1 AT/H/0188/001-002-003/II/023
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Ospamox 500 mg, 500 mg, tabletki powlekane
Ospamox 750 mg, 750 mg, tabletki powlekane
Ospamox 1000 mg, 1000 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Ospamox 500 mg
Każda tabletka powlekana zawiera 500 mg amoksycyliny (Amoxicillinum) w postaci amoksycyliny
trójwodnej (574 mg).
Ospamox 750 mg
Każda tabletka powlekana zawiera 750 mg amoksycyliny (Amoxicillinum) w postaci amoksycyliny
trójwodnej (861 mg).
Ospamox 1000 mg
Każda tabletka powlekana zawiera 1000 mg amoksycyliny (Amoxicillinum) w postaci amoksycyliny
trójwodnej (1148 mg).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt
leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Ospamox 500 mg
Tabletki powlekane są barwy białej lub kremowej, podłużne, obustronnie wypukłe, z linią podziału po
obu stronach.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Ospamox 750 mg
Tabletki powlekane są barwy białej lub kremowej, owalne, obustronnie wypukłe, z linią podziału po
obu stronach.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Ospamox 1000 mg
Tabletki powlekane są barwy białej lub kremowej, owalne, obustronnie wypukłe, z linią podziału po
obu stronach.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Ospamox jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń u dorosłych i dzieci
(patrz punkty 4.2, 4.4 i 5.1):
2 AT/H/0188/001-002-003/II/023
 ostre bakteryjne zapalenie zatok
 ostre zapalenie ucha środkowego
 ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła
 zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
 pozaszpitalne zapalenie płuc
 ostre zapalenie pęcherza moczowego
 bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży
 ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
 dur brzuszny i dur rzekomy
 ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej
 zakażenia związane z protezowaniem stawów
 eradykacja Helicobacter pylori
 choroba z Lyme
Produkt leczniczy Ospamox jest również wskazany w zapobieganiu zapalenia wsierdzia.
Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Określając dawkę produktu leczniczego Ospamox do stosowania w leczeniu poszczególnych zakażeń
należy uwzględniać:
 przewidywane patogeny i ich prawdopodobną wrażliwość na leki przeciwbakteryjne (patrz punkt
4.4)
 ciężkość i umiejscowienie zakażenia
 wiek, masę ciała i czynność nerek pacjenta, jak podano niżej.
Czas prowadzonego leczenia należy określić na podstawie rodzaju zakażenia i reakcji pacjenta na
leczenie, i powinien on być możliwie jak najkrótszy. W niektórych zakażeniach konieczne jest dłuższe
leczenie (patrz punkt 4.4 odnośnie przedłużonego leczenia).
Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg
Wskazanie* Dawka*
Ostre bakteryjne zapalenie zatok 250 mg do 500 mg co 8 godzin lub 750 mg do 1 g co
12 godzin
W ciężkich zakażeniach: 750 mg do 1 g co 8 godzin
Ostre zapalenie pęcherza moczowego można leczyć
dawką 3 g dwa razy na dobę przez jeden dzień
Bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży
Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
Ropień okołozębowy z szerzącym się
zapaleniem tkanki łącznej
Ostre zapalenie pęcherza moczowego
Ostre zapalenie ucha środkowego 500 mg co 8 godzin lub 750 mg do 1 g co 12 godzin
W ciężkich zakażeniach: 750 mg do 1 g co 8 godzin
przez 10 dni
Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków
i zapalenie gardła
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
Pozaszpitalne zapalenie płuc 500 mg do 1 g co 8 godzin
Dur brzuszny i dur rzekomy 500 mg do 2 g co 8 godzin
Zakażenia związane z protezowaniem
stawów
500 mg do 1 g co 8 godzin
Zapobieganie zapalenia wsierdzia 2 g doustnie w pojedynczej dawce na 30 do 60 minut
przed zabiegiem
Eradykacja Helicobacter pylori 750 mg do 1 g dwa razy na dobę w skojarzeniu z
inhibitorem pompy protonowej (np. omeprazolem,
lanzoprazolem) i innym lekiem przeciwbakteryjnym
3 AT/H/0188/001-002-003/II/023
(np. klarytromycyną, metronidazolem) przez 7 dni
Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4) Wczesna postać: 500 mg do 1 g co 8 godzin do
maksymalnej dawki 4 g na dobę w dawkach
podzielonych przez 14 dni (10 do 21 dni).
Późna postać (objawy układowe): 500 mg do 2 g co 8
godzin do maksymalnej dawki 6 g na dobę w dawkach
podzielonych przez 10 do 30 dni.
* Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnych
wskazaniach
Dzieci o masie ciała <40 kg
Dzieciom można podawać amoksycylinę w postaci tabletek lub zawiesiny.
Amoksycylina w postaci zawiesiny doustnej jest zalecana u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy.
U dzieci o masie ciała 40 kg lub większej należy stosować dawkę jak u dorosłych.
Zalecane dawkowanie
Wskazanie+ Dawka+
Ostre bakteryjne zapalenie zatok 20 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych*
Ostre zapalenie ucha środkowego
Pozaszpitalne zapalenie płuc
Ostre zapalenie pęcherza moczowego
Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
Ropień okołozębowy z szerzącym się
zapaleniem tkanki łącznej
Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków
i zapalenie gardła
40 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych*
Dur brzuszny i dur rzekomy 100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych
Zapobieganie zapaleniu wsierdzia 50 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce na 30 do
60 minut przed zabiegiem
Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4) Wczesna postać:
25 do 50 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach
podzielonych przez 10 do 21 dni
Późna postać (objawy układowe):
100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych
przez 10 do 30 dni + Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnych
wskazaniach
* Schemat podawania w dwóch dawkach podzielonych należy brać po uwagę jedynie w przypadku
stosowania dawek z górnego zakresu.
Osoby w podeszłym wieku
Modyfikacja dawki nie jest konieczna.
Zaburzenia czynności nerek
GFR
[ml/min] Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg Dzieci o masie ciała <40 kg#
Większy niż 30 Modyfikacja dawki nie jest konieczna Modyfikacja dawki nie jest konieczna
Od 10 do 30 Maksymalnie 500 mg dwa razy na dobę 15 mg/kg mc. podawane dwa razy na
dobę (maksymalnie 500 mg dwa razy
na dobę)
Mniejszy niż 10 Maksymalnie 500 mg/dobę Jedna dawka 15 mg/kg mc. podawana
4 AT/H/0188/001-002-003/II/023
raz na dobę (maksymalnie 500 mg)
# W większości przypadków preferowane jest leczenie pozajelitowe
Pacjenci poddawani hemodializie
Amoksycylinę można usunąć z krążenia metodą hemodializy.
Hemodializa
Dorośli i dzieci
o masie ciała ≥40 kg
Jedna dawka 15 mg/kg mc./dobę podawana raz na dobę
Przed hemodializą należy podać dodatkową dawkę 15 mg/kg mc.
W celu przywrócenia stężenia antybiotyku we krwi należy podać kolejną
dawkę 15 mg/kg mc. po zakończeniu hemodializy
Pacjenci poddawani dializie otrzewnowej: maksymalna dawka amoksycyliny wynosi 500 mg na dobę.
Zaburzenia czynności wątroby
Należy zachować ostrożność podczas dawkowania i regularnie kontrolować czynność wątroby (patrz
punkty 4.4 i 4.8).
Sposób podawania
Ospamox jest przeznaczony do podawania doustnego.
Pokarm nie zaburza wchłaniania amoksycyliny.
Leczenie można rozpocząć od zastosowania postaci pozajelitowych (zgodnie z zaleconym
dawkowaniem dla postaci do podawania dożylnego) i kontynuować podając amoksycylinę w postaci
doustnej.
Tabletki powlekane należy połykać bez żucia, popijając wodą.
4.3 Przeciwwskazania
♦ Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek z penicylin lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
♦ Wystąpienie w przeszłości ciężkiej natychmiastowej reakcji nadwrażliwości (tj. anafilaksji) na inny
lek beta-laktamowy (tj. cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Reakcje nadwrażliwości
Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną niezbędne jest zebranie dokładnego wywiadu dotyczącego
uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki betalaktamowe (patrz punkty 4.3 i 4.8).
Notowano występowanie ciężkich, sporadycznie zakończonych zgonem reakcji uczuleniowych (w
tym reakcję anafilaktoidalną i ciężkie niepożądane reakcje skórne) u pacjentów leczonych
penicylinami. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u osób, u których w przeszłości
wystąpiła nadwrażliwość na penicyliny oraz u osób z chorobami atopowymi. Jeśli wystąpi reakcja
alergiczna, należy przerwać leczenie amoksycyliną i wdrożyć alternatywny odpowiedni sposób
leczenia.
Niewrażliwe drobnoustroje
Amoksycylina nie jest odpowiednia do stosowania w leczeniu niektórych rodzajów zakażeń, chyba że
wcześniej określono patogen i wiadomo, że jest on wrażliwy lub podejrzewa się, że najbardziej
prawdopodobny patogen będzie reagować na leczenie amoksycyliną (patrz punkt 5.1). Należy to
5 AT/H/0188/001-002-003/II/023
wziąć pod uwagę, zwłaszcza gdy rozważane jest leczenie pacjentów z zakażeniami układu
moczowego i ciężkimi zakażeniami ucha, nosa i gardła.
Drgawki
Drgawki mogą wystąpić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki,
lub u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące (np. występowanie drgawek
w przeszłości, leczona padaczka lub zaburzenia oponowe (patrz punkt 4.8).
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczna modyfikacja dawki w zależności od
stopnia zaburzenia czynności nerek (patrz punkt 4.2).
Reakcje skórne
Uogólniony rumień z krostkami i gorączką, występujący na początku leczenia, może być objawem
ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP, ang. acute generalised exanthemous pustulosis) (patrz
punkt 4.8). Jeśli taka reakcja wystąpi, konieczne jest odstawienie amoksycyliny i jest
przeciwwskazane wszelkie dalsze podawanie amoksycyliny.
Należy unikać stosowania amoksycyliny, jeśli podejrzewa się mononukleozę zakaźną, ponieważ
u pacjentów z mononukleozą zakaźną stwierdzono związek pomiędzy występowaniem
odropodobnych wysypek, a zastosowaniem amoksycyliny.
Reakcja Jarischa-Herxheimera
Podczas stosowania amoksycyliny w leczeniu choroby z Lyme może wystąpić reakcja JarischaHerxheimera (patrz punkt 4.8). Wynika ona z bezpośredniego, bakteriobójczego działania
amoksycyliny na komórki bakterii Borrelia burgdorferi, wywołującej chorobę z Lyme. Należy
uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania
antybiotyku w leczeniu choroby z Lyme.
Nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych
Długotrwałe stosowanie może czasami powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych.
Podczas stosowania prawie każdego z leków przeciwbakteryjnych opisywano występowanie
związanego z antybiotykiem zapalenia jelita grubego, o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu
(patrz punkt 4.8). Dlatego ważne jest, aby wziąć pod uwagę to rozpoznanie u pacjentów, u których
wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu podawania jakiegokolwiek antybiotyku. Jeśli
wystąpi zapalenie jelita grubego związane z antybiotykiem, należy natychmiast odstawić
amoksycylinę, przeprowadzić badanie lekarskie pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie. W tej
sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit.
Długotrwałe leczenie
W czasie długotrwałego leczenia zaleca się okresowe badania czynności narządów wewnętrznych,
w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Obserwowano zwiększenie aktywności enzymów
wątrobowych oraz zmiany w morfologii krwi (patrz punkt 4.8).
Leki przeciwzakrzepowe
U pacjentów otrzymujących amoksycylinę rzadko notowano wydłużenie czasu protrombinowego.
Podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych należy prowadzić odpowiednie
kontrole. Może być konieczna modyfikacja dawek doustnych leków przeciwzakrzepowych w celu
utrzymania właściwego zmniejszenia krzepliwości krwi (patrz punkty 4.5 i 4.8).
Krystaluria
U pacjentów ze zmniejszoną objętością wydalanego moczu bardzo rzadko obserwowano krystalurię,
szczególnie podczas leczenia parenteralnego. Podczas podawania dużych dawek amoksycyliny, zaleca
się zapewnienie odpowiedniej podaży płynów i wydalania moczu, aby zminimalizować możliwość
tworzenia się kryształków amoksycyliny w moczu. U pacjentów z cewnikiem w pęcherzu moczowym,
należy regularnie sprawdzać drożność cewnika (patrz punkt 4.8 i 4.9).
6 AT/H/0188/001-002-003/II/023
Wpływ na testy diagnostyczne
Zwiększone stężenie amoksycyliny w surowicy krwi i w moczu może wpływać na wyniki niektórych
testów laboratoryjnych. Duże stężenie amoksycyliny w moczu może prowadzić do występowania
fałszywie dodatnich wyników testów prowadzonych metodami chemicznymi.
Jeśli w czasie leczenia amoksycyliną oznacza się glukozę w moczu, należy stosować metody
enzymatyczne z zastosowaniem oksydazy glukozowej.
Amoksycylina może zaburzać wynik testów oznaczających stężenie estriolu u kobiet w ciąży.
Ospamox zawiera sód
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt
leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Probenecyd
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania probenecydu. Probenecyd zmniejsza nerkowe wydzielanie
kanalikowe amoksycyliny. Jednoczesne stosowanie probenecydu może powodować zwiększone i
długo utrzymujące się stężenie amoksycyliny we krwi.
Allopurynol
Podawanie allopurynolu w czasie leczenia amoksycyliną może zwiększyć prawdopodobieństwo
wystąpienia skórnych reakcji alergicznych.
Tetracykliny
Tetracykliny i inne leki bakteriostatyczne mogą wpływać na bakteriobójcze działanie amoksycyliny.
Doustne leki przeciwzakrzepowe
Doustne leki przeciwzakrzepowe i antybiotyki z grupy penicylin były szeroko stosowane
w lecznictwie, bez doniesień o interakcjach. Jednak w literaturze są opisane przypadki zwiększania się
międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u leczonych acenokumarolem lub
warfaryną pacjentów, u których zastosowano leczenie amoksycyliną. Jeżeli konieczne jest
jednoczesne stosowanie, należy ściśle kontrolować czas protrombinowy lub INR po rozpoczęciu lub
zakończeniu stosowania amoksycyliny. Ponadto może być konieczna modyfikacja dawki doustnych
leków przeciwzakrzepowych (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Metotreksat
Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, co może powodować zwiększenie jego
toksyczności.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na reprodukcję.
Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone
ryzyko wrodzonych wad rozwojowych. Amoksycylina może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie
wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają ryzyko związane z leczeniem.
Karmienie piersią
Amoksycylina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, co może stanowić ryzyko
uczulenia u oseska. W rezultacie, może wystąpić biegunka i zakażenie grzybicze błon śluzowych
u karmionego piersią dziecka, w związku z tym może być konieczne zaprzestanie karmienia piersią.
Amoksycylinę można stosować w czasie karmienia piersią jedynie po przeprowadzeniu przez lekarza
oceny stosunku korzyści do ryzyka.
7 AT/H/0188/001-002-003/II/023
Płodność
Brak danych na temat wpływu amoksycyliny na płodność u ludzi. Badania nad rozrodczością
u zwierząt wykazały brak wpływu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań wpływu amoksycyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn. Jednak mogą wystąpić działania niepożądane (np. reakcje alergiczne, zawroty głowy,
drgawki), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz
punkt 4.8).
4.8 Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są biegunka, nudności i wysypka skórna.
Działania niepożądane opisane w trakcie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu amoksycyliny do
obrotu przedstawiono niżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA.
Następującą terminologię zastosowano w celu klasyfikacji częstości działań niepożądanych:
bardzo często (≥1/10)
często (≥1/100 do <1/10)
niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)
rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)
bardzo rzadko (<1/10 000)
częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Bardzo rzadko Kandydoza skóry i błon śluzowych
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Bardzo rzadko Przemijająca leukopenia (w tym ciężka neutropenia lub agranulocytoza),
przemijająca małopłytkowość i niedokrwistość hemolityczna
Wydłużony czas krwawienia i czas protrombinowy (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia układu immunologicznego
Bardzo rzadko Ciężkie reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja,
zespół choroby posurowiczej i alergiczne zapalenie naczyń (patrz punkt 4.4)
Częstość nieznana Reakcja Jarischa-Herxheimera (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo rzadko Hiperkinezja, zawroty głowy i drgawki (patrz punkt 4.4)
Częstość nieznana Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Zaburzenia żołądka i jelit
Dane z badań klinicznych
* Często Biegunka i nudności
* Niezbyt często Wymioty
Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu
Bardzo rzadko Związane z antybiotykiem zapalenie jelita grubego (w tym
rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego oraz krwotoczne zapalenie jelita
grubego, patrz punkt 4.4)
Czarny, włochaty język
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadko Zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa, niewielkie zwiększenie
aktywności AspAT i (lub) AlAT
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Dane z badań klinicznych
* Często Wysypka skórna
8 AT/H/0188/001-002-003/II/023
* Niezbyt często Pokrzywka i świąd
Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu
Bardzo rzadko Reakcje skórne, takie jak rumień wielopostaciowy, zespół StevensaJohnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe,
złuszczające zapalenie skóry oraz ostra uogólniona osutka krostkowa
(AEGP), patrz punkt 4.4, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami
ogólnymi (DRESS)
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadko Śródmiąższowe zapalenie nerek
Krystaluria (patrz punkty 4.4 i 4.9)
* Częstość tych działań niepożądanych oszacowano na podstawie badań klinicznych obejmujących
około 6000 pacjentów (dorosłych, dzieci i młodzieży) przyjmujących amoksycylinę.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Podmiotowe i przedmiotowe objawy przedawkowania
Mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego (takie jak nudności, wymioty i biegunka)
i zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Obserwowano tworzenie się kryształków
amoksycyliny w moczu (krystaluria), w niektórych przypadkach prowadzące do niewydolności nerek.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki mogą wystąpić drgawki
(patrz punkty 4.4 i 4.8).
Leczenie zatrucia
Objawy ze strony przewodu pokarmowego można leczyć objawowo, ze zwróceniem szczególnej
uwagi na równowagę wodno-elektrolitową.
Amoksycylinę można usunąć z krążenia metodą hemodializy.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: penicyliny o rozszerzonym spektrum działania. Kod ATC: J01CA04
Mechanizm działania
Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną (antybiotyk beta-laktamowy), która hamuje aktywność
jednego lub więcej enzymów (często zwanych białkami wiążącymi penicylinę, PBP - ang. penicillinbinding proteins) w szlaku biosyntezy bakteryjnego peptydoglikanu będącego integralnym
strukturalnym składnikiem ściany komórkowej bakterii. Zahamowanie syntezy peptydoglikanu
prowadzi do osłabienia ściany komórki, po czym następuje zazwyczaj liza komórki i śmierć bakterii.
Amoksycylina podlega rozkładowi przez beta-laktamazy wytwarzane przez bakterie oporne i dlatego
zakres działania samej amoksycyliny nie obejmuje organizmów, które wytwarzają te enzymy.
9 AT/H/0188/001-002-003/II/023
Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Za główny wyznacznik skuteczności amoksycyliny uznawany jest czas powyżej minimalnego stężenia
hamującego (T>MIC).
Mechanizmy oporności
Głównymi mechanizmami oporności na amoksycylinę są:
 unieczynnienie przez beta-laktamazy bakteryjne
 zmiana struktury białek PBP, co zmniejsza powinowactwo leku przeciwbakteryjnego do miejsca
docelowego.
Nieprzepuszczalność ściany komórkowej bakterii lub istnienie pompy usuwającej lek z komórki może
spowodować oporność bakterii lub przyczyniać się do jej powstania, zwłaszcza u bakterii Gramujemnych.
Wartości graniczne
Wartości graniczne MIC amoksycyliny zostały określone przez Europejski Komitet ds. Oznaczania
Lekowrażliwości (ang. European Committee for Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST),
wersja 5.0.
Drobnoustroje Wartości graniczne MIC
[mg/l]
Wrażliwy ≤ Oporny >
Enterobacteriaceae 81 8
Staphylococcus spp. -
2 -
2
Enterococcus spp.3 4 8
Streptococcus grup A, B, C i G -
4 -
4
Streptococcus pneumoniae -
5 -
5
Paciorkowce zieleniejące 0,5 2
Haemophilus influenzae 26 26
Moraxella catarrhalis -
7 -
7
Neisseria meningitidis 0,125 1
Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie z wyjątkiem Clostridium
difficile8
4 8
Beztlenowe bakterie Gram-ujemne8 0,5 2
Helicobacter pylori 0,1259 0,1259
Pasteurella multocida 1 1
Wartości graniczne niezależne od gatunku10 2 8
1
Dzikie szczepy Enterobacteriaceae są klasyfikowane jako wrażliwe na aminopenicyliny. Niektóre
kraje wolą klasyfikować dzikie izolaty E. coli i P. mirabilis jako średniooporne. W takim wypadku
należy używać wartości granicznych (MIC) S ≤0,5 mg/l.
2
Większość gronkowców wytwarza penicylinazy, więc jest oporna na amoksycylinę. Szczepy
metycylinooporne są (z kilkoma wyjątkami) oporne na wszystkie beta-laktamy.
3
O wrażliwości na amoksycylinę wnioskuje się na podstawie wrażliwości na ampicylinę.
4
O wrażliwości paciorkowców z grup A, B, C i G na penicyliny wnioskuje się na podstawie
wrażliwości na benzylopenicylinę.
5 Wartości graniczne odnoszą się tylko do szczepów niemeningokokowych. W zakażeniach
szczepami klasyfikowanymi jako średnio oporne na ampicylinę należy unikać leczenia doustnymi
postaciami amoksycyliny. O wrażliwości wnioskuje się na podstawie MIC dla ampicyliny.
6 Wartości graniczne wyznaczono na podstawie podawania dożylnego. Szczepy wytwarzające betalaktamazy należy uznawać za oporne.
7
Bakterie wytwarzające beta-laktamazy należy uznawać za oporne.
8
O wrażliwości na amoksycylinę wnioskuje się na podstawie wrażliwości na benzylopenicylinę.
9
Wartości graniczne wyznaczono na podstawie epidemiologicznych wartości granicznych (ang.
epidemiological cut-off values, ECOFF), rozróżniających szczepy dzikie od szczepów ze
zmniejszoną wrażliwością.
10 AT/H/0188/001-002-003/II/023
10 Wartości graniczne niezależne od gatunku wyznaczono na podstawie dawek co najmniej 0,5 g 3
lub 4 razy na dobę (1,5 do 2 g na dobę).
Rozpowszechnienie oporności wybranych gatunków drobnoustrojów może się różnić w zależności od
lokalizacji geograficznej i czasu. Dla oceny oporności konieczne są dane lokalne, zwłaszcza
w przypadku leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności, jeżeli częstość oporności na danym
obszarze jest tak duża, że przydatność leku (przynajmniej w niektórych rodzajach zakażeń) może
budzić wątpliwości, należy zasięgnąć porady specjalisty.
Wrażliwość drobnoustrojów na amoksycylinę w warunkach in vitro
Gatunki zwykle wrażliwe
Tlenowe Gram-dodatnie
Enterococcus faecalis
Paciorkowce beta-hemolizujące (grupy A, B, C i G)
Listeria monocytogenes
Gatunki, w których może wystąpić problem oporności nabytej
Tlenowe bakterie Gram-ujemne
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Proteus mirabilis
Salmonella typhi
Salmonella paratyphi
Pasteurella multocida
Tlenowe bakterie Gram-dodatnie
Gronkowce koagulazo-ujemne
Staphylococcus aureus£
Streptococcus pneumoniae
Paciorkowce zieleniące
Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie
Clostridium spp.
Beztlenowe bakterie Gram-ujemne
Fusobacterium spp.
Inne
Borrelia burgdorferi
Gatunki z opornością naturalną†
Tlenowe bakterie Gram-dodatnie
Enterococcus faecium†
Tlenowe bakterie Gram-ujemne
Acinetobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Pseudomonas spp.
Beztlenowe bakterie Gram-ujemne
Bacteroides spp. (wiele szczepów Bacteroides fragilis jest opornych)
Inne
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
† Naturalna pośrednia wrażliwość i brak nabytego mechanizmu oporności.
11 AT/H/0188/001-002-003/II/023
£ Niemal wszystkie S. aureus są oporne na amoksycylinę ze względu na wytwarzanie penicylinaz.
Ponadto wszystkie szczepy oporne na metycylinę są oporne na amoksycylinę.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Amoksycylina całkowicie dysocjuje w wodnych roztworach w zakresie fizjologicznego pH. Szybko
i dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność amoksycyliny po podaniu doustnym
wynosi około 70%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosi około
1 godziny.
Niżej przedstawiono parametry farmakokinetyczne z badania, w którym grupom zdrowych
ochotników podawano na czczo amoksycylinę w dawce 250 mg trzy razy na dobę.
Cmax Tmax* AUC(0-24 h) T1/2
[µg/ml] [h] [µg.
h/ml] [h]
3,3 ± 1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7 ± 4,56 1,36 ± 0,56
* Mediana (zakres)
W zakresie dawek od 250 mg do 3000 mg biodostępność (mierzona jako AUC i Cmax) przebiega
liniowo proporcjonalnie do dawki. Na wchłanianie amoksycyliny nie ma wpływu jednocześnie
spożywany pokarm.
Amoksycylinę można usunąć z organizmu metodą hemodializy.
Dystrybucja
Z całkowitej ilości amoksycyliny w osoczu 18% jest związane z białkami, a pozorna objętość
dystrybucji wynosi około 0,3 do 0,4 l/kg.
Po podaniu dożylnym amoksycyklinę wykryto w pęcherzyku żółciowym, tkankach narządów jamy
brzusznej, skórze, tkance tłuszczowej, mięśniach, w płynie maziowym, płynie otrzewnowym, żółci
i ropie. Amoksycylina nie przenika wystarczająco do płynu mózgowo-rdzeniowego.
Badania na zwierzętach nie dostarczyły dowodów na znaczącą retencję tkankową pochodnych leku.
Amoksycylinę, tak jak większość penicylin, można wykryć w mleku kobiecym (patrz punkt 4.6).
Wykazano, że amoksycylina przenika przez łożysko (patrz punkt 4.6).
Metabolizm
Amoksycylina jest częściowo wydalana w moczu w postaci nieczynnego kwasu penicylinowego,
w ilościach odpowiadających 10-25% początkowej dawki amoksycyliny.
Wydalanie
Amoksycylina jest wydalana z organizmu głównie przez nerki.
U zdrowych osób średni okres półtrwania amoksycyliny w fazie eliminacji wynosi około 1 godziny,
a średni klirens całkowity około 25 l/godzinę. Około 60 do 70% amoksycyliny jest wydalane
w postaci niezmienionej w moczu w czasie 6 pierwszych godzin od podania pojedynczej dawki
250 mg lub 500 mg. W różnych badaniach wykazano, że w czasie 24 godzin 50-85% amoksycyliny
było wydalane w moczu.
Jednoczesne podanie probenecydu opóźnia wydalanie amoksycyliny (patrz punkt 4.5).
Wiek
Okres półtrwania amoksycyliny w fazie eliminacji u dzieci w wieku od około 3 miesięcy do 2 lat jest
podobny do uzyskiwanego u dzieci starszych i u dorosłych. U bardzo małych dzieci (w tym
u wcześniaków) w pierwszym tygodniu życia nie należy podawać leku częściej niż dwa razy na dobę
12 AT/H/0188/001-002-003/II/023
ze względu na niedojrzałość nerkowej drogi wydalania. U pacjentów w podeszłym wieku
prawdopodobieństwo zmniejszonej czynności nerek jest większe, dlatego należy starannie dobierać
dawki i przydatne może być kontrolowanie czynności nerek.
Płeć
Po podaniu doustnym amoksycyliny zdrowym mężczyznom i kobietom nie stwierdzono znaczącego
wpływu płci na jej farmakokinetykę.
Zaburzenia czynności nerek
Całkowity klirens amoksycyliny z surowicy zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszającej się
wydolności nerek (patrz punkty 4.2 i 4.4).
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas dawkowania
i regularnie konrolować czynność wątroby.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania,
toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie
ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Nie przeprowadzono badań rakotwórczego działania amoksycyliny.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Magnezu stearynian
Powidon (K25)
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Celuloza mikrokrystaliczna
Otoczka
Tytanu dwutlenek (E 171)
Talk
Hypromeloza
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
Ospamox 500 mg
4 lata
Ospamox 750 mg
4 lata
Ospamox 1000 mg
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
13 AT/H/0188/001-002-003/II/023
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Tabletki powlekane pakowane są w blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium i umieszczane w
tekturowym pudełku.
Wielkość opakowań:
Ospamox 500 mg: 7, 10, 14, 16, 20, 28, 100, 500 i 1000 tabletek powlekanych
Ospamox 750 mg: 7, 10, 14, 16, 20, 28, 30 i 50 tabletek powlekanych
Ospamox 1000 mg: 7, 10, 12, 14, 16, 20, 28, 30 i 50 tabletek powlekanych
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi
przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU
Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
6250 Kundl, Austria
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Ospamox 500 mg Pozwolenie nr 16801
Ospamox 750 mg Pozwolenie nr 16802
Ospamox 1000 mg Pozwolenie nr 16687
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 9.06.2010 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18.02.2016 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
02.08.2020 r.