Chlorprothixen Zentiva

1
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Chlorprothixen Zentiva, 15 mg, tabletki powlekane
Chlorprothixen Zentiva, 50 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Chlorprothixen Zentiva, 15 mg
Każda tabletka powlekana zawiera 15 mg chloroprotyksenu chlorowodorku
(Chlorprothixeni hydrochloridum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każda tabletka powlekana zawiera 93 mg laktozy jednowodnej, 10 mg sacharozy i żółcień
pomarańczową (E 110).
Chlorprothixen Zentiva, 50 mg
Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg chloroprotyksenu chlorowodorku
(Chlorprothixeni hydrochloridum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każda tabletka powlekana zawiera 135 mg laktozy jednowodnej i 20 mg sacharozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana
Chlorprothixen Zentiva, 15 mg: pomarańczowa, powlekana, soczewkowata tabletka powlekana
o średnicy 7,1 mm.
Chlorprothixen Zentiva, 50 mg: lekko brązowa, powlekana, soczewkowata tabletka powlekana
o średnicy 9,2 mm.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
Leczenie psychoz endogennych i organicznych ze stanami pobudzenia ruchowego i agresywnością,
niepokoju i bezsenności w nerwicach i zaburzeniach psychosomatycznych, psychoz alkoholowych.
W chirurgii - premedykacja w celu uspokojenia pacjenta i zmniejszenia reakcji neurowegetatywnych,
oraz w celu zapobiegania wymiotom pooperacyjnym.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wskazań i tolerancji pacjenta.
Nerwice: zazwyczaj 15 mg od 1 do 3 razy na dobę.
Zaburzenia psychotyczne: zazwyczaj 50 mg do 100 mg od 2 do 4 razy na dobę. Dawkę dobową należy
podzielić tak, aby większą dawkę podawać przed snem.
2
Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na
brak dobrze kontrolowanych badań.
Sposób podawania
Tabletki powlekane należy przyjmować z posiłkiem i połykać w całości, popijając szklanką wody lub
mleka, aby uniknąć podrażnienia żołądka.
4.3. Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne tioksantenu lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem,
barbituranami lub opioidami), śpiączka. Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego o znaczeniu
klinicznym w wywiadzie (np. istotna bradykardia (<50 uderzeń/minutę), niedawno przebyty
ostry zawał mięśnia sercowego, zdekompensowana niewydolność serca, przerost mięśnia
sercowego, zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III),
tachykardia z torsade de pointes w wywiadzie.
• Wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT lub rozpoznane nabyte wydłużenie odstępu QT
(odstęp QTc powyżej 450 ms u mężczyzn oraz powyżej 470 ms u kobiet).
• Stosowanie leków wydłużających odstęp QT (patrz punkt 4.5).
• Rozpoznana, niewyrównana hipokaliemia oraz stwierdzony, niewyrównany niedobór magnezu.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Podczas stosowania każdego leku neuroleptycznego istnieje możliwość wystąpienia złośliwego
zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność
autonomicznego układu nerwowego). Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów
z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz
nadużywających opioidów i alkoholu.
Jaskra
U pacjentów z rzadkim schorzeniem płytkiej przedniej komory oka i wąskim kątem przesączania
mogą wystąpić napady ostrej jaskry, spowodowane rozszerzeniem źrenic.
Wydłużenie odstępu QT
Podobnie jak inne leki należące do grupy środków przeciwpsychotycznych chloroprotyksen może
powodować wydłużenie odstępu QT.
Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń
rytmu serca. Z tego względu, chloroprotyksen należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą
sercowo-naczyniową w wywiadzie lub wydłużonym odstępem QT w wywiadzie.
Konieczne jest monitorowanie EKG przed rozpoczęciem leczenia. Chloroprotyksen jest
przeciwwskazany, jeśli odstęp QTc wyjściowo przekracza 450 ms u mężczyzn lub 470 ms u kobiet
(patrz punkt 4.3). W trakcie leczenia należy oceniać potrzebę monitorowania EKG indywidualnie.
U pacjentów, u których podczas leczenia stwierdzono wydłużenie odstępu QT, należy zredukować
dawkę, a w przypadku przekroczenia 500 ms odstępu QTc należy przerwać leczenie.
Zaleca się okresowe monitorowanie elektrolitów.
Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwpsychotycznymi (patrz punkt 4.5).
Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków neuroleptycznych, należy zachować ostrożność
podczas podawania chloroprotyksenu u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, padaczką, z
ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nerek i (lub) serca; dodatkowo, również u pacjentów ze
stwierdzoną miastenią, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.
3
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:
• guzem chromochłonnym,
• nowotworem prolaktynozależnym,
• ciężkim niedociśnieniem lub hipotonią ortostatyczną,
• chorobą Parkinsona (nasilenie objawów pozapiramidowych),
• chorobami układu krążenia,
• nadczynnością tarczycy,
• zaburzeniami mikcji, zatrzymaniem moczu,
• zwężeniem odźwiernika, niedrożnością jelit,
• chorobą alkoholową lub nadużywających leków o działaniu hamującym ośrodkowy układ
nerwowy (działanie hamujące może być nasilone),
• ciężkimi zaburzeniami układu oddechowego (np. zapalenie płuc, astma, rozedma płuc).
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u osób narażonych na
działanie skrajnych temperatur oraz w czasie leczenia elektrowstrząsami.
Podobnie jak w przypadku innych leków psychotropowych chloroprotyksen może wpływać na
stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów
chorujących na cukrzycę.
Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni być
starannie monitorowani i poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest
zmniejszenie dawki podtrzymującej.
Nadwrażliwość na pochodne fenotiazyny może jednocześnie oznaczać nadwrażliwość na pochodne
tioksantenu.
Stosowanie chloroprotyksenu może powodować fałszywie dodatnie wyniki immunologicznego testu
ciążowego z moczem, badania moczu na obecność bilirubiny.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowozatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami
przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie
żylnym, dlatego przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia chloroprotyksenem należy rozpoznać
wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne.
Pacjenci w podeszłym wieku
Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych
kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z otępieniem,
zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń
niepożądanych. Mechanizm tego ryzyka jest nieznany. Wystąpienia zwiększonego ryzyka nie można
wykluczyć, gdy stosowane są inne leki przeciwpsychotyczne lub w innych populacjach pacjentów.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u pacjentów z czynnikami ryzyka
wystąpienia udaru.
Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na niedociśnienie ortostatyczne.
Zwiększona śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem
Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały, że pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem,
stosujący leki przeciwpsychotyczne, są w grupie o nieznacznie zwiększonym ryzyku zgonu
w porównaniu do pacjentów nieprzyjmujących tych leków. Brak wystarczających danych, aby
oszacować dokładnie znaczenie tego ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka jest nieznana.
Chloroprotyksen nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z otępieniem.
4
Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży. Brak wystarczających badań
dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży.
Priapizm
Zgłaszano przypadki priapizmu podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych wykazujących
działanie blokujące na receptory alfa-adrenergiczne. Istnieje prawdopodobieństwo, że chloroprotyksen
może również wywołać takie objawy. Ciężkie przypadki priapizmu mogą wymagać interwencji
medycznej. Pacjenci powinni być poinformowani, aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych
i podmiotowych, jak najszybciej zgłosili się po fachową pomoc medyczną.
Produkty lecznicze Chlorprothixen Zentiva, 15 mg i Chlorprothixen Zentiva, 50 mg zawierają laktozę
jednowodną i sacharozę.
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego
produktu leczniczego.
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z występującą dziedziczną nietolerancją
galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Produkt leczniczy Chlorprothixen Zentiva, 15 mg zawiera żółcień pomarańczową, która może
powodować reakcje alergiczne.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Skojarzenia leków wymagające środków ostrożności
Chlorprotyksen może nasilać działanie sedatywne alkoholu oraz barbituranów i innych leków o
działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy (takich jak leki przeciwdepresyjne,
przeciwpadaczkowe, przeciwbólowe, rozkurczające mięśnie, neuroleptyczne, leki
przeciwhistaminowe starszej generacji i innych podobnych środków).
Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych;
zmniejszeniu ulega efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu.
Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje procesy
metaboliczne.
Chlorprotyksen może zmniejszać działanie lewodopy i leków adrenergicznych oraz nasilać działanie
leków przeciwcholinergicznych.
Jednoczesne stosowanie metoklopramidu, piperazyny, fenotiazyny, haloperydolu i rezerpiny zwiększa
ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych.
Przeciwhistaminowe działanie chlorprotyksenu może zmniejszyć lub niwelować reakcję
alkohol/disulfiram.
Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się
zwiększyć podczas jednoczesnego stosowania innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne
wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie takich leków jest przeciwwskazane (patrz punkt
4.3). Są to następujące grupy terapeutyczne:
• leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid),
• niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna),
• niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna),
• niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol),
• niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatyfloksacyna, moksyflokasyna).
5
Powyższa lista nie jest kompletna i przeciwwskazane jest także stosowanie innych leków o znanym
działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit).
Należy unikać stosowania także leków, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takich jak
tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leków mogących powodować zwiększenie stężenia
chloroprotyksenu w osoczu, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT
i złośliwych zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.3).
Leki neuroleptyczne są metabolizowane w wątrobie przy udziale cytochromu P450. Leki o działaniu
hamującym enzym CYP2D6 (np. paroksetyna, fluksetyna, chloramfenikol, disulfiram, izoniazyd,
inhibitory MAO, doustne środki antykoncepcyjne, w mniejszym stopniu buspiron, sertalina i
citalopram) mogą zwiększać stężenie chloroprotyksenu w osoczu.
Jednoczesne stosowanie produktu Chlorprothixen Zentiva i innych leków przeciwcholinergicznych
nasila działanie przeciwcholinergiczne.
Chloroprotyksen może blokować alfa-adrenergiczne działanie adrenaliny, co podczas jednoczesnego
stosowania może prowadzić do hipotonii i tachykardii.
Ponieważ chlorprotyksen obniża próg drgawkowy, może być konieczna modyfikacja dawkowania
leków przeciwpadaczkowych.
Chloroprotyksen może zwiększać stężenie prolaktyny w surowicy – w przypadku jednoczesnego
stosowania bromokryptyny może być konieczna modyfikacja dawkowania bromokryptyny.
Tioksantyny mogą maskować ototoksyczne działanie innych leków (szumy uszne, zawroty głowy
itp.).
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Doświadczenie kliniczne związane ze stosowaniem chloroprotyksenu w okresie ciąży jest niewielkie.
Chloroprotyksenu nie należy podawać w okresie ciąży chyba, że spodziewana korzyść dla matki
przewyższa ryzyko dla płodu.
U noworodków matek narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym
chloroprotyksenu) w trzecim trymestrze ciąży, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w
tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, o różnym nasileniu i czasie trwania po
urodzeniu. Obserwowano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zespół zaburzeń
oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. Dlatego noworodki powinny być uważnie
monitorowane.
Karmienie piersią
Chloroprotyksen przenika do mleka kobiecego w małym stężeniu i nie należy oczekiwać, by lek
podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Dawka przyjmowana przez
niemowlę wynosi około 2% dawki przyjmowanej przez matkę. Podczas leczenia chloroprotyksenem
kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia,
jednak zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach po urodzeniu.
Płodność
W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nad wpływem na rozród nie wykazano zwiększonej
częstości występowania uszkodzeń płodu i szkodliwego działania na proces reprodukcji.
6
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Chloroprotyksen jest lekiem o działaniu uspokajającym. Może niekorzystnie wpływać na
wykonywanie czynności wymagających zwiększonej uwagi, precyzyjnej koordynacji ruchów i
szybkiego podejmowania decyzji (np. prowadzenie pojazdów, obsługa maszyn, praca na dużych
wysokościach itp.), zwłaszcza na początku leczenia. Należy poinformować pacjentów o możliwości
wystąpienia zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
4.8. Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych jest zależna od dawki. Częstość występowania oraz nasilenie są
największe we wczesnej fazie leczenia i ulegają zmniejszeniu w miarę jego kontynuacji.
Blokada receptorów dopaminergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym może powodować ostre
powikłania neurologiczne - dystonię, ponadto akatyzję lub objawy pozapiramidowe.
Objawy pozapiramidowe mogą wystąpić zwłaszcza we wczesnej fazie leczenia. W większości
przypadków takie działania niepożądane można kontrolować przez zmniejszenie dawki i (lub) podanie
leków przeciw parkinsonizmowi. Nie zaleca się rutynowego profilaktycznego stosowania leków
przeciw parkinsonizmowi. Podawanie leków przeciw parkinsonizmowi w rutynowej profilaktyce nie
jest zalecane. Leki przeciw parkinsonizmowi nie zmniejszają dyskinez późnych, a mogą je nasilać.
W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki lub, w razie możliwości, zaprzestanie podawania
leku. W uporczywej akatyzji pomocne może być stosowanie benzodiazepiny lub propranololu.
Złośliwy zespół neuroleptyczny (hiperpireksja, drżenie, akineza, śpiączka), w przebiegu którego
konieczne jest natychmiastowe przerwanie podawania chlorprotyksenu i rozpoczęcie leczenia
objawowego na Oddziale Intensywnej Terapii lub Klinice Anestezjologii i Resuscytacji, występuje
rzadko.
Tak zwana dyskineza późna (przewlekła - opóźniona) jako objaw nadwrażliwości układu
dopaminergicznego (nieskoordynowane ruchy choreoatetotyczne są prognostycznie ważne) może
wystąpić podczas długotrwałego stosowania (zwłaszcza u starszych pacjentów). Dodatkowe
podawanie leków neuroleptycznych maskuje objawy, dlatego konieczne jest uważne monitorowanie
stanu pacjenta.
Istnieje również poważne ryzyko wywołania napadów padaczkopodobnych.
Rzadko zdarza się obserwować również zwiększony niepokój, zwłaszcza u pacjentów maniakalnych
lub schizoafektywnych (w takich przypadkach lepsza jest zmiana na inny lek neuroleptyczny np.
haloperydol).
W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane chlorprotyksenu; podział zgodnie
z klasyfikacją MedDRA, z następującymi wskaźnikami częstości występowania: bardzo często
(≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do
<1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych):
Klasyfikacja układów i
narządów wg MedDRA
Częstość Działanie niepożądane
Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
rzadko małopłytkowość, neutropenia, leukopenia,
agranulocytoza
bardzo rzadko niedokrwistość hemolityczna, plamica
małopłytkowa, pancytopenia, eozynofilia
Zaburzenia układu
immunologicznego
rzadko nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna
7
Klasyfikacja układów i
narządów wg MedDRA
Częstość Działanie niepożądane
Zaburzenia
endokrynologiczne
rzadko hiperprolaktynemia
Zaburzenia metabolizmu i
odżywiania
często zwiększenie łaknienia
niezbyt często zmniejszenie łaknienia
rzadko hiperglikemia,
upośledzona tolerancja glukozy
Zaburzenia psychiczne często bezsenność, nerwowość, pobudzenie, zmniejszenie
libido
Zaburzenia układu
nerwowego
bardzo często senność, zawroty głowy
często bóle głowy, dystonia
niezbyt często akatyzja, późne dyskinezy, parkinsonizm, drgawki
rzadko napady padaczkopodobne
bardzo rzadko złośliwy zespół neuroleptyczny (bardzo wysoka
gorączka, wzrost napięcia mięśni, akinezja,
śpiączka)
Zaburzenia oka często zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie
niezbyt często napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek
ocznych
bardzo rzadko barwnikowe zwyrodnienie siatkówki*
, zmętnienie
soczewki*
, złogi w rogówce*
Zaburzenia serca często częstoskurcz**, palpitacje
rzadko wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie
bardzo rzadko zatrzymanie serca, bradykardia
Zaburzenia naczyniowe często niedociśnienie ortostatyczne
niezbyt często niedociśnienie, uderzenia gorąca
bardzo rzadko żylna choroba zatorowo-zakrzepowa
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki
piersiowej i śródpiersia
rzadko nieżyt nosa, duszność
bardzo rzadko astma, obrzęk krtani
Zaburzenia żołądka i jelit bardzo często suchość w ustach, wzmożony ślinotok
często zaparcia, niestrawność, nudności
niezbyt często wymioty, biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
bardzo rzadko żółtaczka, żółtaczka cholestatyczna***
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
często nasilone pocenie się
niezbyt często wysypka, świąd, nadwrażliwość na światło, stany
zapalne skóry
rzadko rumień, wyprysk
Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
często mialgia
niezbyt często sztywność mięśni
bardzo rzadko zespół toczniopodobny
Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
niezbyt często zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu
bardzo rzadko nadmierne wydalanie kwasu moczowego z
moczem
Ciąża, połóg i okres
okołoporodowy
nieznana zespół odstawienia leku u noworodka (patrz
punkt 4.6)
niezbyt często zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu
8
Klasyfikacja układów i
narządów wg MedDRA
Częstość Działanie niepożądane
Zaburzenia układu
rozrodczego i piersi
rzadko ginekomastia, mlekotok, zaburzenia
miesiączkowania,
Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
często astenia, zmęczenie
rzadko zaburzenia termoregulacji organizmu
Badania diagnostyczne często zwiększenie masy ciała
niezbyt często zmniejszenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki
testów czynnościowych wątrobowych
* Bardzo rzadko po wielu latach leczenia dużymi dawkami leku. **Szczególnie podczas nagłego przerwania leczenia. *** Na tle reakcji immunopatologicznej.
Efekt klasy
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowozatorowej, w tym przypadki zatorów tętnicy płucnej i zakrzepicy żył głębokich - częstość
występowania jest nieznana.
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki priapizmu (długotrwałej,
bolesnej erekcji prącia), który może prowadzić do zaburzeń erekcji – częstość występowania jest
nieznana (patrz punkt 4.4).
Tak jak w przypadku innych leków należących do grupy środków przeciwpsychotycznych, zgłaszano
rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu – migotania komór,
częstoskurczu komorowego, torsade de pointes oraz nagłych niewyjaśnionych zgonów, również dla
chloroprotyksenu (patrz punkt 4.4).
Objawy odstawienia
Nagłemu zaprzestaniu stosowania chloroprotyksenu mogą towarzyszyć objawy odstawienia.
Najczęściej są to: nudności, wymioty, anoreksja, biegunka, wyciek wodnisty z nosa, pocenie się, bóle
mięśniowe, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk i pobudzenie. Pacjenci mogą także odczuwać
zawroty głowy, nasilone odczucie ciepła lub chłodu oraz drżenie. Objawy zazwyczaj rozpoczynają się
od 1 do 4 dni od momentu odstawienia leku i słabną w przeciągu 7-14 dni.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: 22 49-21-301, faks: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
9
4.9. Przedawkowanie
Objawy
Senność, śpiączka, drgawki, wstrząs, zaburzenia ruchowe, hipertermia lub hipotermia, depresja
oddechowa, hipotensja (może się objawić po kilku godzinach i trwać przez 2-3 dni). W ciężkich
przypadkach uszkodzenie nerek.
Napady drgawkowe, nadpobudliwość i hematuria mogą pojawić się w momencie ustąpienia objawów
przedawkowania.
Informowano o zmianach w EKG, wydłużeniu odstępu QT, torsade de pointes, zatrzymaniu akcji
serca i komorowych zaburzeniach rytmu, gdy lek podano w nadmiernej dawce w skojarzeniu z innymi
lekami o znanym działaniu na serce.
Leczenie
Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Płukanie żołądka należy wykonać
możliwie najszybciej po doustnym przyjęciu leku, można rozważyć podanie węgla aktywnego. Należy
zastosować leczenie podtrzymujące czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Nie
należy podawać epinefryny (adrenaliny), ponieważ może to spowodować dalsze obniżenie ciśnienia
tętniczego. Jeśli wystąpią drgawki można stosować diazepam, a w razie zaburzeń pozapiramidowych
– biperyden.
W razie wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia
świadomości, niestabilność autonomicznego układu nerwowego) należy odstawić lek neuroleptyczny.
Stosuje się leczenie objawowe oraz podtrzymujące czynności życiowe. Pomocne może być podawanie
dantrolenu i bromokryptyny. Objawy mogą utrzymywać się przez ponad tydzień po odstawieniu
doustnych leków neuroleptycznych.
Dawki w zakresie od 2,5 g do 4 g (dorośli) oraz 4 mg/kg mc (dzieci) mogą prowadzić do zgonu.
Odnotowano przeżycie dorosłych pacjentów po zażyciu 10 g leku oraz przeżycie 3-letniego dziecka
po spożyciu 1000 mg.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, pochodne tioksantenu, kod ATC: N 05 AF 03
Mechanizm działania
Chloroprotyksen jest pochodną tioksantenu o budowie zbliżonej do pochodnych fenotiazyny. Jego
działanie przeciwpsychotyczne polega na blokowaniu postsynaptycznych receptorów
dopaminergicznych w mózgu, a także na blokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych i hamowaniu
uwalniania większości hormonów podwzgórza i przysadki.
Działanie farmakodynamiczne
Chloroprotyksen podwyższa stężenie prolaktyny w wyniku zablokowania prolaktynostatyny, czynnika
hamującego uwalnianie prolaktyny (PIF) z przysadki. W przeciwieństwie do innych pochodnych
tioksantenu, wykazuje wyraźne działanie sedatywne, ponieważ hamuje bodźce płynące do układu
siatkowatego pnia mózgu, a także działa przeciwwymiotnie poprzez hamowanie chemoreceptorów
w rdzeniu kręgowym.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Chloroprotyksen jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego działanie rozpoczyna się
w ciągu 30 minut.
10
Dystrybucja
Przenika przez barierę krew-mózg, ma dużą objętość dystrybucji w organizmie. Wiąże się z białkami
osocza (w ponad 99%).
Metabolizm i eliminacja
Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci metabolitów z moczem i kałem.
Biologiczny okres półtrwania leku wynosi od 8 do 12 godzin. Przenika przez barierę łożyskową
i w niewielkich ilościach jest wydzielany do mleka.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Brak wystarczających danych przedklinicznych pozwalających na weryfikację bezpieczeństwa
stosowania leku.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza jednowodna
Skrobia kukurydziana
Sacharoza
Wapnia stearynian
Talk
Skład otoczki:
Chlorprothixen Zentiva, 15 mg
Hypromeloza 2910/5
Makrogol 6000
Makrogol 300
Talk
Żółcień pomarańczowa, lak (E 110)
Chlorprothixen Zentiva, 50 mg
Hypromeloza 2910/5
Makrogol 6000
Makrogol 300
Talk
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172)
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności
Chlorprothixen Zentiva, 15 mg: 2 lata
Chlorprothixen Zentiva, 50 mg: 3 lata
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25o
C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu
ochrony przed wilgocią.
11
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku.
30 szt. – 3 blistry po 10 szt.
50 szt. – 5 blistrów po 10 szt.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania
Brak specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Zentiva k. s.
U kabelovny 130, Dolní Měcholupy
102 37 Praga 10
Republika Czeska
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Chlorprothixen Zentiva, 15 mg: Pozwolenie nr: R/2030
Chlorprothixen Zentiva, 50 mg: Pozwolenie nr: R/2031
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 08 czerwca 1999 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 15 lipca 2014 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO