulanowym zmniejsza się proporcjonalnie
do zmniejszajacej się wydolności nerek. Zmniejszenie klirensu leku jest wyraźniejsze dla
amoksycyliny niż dla kwasu klawulanowego, gdyż większa część amoksycyliny wydalana jest przez
nerki. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy dobierać takie dawki, aby
zapobiegać niepożądanej kumulacji amoksycyliny jednocześnie zachowując odpowiednie stężenia
kwasu klawulanowego (patrz punkt 4.2).
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy podczas ustalania dawek zachować
ostrożność, konrolując regularnie czynność wątroby.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, genotoksyczności i toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie
ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
W przeprowadzonych na psach badaniach toksyczności amoksycyliny z kwasem klawulanowym po
podaniu wielokrotnym wykazano podrażnienie błony śluzowej żołądka i wymioty, a także
przebarwienia języka.
Nie przeprowadzono badań rakotwórczego działania produktu Amoksiklav ani jego składników.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Nie zawiera.
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Dożylnych postaci produktu Amoksiklav nie należy mieszać z preparatami krwi ani z innymi płynami
zawierającymi białka, takimi jak hydrolizaty białkowe oraz z emulsjami tłuszczowymi
przeznaczonymi do podawania dożylnego.
Jeśli produkt Amoksiklav został zalecony przez lekarza jednocześnie z antybiotykiem
aminoglikozydowym, nie należy go mieszać w strzykawce, pojemniku ani w przyrządzie
do przetaczania płynów infuzyjnych ze względu na ryzyko utraty aktywności antybiotyku
aminoglikozydowego.
Roztworów produktu Amoksiklav nie należy mieszać z preparatami zawierającymi glukozę, dekstran
lub wodorowęglany.
6.3 Okres ważności
2 lata.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
14 DZL-ZLN.4020.2467.2020
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Fiolki ze szkła bezbarwnego (typ III) z gumowym korkiem i aluminiowym kapslem
z polipropylenowym flipem, w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 5 lub 10 fiolek.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi
przepisami.
Przygotowanie roztworu do wstrzykiwań dożylnych
Amoksiklav, (500 mg + 100 mg)
Zawartość fiolki należy rozpuścić w 10 ml wody do wstrzykiwań.
Roztwory po przygotowaniu są zwykle koloru bladosłomkowego.
Produkt leczniczy należy podać w ciągu 20 minut od rozpuszczenia.
Amoksiklav, (1 g + 200 mg)
Zawartość fiolki należy rozpuścić w 20 ml wody do wstrzykiwań.
Roztwory po przygotowaniu są zwykle koloru bladosłomkowego.
Produkt leczniczy należy podać w ciągu 20 minut od rozpuszczenia.
Przygotowanie roztworu do infuzji dożylnych
Amoksiklav, (500 mg + 100 mg)
Zawartość fiolki należy rozpuścić w 10 ml wody do wstrzykiwań, a uzyskany w ten sposób roztwór
dodać do 50 ml płynu infuzyjnego.
Roztwory po przygotowaniu są zwykle koloru bladosłomkowego.
Amoksiklav, (1 g + 200 mg)
Zawartość fiolki należy rozpuścić w 20 ml wody do wstrzykiwań, a uzyskany w ten sposób roztwór
dodać do 100 ml płynu infuzyjnego.
Roztwory po przygotowaniu są zwykle koloru bladosłomkowego.
Stabilność i zgodność
Amoksiklav w roztworze do infuzji należy podać w ciągu 20 minut po przygotowaniu. Można podać
tylko przezroczysty roztwór.
Amoksiklav w roztworze do infuzji może być podawany z różnymi płynami infuzyjnymi.
Zadowalające stężenia antybiotyku utrzymują się w zalecanych objętościach płynów infuzyjnych
wymienionych w tabeli:
Dożylne płyny infuzyjne Okres trwałości w 25°C Okres trwałości w 5°C
Woda do wstrzykiwań 4 godziny 8 godzin
0,9% roztwór chlorku sodu 4 godziny 8 godzin
Roztwór Ringera 3 godziny
1 M roztwór chlorku potasu i chlorku sodu 3 godziny
Przygotowanych roztworów do podawania dożylnego nie należy zamrażać.
Przechowywanie w temp. 5°C: przygotowane roztwory należy umieścić w uprzednio schłodzonych
workach infuzyjnych, w których mogą być przechowywane do 8 godzin. Roztwór należy podać
natychmiast po osiągnięciu temperatury pokojowej.
Nie należy mieszać roztworu produktu Amoksiklav z innymi lekami.
15 DZL-ZLN.4020.2467.2020
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
A-6250 Kundl, Austria
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Amoksiklav, (500 mg + 100 mg) Pozwolenie nr R/3528
Amoksiklav, (1 g + 200 mg) Pozwolenie nr R/3529
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA JEGO PRZEDŁUŻENIA
Data pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 12.04.2000 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 17.10.2014 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Zamów konsultację
Wypełnij formularz i uzyskaj receptę w 5 minut.
Lek:  Amoksiklav
Cena konsultacji:  59,00 zł

Ilość opakowań
Tabletek w opakowaniu