Tisercin

1
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Tisercin, 25 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 25 mg lewomepromazyny (Levomepromazinum) (w postaci 33,8 mg
lewomepromazyny maleinianu).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każda tabletka zawiera 40 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane.
Białe, bez zapachu tabletki powlekane.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
Choroby psychiczne przebiegające z pobudzeniem ruchowym i psychoruchowym, zespoły paranoidalne
(schizofrenia). Jako lek wspomagający w niektórych towarzyszących objawach padaczki, niedorozwoju
umysłowego, w depresji z niepokojem. Nasilenie działania przeciwbólowego innych leków.
Przygotowanie i pogłębienie znieczulenia ogólnego.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli
Leczenie należy zaczynać od małych dawek, które później można stopniowo zwiększać w zależności od
tolerancji pacjenta na lek. Po osiągnięciu poprawy dawkę należy zmniejszyć do ustalanej indywidualnie
dawki podtrzymującej. W psychozach dawka początkowa wynosi 25-50 mg (1-2 tabletki powlekane) na
dobę w dwóch dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do dawki dobowej
150-250 mg na dobę (stosowanej w 2-3 dawkach podzielonych) a następnie po uzyskaniu efektów
leczenia dawkę można zredukować do dawki podtrzymującej.
2
Dzieci i młodzież
Ten lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.3).
Sposób podawania
Podanie doustne.
4.3. Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na substancję czynną, na fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1;
- podawanie jednocześnie z lekami hipotensyjnymi,
- podawanie jednocześnie z inhibitorami MAO (patrz punkt 4.5),
- przedawkowanie środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (alkohol, środki do
znieczulenia ogólnego, leki nasenne),
- jaskra z wąskim kątem przesączania,
- retencja moczu,
- choroba Parkinsona,
- stwardnienie rozsiane,
- miastenia, porażenie połowicze,
- ciężka kardiomiopatia (niewydolność serca),
- ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby,
- istotna klinicznie hipotonia,
- choroby układu krwiotwórczego,
- porfiria,
- karmienie piersią,
- stosowanie u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Stosowanie leku należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpi jakakolwiek reakcja nadwrażliwości.
W czasie ciąży lek można stosować wyłącznie po starannym oszacowaniu ryzyka i korzyści (patrz punkt
4.6).
Jednoczesne stosowanie leku ze środkami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, lekami
przeciwcholinergicznymi wymaga dużej ostrożności (patrz również punkt 4.5).
Stosowanie leku u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i (lub) wątroby wymaga szczególnej
ostrożności, ze względu na ryzyko kumulacji leku i działania toksycznego.
Zwiększona śmiertelność u osób w podeszłym wieku z otępieniem
Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych pokazują, że u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem,
leczonych lekami przeciwpsychotycznymi nieznacznie zwiększa się ryzyko zgonu w porównaniu do
3
pacjentów nieleczonych. Brak wystarczających danych do solidnej oceny skali ryzyka, przyczyna
zwiększenia ryzyka jest nieznana.
Produkt leczniczy Tisercin nie jest zatwierdzony we wskazaniu leczenia otępienia związanego z
zaburzeniami zachowania.
Osoby w podeszłym wieku (szczególnie z otępieniem), są bardziej podatne na hipotonię ortostatyczną i
bardziej wrażliwe na przeciwcholinergiczne i sedatywne działania fenotiazyn. Ponadto osoby takie
wykazują nadmierną skłonność do objawów pozapiramidowych i dlatego w takich przypadkach jest
szczególnie ważne, aby leczenie rozpoczynać od małych dawek początkowych i stopniowo je zwiększać.
Po podaniu pierwszej dawki leku pacjent powinien poleżeć przez około pół godziny, aby uniknąć
hipotonii ortostatycznej. Jeśli po zażyciu leku często występują zawroty głowy, zaleca się leżenie w łóżku
po przyjęciu każdej dawki
U osób z chorobami układu krążenia w wywiadzie, a szczególnie u osób w podeszłym wieku i u chorych z
zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, zaburzeniami rytmu serca, zespołem
wydłużonego odstępu QT lub zaburzeniami krążenia zaleca się dużą ostrożność. Przed rozpoczęciem
leczenia produktem Tisercin należy wykonać EKG, aby wykluczyć ewentualną chorobę serca, która
mogłaby stanowić przeciwwskazanie do leczenia.
Podobnie jak w przypadku innych fenotiazyn podczas leczenia lewomepromazyną opisywano wydłużenie
odstępu QT, zaburzenia rytmu serca i bardzo rzadko arytmię typu torsade de pointes (patrz również
punkty 4.8 i 4.9).
Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE, ang. venous thromboembolism)
związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Ze względu na to, że u pacjentów stosujących
leki przeciwpsychotyczne często występują czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej,
należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka przed i w czasie stosowania produktu
leczniczego Tisercin i podjąć odpowiednie działania prewencyjne.
Jeśli w czasie leczenia przeciwpsychotycznego wystąpi hipertermia zawsze należy wykluczyć możliwość
złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS, ang. neuroleptic malignant syndrome). NMS jest to choroba
zagrażająca życiu cechująca się następującymi objawami: sztywność mięśni, wysoka gorączka, splątanie,
zaburzenia wegetatywnego układu nerwowego (chwiejne ciśnienie tętnicze, tachykardia, zaburzenia rytmu
serca, poty), katatonia.
Produktu leczniczego Tisercin należy unikać u pacjentów z wysokim ryzykiem przypadkowego lub
zamierzonego przedawkowania.
Udar
W randomizowanych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo przeprowadzonych w populacji
osób w podeszłym wieku z otępieniem i leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi
zaobserwowano 3-krotny wzrost ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego
zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka w przypadku innych
leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów. Lewomepromazynę należy stosować
ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu.
Hiperglikemia
U pacjentów leczonych lewomepromazyną obserwowano hiperglikemię lub nietolerancję glukozy.
Pacjenci z ustaloną diagnozą cukrzycy lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy, którzy rozpoczynają
leczenie lekiem Tisercin, powinni uzyskać odpowiednie monitorowanie glikemii podczas leczenia (patrz
punkt 4.8).
4
Wyniki badań laboratoryjnych:
podwyższone stężenie fosfokinazy kreatyniny (CPK, ang. creatinine phosphokinase), mioglobinuria
(rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Wszystkie te objawy wskazują na rozwój NMS i dlatego
leczenie produktem leczniczym Tisercin należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią takie objawy, a także
wtedy, gdy w czasie leczenia wystąpi wysoka gorączka niejasnego pochodzenia nawet przy braku
jawnych objawów klinicznych NMS. Jeśli po ustąpieniu NMS stan pacjenta nadal wymaga leczenia
przeciwpsychotycznego, należy bardzo ostrożnie dokonać wyboru leku.
Obserwowano tolerancję na sedatywne działanie fenotiazyn i tolerancję krzyżową między różnymi lekami
przeciwpsychotycznymi. Tolerancja ta może tłumaczyć objawy występujące po nagłym odstawieniu
dużych lub długotrwale stosowanych dawek leku. Do objawów tych należą: nudności, wymioty, bóle
głowy, drżenie, poty, tachykardia, bezsenność, niepokój ruchowy. Z uwagi na to zjawisko lek zawsze
należy odstawiać stopniowo zmniejszając dawkę.
Wiele leków przeciwpsychotycznych, między innymi lewomepromazyna, obniża próg drgawkowy i w
zapisie EEG występują zmiany padaczkopodobne. W związku z tym u chorych na padaczkę w okresie
zwiększania dawki produktu leczniczego Tisercin konieczna jest staranna kontrola kliniczna i kontrola
EEG.
Cholestatyczna reakcja hepatotoksyczna przypominająca żółtaczkę indukowana przez chlorpromazynę
może wystąpić również po innych fenotiazynach. Zależy to od indywidualnej wrażliwości pacjenta.
Zaburzenia tego typu całkowicie ustępują po odstawieniu leku. W związku z powyższym, w trakcie
długotrwałego podawania konieczne jest regularne przeprowadzanie testów czynnościowych wątroby.
U niektórych pacjentów leczonych fenotiazynami opisywano również agranulocytozę i leukopenię. W
związku z tym, mimo rzadkiego występowania tych powikłań, w czasie przewlekłego leczenia zaleca się
regularną kontrolę morfologii krwi.
Spożywanie napojów alkoholowych powinno być zakazane w czasie stosowania produktu leczniczego
Tisercin i po jego zaprzestaniu przez okres czasu, w którym utrzymuje się działanie leku (przez 4-5 dni)
po odstawieniu produktu leczniczego Tisercin).
Przed rozpoczęciem leczenia i w czasie terapii zaleca się regularną kontrolę następujących parametrów:
- ciśnienie tętnicze krwi (zwłaszcza u chorych z zaburzeniami krążenia i u osób ze skłonnością do
hipotonii),
- czynność wątroby (szczególnie u chorych z istniejącym już zaburzeniem czynności wątroby),
- morfologia krwi z rozmazem (w przypadku gorączki, zapalenia gardła lub podejrzenia leukopenii
lub agranulocytozy; na początku leczenia i w czasie długotrwałego stosowania leku),
- EKG (u osób z chorobami układu krążenia i u osób w podeszłym wieku),
- pomiar stężenia potasu w surowicy. Poziomy elektrolitów w osoczu powinny być okresowo
monitorowane i w razie potrzeby korygowane, zwłaszcza jeśli planuje się długotrwałe
podawanie leku.
Po nagłym zaprzestaniu podawania lewomepromazyny opisywano występowanie ostrych
objawów z odstawienia, takich jak nawrót objawów psychotycznych, pobudzenie, narastający
niepokój, bezsenność, nudności, wymioty, bóle głowy, drżenia, zlewne poty i tachykardia.
Laktoza
Jedna tabletka powlekana produktu leczniczego Tisercin zawiera 40 mg laktozy jednowodnej.
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
5
Sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Jednoczesne podawanie z poniższymi produktami leczniczymi jest zakazane:
- leki przeciwnadciśnieniowe, ze względu na ryzyko ciężkiej hipotonii,
- inhibitory MAO, ze względu na możliwość przedłużonego działania produktu leczniczego Tisercin i
nasilenia objawów niepożądanych.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z poniższymi lekami:
- Leki o działaniu przeciwcholinergicznym (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki
przeciwhistaminowe blokujące receptor H1, niektóre leki przeciwparkinsonowe, atropina,
skopolamina, sukcynylocholina ponieważ może się nasilać działanie przeciwcholinergiczne dając
niedrożność porażenną, retencję moczu, jaskrę. Po podawaniu jednocześnie ze skopolaminą
występowały objawy pozapiramidowe.
- Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (leki narkotyczne, środki do znieczulenia
ogólnego, leki przeciwlękowe, sedatywno-nasenne, uspokajające, trójpierścieniowe leki
przeciwdepresyjne) ze względu na nasilenie działania lewomepromazyny na ośrodkowy układ
nerwowy.
- Leki o działaniu pobudzającym na ośrodkowy układ nerwowy (np. pochodne amfetaminy); działanie
pobudzające zostaje osłabione.
- Lewodopa; jej działanie zostaje osłabione.
- Doustne leki przeciwcukrzycowe; zmniejsza się skuteczność tych leków i może wystąpić
hiperglikemia.
- Leki wydłużające odstęp QT (takie jak niektóre leki antyarytmiczne, antybiotyki makrolidowe,
niektóre azolowe leki przeciwgrzybicze, cizapryd, niektóre leki przeciwdepresyjne, niektóre leki
przeciwhistaminowe, pośrednio leki moczopędne prowadzące do hipokaliemii); leki mogą działać
addycyjnie i zwiększać częstość występowania arytmii.
- Dilewalol; poprzez wzajemne hamowanie metabolizmu leki te nawzajem nasilają swoje działanie.
Podczas jednoczesnego stosowania konieczne może okazać się zmniejszenie dawki jednego lub
obydwu leków. Nie można wykluczyć takiej samej interakcji z innymi lekami beta-adrenolitycznymi.
- Preparaty o działaniu fotouczulającym; uczulenie na światło może się nasilić.
- Zaobserwowano, że jednoczesne podawanie desferrioksaminy i prochlorperazyny indukuje
przemijającą encefalopatię metaboliczną, charakteryzującą się utratą przytomności przez 48
do 72 godzin. Możliwe jest, że tak się stanie w przypadku lewomepromazyny, ponieważ ma
ona wiele działań farmakologicznych prochlorperazyny.
- Nie należy stosować adrenaliny (epinefryny) u pacjentów, u których przedawkowano
neuroleptyki.
Inne:
- Jednoczesne podawanie witaminy C zmniejsza niedobór witaminy związany z leczeniem produktem
Tisercin.
- Alkohol; zwiększa się działanie hamujące ośrodkowy układ nerwowy; zwiększa się również
prawdopodobieństwo pozapiramidowych objawów niepożądanych.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Opisano kilka przypadków wad wrodzonych u dzieci matek przyjmujących fenotiazyny, ale nie
udowodniono związku przyczynowego z leczeniem fenotiazynami. Niemniej wobec braku danych z
kontrolowanych badań klinicznych uważa się, że leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie przeprowadzi
6
się starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka (zgodnie z klasyfikacją FDA dotyczącą stosowania
leków w okresie ciąży lewomepromazyna należy do leków kategorii C).
Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym lewomepromazyny) w czasie
trzeciego trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym
objawy pozapiramidowe i (lub) objawy z odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano
pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub
zaburzenia karmienia. Dlatego należy starannie monitorować stan noworodków.
Karmienie piersią
Lewomepromazyna przenika do mleka kobiecego i dlatego, wobec braku kontrolowanych danych,
stosowanie leku w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Płodność
Ze względu na wpływ produktu na przekaźnictwo dopaminergiczne, lewomepromazyna może powodować
hiperprolaktynemię, co bywa związane z zaburzeniem płodności u kobiet. Niektóre dane sugerują, że
leczenie lewomepromazyną jest związane z upośledzeniem płodności u mężczyzn.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Tisercin może wywoływać senność, dezorientację, splątanie lub nadmierny
spadek ciśnienia krwi, co może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn.
Na początku leczenia, przez okres czasu uzależniony od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, prowadzenie
pojazdów i wykonywanie czynności związanych ze zwiększonym ryzykiem wypadków powinno być
zakazane. Później zakres tych ograniczeń ustala się indywidualnie.
4.8. Działania niepożądane
Działania niepożądane sklasyfikowane według układów i narządów oraz częstości występowania.
Bardzo często (  1/10), często ( 1/100 do  1/10), niezbyt często ( 1/1 000 do  1/100), rzadko (
1/10 000 do  1/1 000), bardzo rzadko ( 1/10 000), częstość nieznana (nie można ustalić częstości na
podstawie dostępnych danych.
Klasyfikacja układów i narządów
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Częstość nieznana Pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia (patrz punkt 4.4),
trombocytopenia, eozynofilia, zwiększona szybkość sedymentacji
erytrocytów (ESR).
Zaburzenia układu immunologicznego
Częstość nieznana Reakcje anafilaktoidalne, obrzęk krtani, obrzęki obwodowe,
astma.
Zaburzenia endokrynologiczne
Częstość nieznana Łagodne nowotwory przysadki.1
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Częstość nieznana Utrata masy ciała, niedobór witamin.
Nietolerancja glukozy, hiperglikemia (patrz punkt 4.4).
Hiponatremia, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu
7
antydiuretycznego (SIADH).
Zaburzenia psychiczne
Częstość nieznana Nawrót objawów psychotycznych, katatonia, splątanie,
dezorientacja, halucynacje wzrokowe, spowolnienie mowy,
senność.
Zaburzenia układu nerwowego
Częstość nieznana Napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie
wewnątrzczaszkowe, objawy pozapiramidowe (dyskineza,
dystonia, parkinsonizm, opistotonus, wygórowane odruchy),
objawy odstawienia.
Zaburzenia oka
Częstość nieznana Retinopatia barwnikowa, złogi w soczewce i rogówce.
Zaburzenia serca
Częstość nieznana Może również wystąpić zespół Adamsa-Stokesa, wydłużenie
odstępu QT (działanie proarytmiczne, arytmia typu - torsade de
pointes) oraz tachykardia (patrz punkty 4.3 i 4.4), komorowe
zaburzenia rytmu, takie jak częstoskurcz lub migotanie komór,
zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca.
Pojedyncze przypadki nagłej śmierci2
Zaburzenia naczyniowe
Częstość nieznana Spadek ciśnienia krwi przy zmianie pozycji ciała na stojącą, co
prowadzi do zawrotów głowy, osłabienia lub omdleń.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (VTE, ang. venous
thromboembolism)3
Zaburzenia żołądka i jelit
Częstość nieznana Martwicze zapalenie jelit, wymioty, nudności, zaparcia,
dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Częstość nieznana Uszkodzenie wątroby (żółtaczka, zastój żółci).
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Częstość nieznana Złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, rumień, nadwrażliwość
na światło, wzrost pigmentacji skóry.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Trudności z oddawaniem moczu, zmiana zabarwienia moczu.
Ciąża, połóg i okres poporodowy
Częstość nieznana Zespół odstawienia u noworodków (patrz punkt 4.6).
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Bardzo rzadko
Częstość nieznana
Nieprawidłowe skurcze macicy, priapizm
Mlekotok, zaburzenia miesiączkowania
8
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Częstość nieznana Złośliwy zespół neuroleptyczny, podwyższona temperatura ciała4
.
1U niektórych pacjentów przyjmujących leki z grupy fenotiazyny, do ustalenia związku przyczynowoskutkowego między tymi zdarzeniami wymagane są dalsze badania
2Zgony z przyczyn być może pochodzenia sercowego (patrz punkt 4.4), a także przypadki niewyjaśnionej
nagłej śmierci u pacjentów otrzymujących fenotiazyny neuroleptyczne.
3Przypadki związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych
4Patrz punkt 4.4
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Objawy
Mogą wystąpić: zaburzenia czynności życiowych (najczęściej hipotonia i gorączka), zaburzenia
przewodzenia w sercu (wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy/ migotanie komór, torsade de
pointes, blok przedsionkowo-komorowy), co może prowadzić do nagłej śmierci lub zatrzymania akcji
serca, objawy pozapiramidowe, sedacja, śpiączka, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (napady
padaczkowe) i złośliwy zespół neuroleptyczny. Przedawkowanie lewomepromazyny, szczególnie w
połączeniu z alkoholem lub innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy, może prowadzić do
zgonu.
Leczenie
Zaleca się monitorowanie następujących parametrów: równowaga kwasowo-zasadowa, równowaga
wodno-elektrolitowa, czynność nerek, ilość moczu, stężenia enzymów wątrobowych, EKG, u pacjentów
ze złośliwym zespołem neuroleptycznym dodatkowo stężenie CPK w surowicy i temperatura ciała.
W zależności od wyników monitorowanych parametrów należy stosować odpowiednie leczenie
objawowe. W przypadku hipotonii – można zastosować dożylne podawanie płynów, pozycję
Trendelenburga, dopaminę i (lub) noradrenalinę (ze względu na proarytmogenne działanie
lewomepromazyny konieczny jest zestaw do reanimacji i monitorowanie EKG w czasie podawania
dopaminy i (lub) noradrenaliny). Drgawki można leczyć diazepamem lub - jeśli nawracają – fenytoiną lub
fenobarbitalem. W przypadku rabdomiolizy należy podawać mannitol.
Nie jest znane żadne swoiste antidotum. Diureza forsowana, hemodializa i hemoperfuzja nie przynoszą
korzyści.
Nie zaleca się indukowania wymiotów, gdyż możliwy napad padaczkowy i reakcje dystoniczne ze strony
głowy i szyi mogą prowadzić do aspiracji wymiotów. Dodatkowo do monitorowania czynności życiowych
należy wykonać próbę płukania żołądka, nawet po 12 godzinach od przyjęcia leku, ponieważ z uwagi na
przeciwcholinergiczne działanie lewomepromazyny opróżnianie żołądka jest opóźnione. W celu
dodatkowego zmniejszenia wchłaniania leku zaleca się węgiel aktywny i środki przeczyszczające.
9
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: psycholeptyki, leki przeciwpsychotyczne, kod ATC: N05A A02
Mechanizm działania
Produkt leczniczy Tisercin jest to słaby lek neuroleptyczny z grupy fenotiazyny. Lewomepromazyna jest
analogiem chlorpromazyny o silniejszym od chlorpromazyny działaniu hamującym na funkcje
psychoruchowe.
Działając na receptory dopaminergiczne we wzgórzu, podwzgórzu, układzie siatkówkowatym i
limbicznym lewomepromazyna powoduje supresję bodźców czuciowych, zmniejszenie aktywności
ruchowej i silną sedację; poza tym wywiera również antagonistyczne działanie na inne układy
neuroprzekaźników (noradrenergiczny, serotoninergiczny, histaminergiczny, cholinergiczny). W
rezultacie lewomepromazyna wywiera działanie przeciwwymiotne, przeciwhistaminowe,
przeciwadrenergiczne i przeciwcholinergiczne. Pozapiramidowe objawy niepożądane są słabsze niż po
silnych lekach neuroleptycznych. Związek jest silnym antagonistą alfa-adrenergicznym, ale wykazuje
słabe działanie przeciwcholinergiczne.
Lewomepromazyna podwyższa próg bólu (skuteczność przeciwbólowa jest podobna do morfiny) i
powoduje efekt amnestyczny. Dzięki zdolności nasilania działania leków przeciwbólowych lek można
stosować jako leczenie pomocnicze w silnych bólach ostrych i przewlekłych. Maksymalne działanie
przeciwbólowe występuje w ciągu 20-40 minut po podaniu domięśniowym i utrzymuje się przez około 4
godziny.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu doustnym i domięśniowym lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu odpowiednio 1-
3 godzin i 30-90 minut.
Lewomepromazyna jest intensywnie metabolizowana do metabolitów sprzężonych z siarczanem i
glukuronianem, wydalanych następnie przez nerki. Niewielka część dawki (1%) wydala się z moczem i
kałem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji wynosi 15-30 godzin.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wyniki badań przedklinicznych nie wskazują na działanie teratogenne.
Nie ma danych dotyczących embriotoksyczności lewomepromazyny.
U szczurów otrzymujących duże dawki lewomepromazyny z pokarmem stwierdzono obniżenie płodności.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki zawiera: magnezu stearynian, karboksymetyloskrobię sodową (typ A), powidon K-25,
celulozę mikrokrystaliczną, skrobię ziemniaczaną, laktozę jednowodną (40 mg).
Otoczka tabletki zawiera: hypromelozę, magnezu stearynian, tytanu dwutlenek, dimetykon.
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności
5 lat
10
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Butelka z brązowego szkła z zatrzaskowym zamknięciem z polietylenu (LDPE), z zabezpieczeniem
gwarancyjnym i amortyzatorem, w tekturowym pudełku z ulotką informacyjną.
50 tabletek.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU
PROTERAPIA sp. z o.o .
ul. Komitetu Obrony Robotników 45 D
02-146 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/1939
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25.02.1983
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 25.07.2014
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI
PRODUKTU LECZNICZEGO