CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Bisocard, 5 mg, tabletki powlekane
Bisocard, 10 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Bisocard, 5 mg, tabletki powlekane:
Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna w ilości 120 mg.
Bisocard, 10 mg, tabletki powlekane:
Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna w ilości 115 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
5 mg: Jasnożółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczoną linią podziału po jednej stronie oraz
znakiem „5” po drugiej stronie.
10 mg: Jasnoróżowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczoną linią podziału po jednej stronie
oraz znakiem „10” po drugiej stronie.
Tabletkę powlekaną można podzielić na dwie równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze.
Dławica piersiowa.
Stabilna, umiarkowana do ciężkiej, przewlekła niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej
komory (frakcja wyrzutowa ≤ 35% w ocenie echokardiograficznej), w skojarzeniu z inhibitorami ACE,
lekami moczopędnymi oraz, w razie konieczności, z glikozydami naparstnicy.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, biorąc pod uwagę częstość tętna pacjenta i skuteczność
leczenia.
Zalecana dawka początkowa to 5 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć do
10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.
W niektórych, łagodniejszych, przypadkach nadciśnienia tętniczego może być wystarczające podawanie
dawki 2,5 mg raz na dobę.
1
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min) i u pacjentów z
ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka nie może być większa niż 10 mg na dobę.
Doświadczenie dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone, ale
nie dowiedziono, aby zmiana dawkowania była u nich konieczna.
Przerwanie leczenia
Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia (patrz pkt. 4.4.) Zmniejszanie dawki powinno odbywać się
stopniowo, co tydzień o połowę, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
Stabilna przewlekła niewydolność serca
W standardowym leczeniu przewlekłej niewydolności serca stosuje się inhibitor ACE (lub antagonistę
receptora angiotensyny II, jeśli pacjent nie toleruje inhibitorów ACE), lek beta-adrenolityczny, leki
moczopędne i w uzasadnionych przypadkach, glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem należy
rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez ostrej niewydolności serca).
Leczenie przewlekłej niewydolności serca powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w tej dziedzinie.
Faza dostosowania dawki
Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca wymaga etapu dostosowania dawki.
Leczenie bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki, zgodnie z poniższym
schematem:
● 1,25 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją
zwiększyć do:
● 2,5 mg raz na dobę przez następny tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
● 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
● 5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
● 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
● 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym.
Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę.
W trakcie i po okresie ustalania dawki może wystąpić przejściowe nasilenie niewydolności serca,
niedociśnienie tętnicze lub bradykardia.
W trakcie ustalania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (ciśnienie
tętnicze, tętno) oraz objawów nasilenia niewydolności serca.
Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia.
Modyfikacja leczenia
Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca jest z reguły długotrwałe.
Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć jej stopniowe zmniejszanie.
W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii
należy ponownie rozważyć dawkę jednocześnie podawanych leków. Może być również konieczne czasowe
zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia.
Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i (lub) zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się
stabilizację stanu pacjenta.
Jeśli rozważane jest zakończenie leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, ponieważ nagłe
odstawienie leku może prowadzić do ostrego pogorszenia stanu pacjenta.
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i
zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Zwiększanie dawki u tych pacjentów wymaga szczególnej
ostrożności.
Wszystkie wskazania
2
Pacjenci w podeszłym wieku
Nie ma konieczności dostosowania dawki.
Dzieci i młodzież
Brak doświadczenia dotyczącego stosowania bisoprololu u dzieci, dlatego nie zaleca się jego podawania w
tej grupie pacjentów.
Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki należy przyjmować rano. Można je przyjmować zarówno w trakcie posiłku, jak i przed jedzeniem.
Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając płynem.
4.3 Przeciwwskazania
Bisoprolol jest przeciwskazany w przypadku:
- nadwrażliwości na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1,
- ostrej niewydolności serca lub podczas okresów niewyrównania niewydolności serca, wymagających
dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim,
- wstrząsu kardiogennego,
- bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia (bez stymulatora serca),
- zespołu chorego węzła zatokowego,
- bloku zatokowo-przedsionkowego,
- objawowej bradykardii,
- objawowego niedociśnienia tętniczego,
- ciężkiej astmy oskrzelowej lub ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc,
- ciężkich postaci zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężkich postaci zespołu Raynauda,
- nieleczonego guza chromochłonnego (patrz punkt 4.4),
- kwasicy metabolicznej.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Przewlekła niewydolność serca
Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca należy rozpocząć od fazy dostosowania
dawki (patrz punkt 4.2). Podczas rozpoczynania i kończenia leczenia stabilnej, przewlekłej niewydolności
serca konieczne jest ścisłe kontrolowanie stanu pacjenta.
Brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów z niewydolnością serca, u których
występują jednocześnie następujące choroby i stany:
- cukrzyca insulinozależna (typu I);
- ciężkie zaburzenia czynności nerek;
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
- kardiomiopatia restrykcyjna;
- wrodzona wada serca;
- organiczne wady zastawek powodujące znaczne zaburzenia hemodynamiki;
- zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy;
- wiek powyżej 80 lat.
Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa
Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiowa, z
towarzysząca niewydolnością serca.
Wszystkie wskazania
3
Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły bez zdecydowanej konieczności (zwłaszcza u
pacjentów z chorobą niedokrwienną serca), gdyż może to prowadzić do przemijającego nasilenia choroby
serca (patrz punkt 4.2).
Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów:
- ze skłonnością do skurczu oskrzeli, np. z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych
(należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela, a w przypadku zwiększenia się oporu w
drogach oddechowych, które może okresowo występować u pacjentów z astmą, należy rozważyć
zwiększenie dawki beta2-adrenomimetyków);
- z cukrzycą, ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (bisoprolol może maskować objawy
hipoglikemii);
- stosujących ścisłą dietę;
- z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia;
- z dławicą piersiową typu Prinzmetala;
- z chorobą zarostową tętnic obwodowych (możliwe nasilenie dolegliwości, zwłaszcza na początku
leczenia);
- z alergią w wywiadzie (bisoprolol, podobnie jak inne leki beta-adrenolityczne może zwiększać
wrażliwość na alergeny i nasilenie reakcji alergicznych);
- z nadczynnością tarczycy (leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy);
- z guzem chromochłonnym nadnerczy (bisoprolol można stosować dopiero po podaniu leków alfaadrenolitycznych);
- z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie (bisoprolol można zastosować jedynie po dokładnym
rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka);
- podczas leczenia odczulającego;
- poddawanych znieczuleniu ogólnemu (zablokowanie receptorów beta-adrenergicznych zmniejsza
częstość występowania zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzenia do
znieczulenia i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie blokady
receptora beta-adrenergicznego w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi być poinformowany o
stosowaniu beta-adrenolityku ze względu na możliwość interakcji z innymi lekami, prowadzących do
bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii i zmniejszenia zdolności do kompensacji utraty krwi.
Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia beta-adrenolitykiem, produkt leczniczy należy
odstawiać stopniowo, tak, aby proces odstawiania zakończył się na około 48 godzin przed
znieczuleniem).
Substancje pomocnicze
Produkt Bisocard zawiera laktozę. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Leczenie skojarzone przeciwwskazane
Floktafenina: leki beta-adrenolityczne mogą opóźniać kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe
związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem, wywołanym przez floktafeninę.
Sultopryd: bisoprololu nie należy stosować jednocześnie z sultoprydem ze względu na zwiększone ryzyko
komorowych zaburzeń rytmu serca.
Leczenie skojarzone niezalecane
Wszystkie wskazania
- Antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu typu diltiazemu: ujemny wpływ na
kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu pacjentom
otrzymującym leki beta-adrenolityczne może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego oraz bloku
przedsionkowo-komorowego.
4
- Ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak klonidyna i inne (np. metylodopa,
moksonidyna, rylmenidyna): jednoczesne stosowanie ośrodkowo działających leków
przeciwnadciśnieniowych może zmniejszyć napięcie układu współczulnego, w konsekwencji prowadząc do
spowolnienia rytmu serca i zmniejszenia pojemności minutowej serca oraz do rozszerzenia naczyń
krwionośnych i nasilenia niewydolności serca. Nagłe odstawienie tych leków, szczególnie jeśli nastąpi
przed zakończeniem podawania leków beta-adrenolitycznych, może zwiększyć ryzyko nadciśnienia z
„odbicia”.
Tylko przewlekła niewydolność serca
Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon):
możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania
inotropowego.
Leczenie skojarzone wymagające ostrożności
Wszystkie wskazania
- Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny, np. felodypina i amlodypina: jednoczesne stosowanie może
zwiększać ryzyko niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z niewydolnością serca nie można wykluczyć
ryzyka dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór.
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu.
- Leki parasympatykomimetyczne (w tym takryna): jednoczesne stosowanie może wydłużać czas
przewodzenia przedsionkowo - komorowego i zwiększać ryzyko bradykardii.
- Glikozydy naparstnicy: wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie
czynności serca.
- Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry): ich działanie
może się sumować z układowym działaniem bisoprololu.
- Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwe wydłużenie czasu przewodzenia
przedsionkowo-komorowego.
- Beta-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może
osłabiać działanie obydwu leków.
- Sympatykomimetyki, które pobudzają receptory zarówno beta- jak i alfa-adrenergiczne (np. adrenalina,
noradrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawniać ich działanie zwężające naczynia
krwionośne za pośrednictwem receptorów alfa-adrenergicznych, które prowadzi do zwiększenia
ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego. Uznaje się, że takie interakcje są bardziej
prawdopodobne w przypadku niewybiórczych beta-adrenolityków.
- Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak również z innymi lekami, mogącymi
obniżać ciśnienie tętnicze (takimi jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne
fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia.
- Leki stosowane do znieczulenia ogólnego: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka
niedociśnienia tętniczego (dalsze informacje na temat znieczulenia ogólnego, patrz także punkt 4.4).
- Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilone działanie hipoglikemizujące. Blokada receptorów
beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii.
Tylko nadciśnienie tętnicze/dławica piersiowa
Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon):
możliwe jest wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilenie ujemnego
działania inotropowego.
Leczenie skojarzone do rozważenia
- Meflochina: zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii.
- Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie działania hipotensyjnego
leków beta-adrenolitycznych, lecz także ryzyko przełomu nadciśnieniowego.
- Ryfampicyna: nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu w wyniku pobudzenia aktywności
enzymów biorących udział w metabolizmie leku w wątrobie. Modyfikacja dawki nie jest zazwyczaj
konieczna.
5
- Pochodne ergotaminy: nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Bisoprolol wykazuje działanie farmakologiczne mogące mieć niekorzystny wpływ na przebieg ciąży i (lub)
rozwój płodu lub noworodka.
Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązało się z
opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną płodu, poronieniem lub przedwczesnym porodem.
U płodu lub noworodka mogą również wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia).
Jeżeli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, korzystniej jest zastosować leki o selektywnym działaniu
beta-1-adrenolitycznym.
Nie zaleca się stosowania produktu Bisocard w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli
leczenie bisoprololem uznane zostało za konieczne, zaleca się kontrolowanie przepływu macicznołożyskowego oraz rozwoju płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu
zaleca się rozważenie zmiany sposobu leczenia. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją.
Objawy hipoglikemii i bradykardii występują na ogół w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu.
Karmienie piersią
Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią
podczas stosowania produktu Bisocard.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, zdolność do prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy to rozważyć szczególnie na początku leczenia, po
zmianie leku oraz w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.
4.8 Działania niepożądane
Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10),
często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo
rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Badania diagnostyczne
Rzadko: zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT)
Zaburzenia serca
Bardzo często: Bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca)
Często: Nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca)
Niezbyt często: Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca
(u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), bradykardia (u
pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową)
Zaburzenia układu nerwowego
Często: Zawroty głowy*, ból głowy*
Rzadko: Omdlenie
Zaburzenia oka
Rzadko: Zmniejszone wydzielanie łez
Bardzo rzadko: Zapalenie spojówek
Zaburzenia ucha i błędnika
Rzadko: Zaburzenia słuchu
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
6
Niezbyt często: Skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną dróg
oddechowych w wywiadzie
Rzadko: Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: Reakcje nadwrażliwości, takie jak świąd, nagłe zaczerwienie skóry, wysypka
Bardzo rzadko: Leki beta-adrenolityczne mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub
wywoływać wysypkę łuszczyco-podobną; łysienie
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często: Osłabienie mięśni, kurcze mięśni
Zaburzenia naczyniowe
Często: Uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn, niedociśnienie tętnicze zwłaszcza u
pacjentów z niewydolnością serca
Zaburzenia ogólne
Często: Uczucie zmęczenia*, astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca)
Niezbyt często: Astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową)
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: Zapalenie wątroby
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Rzadko: Zaburzenia potencji
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: Zaburzenia snu, depresja
Rzadko: Koszmary senne, omamy
Dotyczy tylko pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową:
* Objawy te występują zwłaszcza na początku leczenia. Mają na ogół łagodny przebieg i ustępują zwykle w
ciągu 1 do 2 tygodni.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania do Departamentu
Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów
Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Objawy
Najczęstszymi objawami, które mogą wystąpić po przedawkowaniu leku beta-adrenolitycznego są
bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia.
Istnieją duże różnice osobnicze we wrażliwości na działanie pojedynczej, dużej dawki bisoprololu, a
pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie wysoką wrażliwość.
Leczenie
7
Z reguły w razie przedawkowania należy przerwać podawanie bisoprololu i zastosować leczenie
podtrzymujące i objawowe. Ograniczone dane wskazują, że bisoprolol prawie wcale nie ulega dializie.
5 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki.
Kod ATC: C 07AB07
Mechanizm działania
Bisoprolol jest kardioselektywnym lekiem beta1-adrenolitycznym. Jego powinowactwo do receptorów β2-
adrenergicznych mięśniówki gładkiej oskrzeli i naczyń oraz receptorów β2 odpowiedzialnych za regulacje
procesów metabolicznych jest niewielkie, dlatego tylko w niewielkim stopniu wpływa na opory w drzewie
oskrzelowym oraz na procesy metaboliczne regulowane przez receptory beta. Selektywność w stosunku do
receptora beta1 utrzymuje się nawet po przekroczeniu dawek terapeutycznych.
Podobnie jak w przypadku innych leków beta1-adrenolitycznych, dokładny mechanizm działania bisoprololu
w nadciśnieniu tętniczym nie jest do końca poznany. Wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza
aktywność reniny w osoczu krwi.
U pacjentów z dławicą piersiową zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen w wyniku
zwolnienia czynności serca oraz zmniejszenia siły skurczu serca.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Na podstawie badań klinicznych stwierdzono, że u pacjentów z niewydolnością serca i objawową stabilną
niewydolnością skurczową (frakcja wyrzutowa ≤ 35% w badaniu echokardiograficznym) podawanie
bisoprololu:
- zmniejsza umieralność
- zmniejsza liczbę nagłych zgonów i incydentów niewydolności serca, kończących się hospitalizacją
- poprawia stan czynnościowy wg klasyfikacji NYHA.
U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bez przewlekłej niewydolności serca bisoprolol zwalnia
czynność serca i objętość skurczową, dzięki czemu zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie
mięśnia sercowego na tlen.
Opór obwodowy, który na początku stosowania bisoprololu jest zwiększony, w trakcie długotrwałego
przyjmowania leku zmniejsza się.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym bisoprolol niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność
bisoprololu wynosi około 90%. Z białkami osocza krwi wiąże się w ok. 30%.
Dystrybucja
Objętość dystrybucji bisoprololu wynosi 3,5 l/kg mc., a okres półtrwania 10 - 12 godzin (co umożliwia
stosowanie go jeden raz na dobę).
Metabolizm
Bisoprolol wydalany jest przez nerki. W 50% wydalany jest w postaci nie zmienionej, zaś pozostała część w
postaci nieczynnych metabolitów, powstałych w wątrobie w wyniku przemian metabolicznych. Dzięki temu,
że w eliminacji bisoprololu biorą w równym stopniu udział wątroba i nerki, u pacjentów z niewydolnością
jednego z tych narządów nie jest konieczne zmienianie dawkowania.
8
Nie badano farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz
niewydolnością nerek lub wątroby.
Liniowość lub nieliniowość
Farmakokinetyka bisoprololu ma charakter liniowy i nie zależy od wieku.
U pacjentów przyjmujących bisoprolol w dawce 10 mg na dobę maksymalne stężenie w osoczu w stanie
stacjonarnym wynosi 64 ± 21 ng/ml, a okres półtrwania 17 ± 5h .
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenie bisoprololu jest większe, a
okres półtrwania dłuższy niż u zdrowych ochotników.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego
działania rakotwórczego, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Bisoprolol, podobnie jak inne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, podawany w dużych dawkach
powodował zmniejszenie ilości przyjmowanego pokarmu, zmniejszenie masy ciała ciężarnych samic oraz
działał toksycznie na płody (powodował zwiększenie częstość resorpcji, zmniejszenie urodzeniowej masy
ciała oraz opóźnienie rozwoju fizycznego), ale nie działał teratogennie.
6 DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza jednowodna
Skrobia kukurydziana
Krzemionka koloidalna bezwodna
Sodu laurylosiarczan
Talk
Magnezu stearynian
Otoczka tabletki powlekanej 5 mg:
Hypromeloza
Makrogol 400
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty(E 172)
Otoczka tabletki powlekanej 10 mg:
Hypromeloza
Makrogol 400
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek czerwony(E 172)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 30oC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
9
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowań: 30, 60 i 120 tabletek powlekanych.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi
przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU
PharmaSwiss Česká republika s.r.o.
Jankovcova 1569/2c
170 00 Praga 7
Republika Czeska
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bisocard 5 mg: pozwolenie nr 8045
Bisocard 10 mg: pozwolenie nr 8044
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 23 listopada 1998 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 3 października 2013 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI
PRODUKTU LECZNICZEGO
10