Zamów on-line!

Recepta on-line 24h/7 w 5 minut

Szukaj leku
FAQ

Duomox

Duomox

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Duomox 250 mg tabletki
Duomox 375 mg tabletki
Duomox 500 mg tabletki
Duomox 750 mg tabletki
Duomox 1 g tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 250 mg, 375 mg, 500 mg, 750 mg lub 1 g amoksycyliny w postaci
amoksycyliny trójwodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka
Białe lub prawie białe, podłużne tabletki z logo i oznaczeniem ‘232’ (250 mg), ‘233’ (375 mg),
‘234’ (500 mg), ‘235’ (750 mg) lub ‘236’ (1 g) po jednej stronie oraz linią podziału po drugiej stronie.
Linia podziału nie służy do podziału tabletki na równe dawki i jest umieszczona na tabletce ze
względów estetycznych.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Duomox wskazany jest do leczenia następujących zakażeń u dzieci i dorosłych (patrz punkty 4.2, 4.4
i 5.1):
 Ostre bakteryjne zapalenie zatok
 Ostre zapalenie ucha środkowego
 Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła
 Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
 Pozaszpitalne zapalenie płuc
 Ostre zapalenie pęcherza moczowego
 Bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży
 Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
 Dur brzuszny i dur rzekomy
 Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej
 Zakażenia związane z protezowaniem stawów
 Eradykacja Helicobacter pylori
 Choroba z Lyme
Duomox jest również wskazany w zapobieganiu zapaleniu wsierdzia.
Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków
przeciwbakteryjnych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Określając dawkę produktu Duomox do stosowania w leczeniu poszczególnych zakażeń należy brać
pod uwagę:
 przewidywane patogeny i ich prawdopodobną wrażliwość na leki przeciwbakteryjne (patrz
punkt 4.4)
 ciężkość i umiejscowienie zakażenia
 wiek, masę ciała i czynność nerek pacjenta, jak podano poniżej.
Czas prowadzonego leczenia powinien być określany na podstawie rodzaju zakażenia i reakcji
pacjenta na leczenie i powinien być możliwie jak najkrótszy. Niektóre zakażenia wymagają
zastosowania dłuższego okresu leczenia (patrz punkt 4.4 odnośnie przedłużonego leczenia).
Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg
Wskazanie* Dawka*
Ostre bakteryjne zapalenie zatok 250 mg do 500 mg co 8 godzin lub 750 mg do 1 g
co 12 godzin
W ciężkich zakażeniach 750 mg do 1 g
co 8 godzin
Ostre zapalenie pęcherza moczowego można
leczyć dawką 3 g dwa razy na dobę przez jeden
dzień
Bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży
Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem
tkanki łącznej
Ostre zapalenie pęcherza moczowego
Ostre zapalenie ucha środkowego 500 mg co 8 godzin, 750 mg do 1 g
co 12 godzin
W ciężkich zakażeniach 750 mg do 1 g
co 8 godzin przez 10 dni
Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i
zapalenie gardła
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
Pozaszpitalne zapalenie płuc 500 mg do 1 g co 8 godzin
Dur brzuszny i dur rzekomy 500 mg do 2 g co 8 godzin
Zakażenia związane z protezowaniem stawów 500 mg do 1 g co 8 godzin
Zapobieganie zapaleniu wsierdzia 2 g doustnie, pojedyncza dawka na 30 do
60 minut przed zabiegiem
Eradykacja Helicobacter pylori 750 mg do 1 g dwa razy na dobę w skojarzeniu z
inhibitorem pompy protonowej (na przykład
omeprazolem, lanzoprazolem) i innym
antybiotykiem (na przykład klarytromycyną,
metronidazolem) przez 7 dni
Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4) Wczesna postać: 500 mg do 1 g co 8 godzin do
maksymalnej dawki 4 g na dobę w dawkach
podzielonych przez 14 dni (10 do 21 dni)
Późna postać (objawy układowe): 500 mg do 2 g
co 8 godzin do maksymalnej dawki 6 g na dobę w
dawkach podzielonych przez 10 do 30 dni
*Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnych
wskazaniach.
Dzieci o masie ciała <40 kg
U dzieci o masie ciała 40 kg lub większej należy stosować dawkę jak u dorosłych.
Zalecane dawkowanie:
Wskazanie+ Dawka+
Ostre bakteryjne zapalenie zatok 20 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach
Ostre zapalenie ucha środkowego podzielonych*
Pozaszpitalne zapalenie płuc
Ostre zapalenie pęcherza moczowego
Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem
tkanki łącznej
Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i
zapalenie gardła
40 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach
podzielonych*
Dur brzuszny i dur rzekomy 100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach
podzielonych
Zapobieganie zapaleniu wsierdzia 50 mg/kg mc. doustnie, pojedyncza dawka na 30
do 60 minut przed zabiegiem
Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4) Wczesna postać: 25 do 50 mg/kg mc./dobę
w trzech dawkach podzielonych przez 10 do
21 dni
Późna postać (objawy układowe):
100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach
podzielonych przez 10 do 30 dni
+Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnych
wskazaniach.
*Schemat podawania dwa razy na dobę należy brać pod uwagę jedynie w przypadku stosowania
większych dawek z zakresu.
Osoby w podeszłym wieku
Modyfikacja dawki nie jest konieczna.
Zaburzenia czynności nerek
GFR (ml/min) Dorośli i dzieci o masie ciała
≥ 40 kg
Dzieci o masie ciała < 40 kg#
większy niż 30 modyfikacja dawki nie jest
konieczna
modyfikacja dawki nie jest
konieczna
10 do 30 maksymalnie 500 mg dwa razy
na dobę
15 mg/kg mc. podawane dwa
razy na dobę (maksymalnie
500 mg dwa razy na dobę)
mniejszy niż 10 maksymalnie 500 mg/dobę Jedna dawka 15 mg/kg mc.
podawana raz na dobę
(maksymalnie 500 mg)
#W większości przypadków preferowane jest leczenie produktem do stosowania pozajelitowego.
Pacjenci poddawani hemodializie
Amoksycylinę można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.
Hemodializa
Dorośli i dzieci
o masie ciała ≥ 40 kg
Jedna dawka 15 mg/kg mc. podawana raz na dobę
Przed hemodializą należy podać dodatkową dawkę 15 mg/kg mc.
W celu przywrócenia stężenia antybiotyku we krwi należy podać
kolejną dawkę 15 mg/kg mc. po zakończeniu hemodializy.
Pacjenci poddawani dializie otrzewnowej
Maksymalna dawka amoksycyliny wynosi 500 mg na dobę.
Zaburzenia czynności wątroby
Należy zachować ostrożność podczas dawkowania i regularnie kontrolować czynność wątroby (patrz
punkty 4.4 i 4.8).
Sposób podawania
Duomox jest przeznaczony do podawania doustnego.
Wchłanianie produktu Duomox nie ulega zaburzeniu przy jednoczesnym przyjmowaniu posiłku.
Leczenie można rozpocząć od zastosowania postaci pozajelitowych amoksycyliny zgodnie z
zaleconym dawkowaniem dla postaci do podawania dożylnego i kontynuować podając produkt w
postaci doustnej.
Tabletkę do sporządzania zawiesiny doustnej należy umieścić w szklance wody i dobrze zamieszać aż
do równomiernego rozmieszania. Mieszaninę należy wypić natychmiast po przygotowaniu.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amoksycylinę, na którąkolwiek z penicylin lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Wystąpienie w przeszłości ciężkiej natychmiastowej reakcji nadwrażliwości (np. anafilaksji) na inny
lek beta-laktamowy (tj. cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Reakcje nadwrażliwości
Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną niezbędne jest zebranie dokładnego wywiadu dotyczącego
uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki betalaktamowe (patrz punkty 4.3 i 4.8).
Notowano występowanie ciężkich, sporadycznie zakończonych zgonem, reakcji uczuleniowych (w
tym reakcję anafilaktoidalną i ciężkie niepożądane reakcje skórne) u pacjentów leczonych
penicylinami. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u osób, u których w przeszłości
wystąpiła nadwrażliwość na penicyliny oraz u osób z chorobami atopowymi. Jeśli wystąpi reakcja
alergiczna, należy przerwać leczenie amoksycyliną i wdrożyć alternatywny stosowny sposób leczenia.
Ostry zespół wieńcowy w przebiegu reakcji alergicznej
Rzadko donoszono o reakcjach nadwrażliwości występujących podczas leczenia amoksycyliną (ostry
zespół wieńcowy w przebiegu reakcji alergicznej, patrz punkt 4.8). Jeśli wystąpi taka reakcja, należy
zastosować odpowiednie leczenie.
Niewrażliwe mikroorganizmy
Amoksycylina nie jest odpowiednia do stosowania w leczeniu niektórych rodzajów zakażeń, chyba że
wcześniej określono patogen i wiadomo, że jest on wrażliwy lub podejrzewa się, że najbardziej
prawdopodobny patogen będzie reagować na leczenie amoksycyliną (patrz punkt 5.1). Należy to
wziąć pod uwagę, zwłaszcza gdy rozważane jest leczenie pacjentów z zakażeniami układu
moczowego i ciężkimi zakażeniami ucha, nosa i gardła.
Drgawki
Drgawki mogą wystąpić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki,
lub u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące (np. występowanie drgawek
w przeszłości, leczona padaczka lub zaburzenia oponowe (patrz punkt 4.8).
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować do stopnia niewydolności
(patrz punkt 4.2).
Reakcje skórne
Uogólniony rumień z krostkami i gorączką, występujący na początku leczenia, może być objawem
ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP, ang. Acute Generalised Exanthemous Pustulosis (patrz
punkt 4.8)). Jeśli taka reakcja wystąpi, konieczne jest odstawienie amoksycyliny i jest
przeciwwskazane wszelkie dalsze podawanie amoksycyliny.
Należy unikać stosowania amoksycyliny, jeśli podejrzewa się mononukleozę zakaźną,
ponieważ u pacjentów z mononukleozą zakaźną stwierdzono związek pomiędzy
występowaniem odropodobnych wysypek a zastosowaniem amoksycyliny.
Reakcja Jarischa-Herxheimera
Podczas stosowania amoksycyliny w leczeniu choroby z Lyme może wystąpić reakcja JarischaHerxheimera (patrz punkt 4.8). Wynika ona z bezpośredniego, bakteriobójczego działania
amoksycyliny na komórki bakterii Borrelia burgdorferi, wywołującej chorobę z Lyme. Należy
uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania
antybiotyku w leczeniu choroby z Lyme.
Nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych
Długotrwałe stosowanie może czasami powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów
niewrażliwych.
Podczas stosowania prawie wszystkich leków przeciwbakteryjnych opisywano występowanie
związanego z antybiotykiem zapalenia jelita grubego, o nasileniu od lekkiego do zagrażającego
życiu (patrz punkt 4.8). Dlatego ważne jest, aby wziąć pod uwagę to rozpoznanie u pacjentów, u
których wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu podawania jakiegokolwiek antybiotyku.
Jeśli wystąpi zapalenie jelita grubego związane z antybiotykiem, należy natychmiast odstawić
amoksycylinę, przeprowadzić badanie lekarskie pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie. W tej
sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit.
Długotrwałe leczenie
W czasie długotrwałego leczenia zaleca się okresowe badania czynności narządów wewnętrznych, w
tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Obserwowano zwiększenie aktywności enzymów
wątrobowych oraz zmiany w morfologii krwi (patrz punkt 4.8).
Leki przeciwzakrzepowe
U pacjentów otrzymujących amoksycylinę rzadko notowano wydłużenie czasu protrombinowego.
Podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych należy prowadzić odpowiednie
kontrole. Może być konieczna modyfikacja dawek doustnych leków przeciwzakrzepowych w celu
utrzymania właściwego zmniejszenia krzepliwości krwi (patrz punkty 4.5 i 4.8).
Krystaluria
U pacjentów ze zmniejszoną objętością wydalanego moczu bardzo rzadko obserwowano krystalurię,
szczególnie podczas leczenia parenteralnego. Podczas podawania dużych dawek amoksycyliny, zaleca
się zapewnienie odpowiedniej podaży płynów i wydalania moczu, aby zminimalizować możliwość
tworzenia się kryształków amoksycyliny w moczu. U pacjentów z cewnikiem w pęcherzu moczowym,
należy regularnie sprawdzać drożność cewnika (patrz punkty 4.8 i 4.9).
Wpływ na testy diagnostyczne
Zwiększone stężenie amoksycyliny w surowicy krwi i w moczu może wpływać na wyniki niektórych
testów laboratoryjnych. Duże stężenie amoksycyliny w moczu może prowadzić do występowania
fałszywie dodatnich wyników testów prowadzonych metodami chemicznymi.
Jeśli w czasie leczenia amoksycyliną oznacza się glukozę w moczu, należy stosować metody
enzymatyczne z zastosowaniem oksydazy glukozowej.
Obecność amoksycyliny może zaburzać wynik testów na stężenie estriolu u kobiet w ciąży.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Probenecyd
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania probenecydu. Probenecyd zmniejsza nerkowe wydzielanie
kanalikowe amoksycyliny. Jednoczesne stosowanie probenecydu może powodować zwiększone i
długo utrzymujące się stężenie amoksycyliny we krwi.
Allopurynol
Podawanie allopurynolu w czasie leczenia amoksycyliną może zwiększyć prawdopodobieństwo
wystąpienia skórnych reakcji alergicznych.
Tetracykliny
Tetracykliny i inne leki bakteriostatyczne mogą wpływać na działanie bakteriobójcze amoksycyliny.
Doustne leki przeciwzakrzepowe
Doustne leki przeciwzakrzepowe i antybiotyki z grupy penicylin były szeroko stosowane w
lecznictwie, bez doniesień o interakcjach. Jednakże w literaturze są opisane przypadki zwiększania się
międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u leczonych acenokumarolem lub
warfaryną pacjentów, u których zastosowano leczenie amoksycyliną. Jeżeli konieczne jest
jednoczesne stosowanie, należy ściśle kontrolować czas protrombinowy lub INR po rozpoczęciu lub
zakończeniu stosowania amoksycyliny. Ponadto może być konieczna modyfikacja dawki doustnych
leków przeciwzakrzepowych (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Metotreksat
Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu powodując potencjalne zwiększenie
toksyczności.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na reprodukcję.
Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone
ryzyko wystąpienia wrodzonych wad rozwojowych. Amoksycylina może być stosowana u kobiet w
ciąży jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają ryzyko związane z leczeniem.
Karmienie piersią
Amoksycylina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, co może stanowić ryzyko
wystąpienia uczulenia u oseska. W rezultacie, może wystąpić biegunka i zakażenie grzybicze błon
śluzowych u karmionego piersią dziecka, w związku z tym może być konieczne zaprzestanie
karmienia piersią. Amoksycylinę można stosować w czasie karmienia piersią jedynie po
przeprowadzeniu przez lekarza prowadzącego oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Płodność
Brak danych na temat wpływu amoksycyliny na płodność u ludzi. Badania nad rozrodczością u
zwierząt wykazały brak wpływu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Jednak mogą wystąpić działania niepożądane (np. reakcje alergiczne, zawroty głowy, drgawki), które
mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8).
4.8 Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są biegunka, nudności i wysypka skórna.
Działania niepożądane opisane w trakcie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu amoksycyliny do
obrotu są przedstawione poniżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA.
Następującą terminologię zastosowano w celu klasyfikacji częstości występowania działań
niepożądanych:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Bardzo rzadko Kandydoza skóry i błon śluzowych.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Bardzo rzadko Przemijająca leukopenia (w tym ciężka neutropenia i
agranulocytoza), przemijająca trombocytopenia i
niedokrwistość hemolityczna.
Wydłużony czas krwawienia i czas protrombinowy
(patrz punkt 4.4).
Zaburzenia układu immunologicznego
Bardzo rzadko Ciężkie reakcje alergiczne, w tym obrzęk
naczynioruchowy, anafilaksja, zespół choroby
posurowiczej i alergiczne zapalenia naczyń (patrz
punkt 4.4).
Częstość nieznana Reakcja Jarischa-Herxheimera (patrz punkt 4.4) oraz
ostry zespół wieńcowy w przebiegu reakcji
alergicznej - zespół Kounisa (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo rzadko Hiperkinezja, zawroty głowy i drgawki (patrz
punkty 4.4 i 4.9).
Częstość nieznana Jałowe zapalenie opon mózgowych.
Zaburzenia żołądka i jelit
Dane z badań klinicznych
*Często Biegunka i nudności
*Niezbyt często Wymioty
Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu
Bardzo rzadko Związane z antybiotykiem zapalenie jelita grubego
(w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
oraz krwotoczne zapalenie jelita grubego; patrz
punkt 4.4).
Czarny, włochaty język
Powierzchniowe przebarwienie zębów#
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadko Zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa.
Niewielkie zwiększenie aktywności AspAT i (lub)
AlAT.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Dane z badań klinicznych
*Często Wysypka skórna
*Niezbyt często Pokrzywka i świąd
Częstość nieznana Nadwrażliwość na światło
Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu
Bardzo rzadko Reakcje skórne, takie jak rumień wielopostaciowy,
zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze
oddzielanie się naskórka, pęcherzowe i złuszczające
zapalenie skóry, ostra uogólniona osutka krostkowa
(ang. Acute Generalised Exhantematous Pustulosis -
AGEP) (patrz punkt 4.4) i polekowa reakcja z
eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. Drug
Reactions with Eosinophilia and Systemic Symptoms
- DRESS).
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadko Śródmiąższowe zapalenie nerek
Krystaluria (patrz punkty 4.4 i 4.9).
*Częstość występowania tych działań niepożądanych oszacowano na podstawie danych z badań
klinicznych obejmujących około 6000 pacjentów dorosłych i pacjentów z grupy dzieci i młodzieży
przyjmujących amoksycylinę.
#Odnotowywano powierzchniowe przebarwienie zębów u dzieci. Dobra higiena jamy ustnej może
pomóc w zapobieganiu przebarwieniu zębów, które zazwyczaj można usunąć przez szczotkowanie.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: hhtps://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu
4.9 Przedawkowanie
Przedmiotowe i podmiotowe objawy przedawkowania
Mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego (takie jak nudności, wymioty i biegunka) i
zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Obserwowano tworzenie się kryształków amoksycyliny
w moczu (krystaluria), w niektórych przypadkach prowadzące do niewydolności nerek.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki mogą wystąpić drgawki
(patrz punkty 4.4 i 4.8).
Leczenie zatrucia
Objawy ze strony przewodu pokarmowego można leczyć objawowo, ze zwróceniem szczególnej
uwagi na równowagę wodno-elektrolitową.
Amoksycylinę można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: penicyliny o szerokim spektrum działania,
kod ATC: J 01CA04.
Mechanizm działania
Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną (antybiotyk beta-laktamowy), która hamuje jeden lub
więcej enzymów (często zwanych białkami wiążącymi penicylinę, PBP – ang. penicillin-binding
proteins) w szlaku biosyntezy bakteryjnego peptydoglikanu, będącego integralnym strukturalnym
składnikiem ściany komórki bakteryjnej. Zahamowanie syntezy peptydoglikanu prowadzi do
osłabienia ściany komórki, po czym następuje zazwyczaj liza komórki i śmierć bakterii.
Amoksycylina podlega rozkładowi przez beta-laktamazy wytwarzane przez bakterie oporne i dlatego
zakres działania samej amoksycyliny nie obejmuje organizmów, które wytwarzają te enzymy.
Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Czas powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC) jest uznawany za główny wyznacznik
skuteczności amoksycyliny.
Mechanizmy oporności
Głównymi mechanizmami oporności na amoksycylinę są:
 Unieczynnienie przez beta-laktamazy bakteryjne.
 Zmiana struktury białek PBP, co zmniejsza powinowactwo leku przeciwbakteryjnego do
miejsca docelowego.
Nieprzepuszczalność błony komórkowej bakterii lub mechanizmy pompy wyrzutowej mogą
wywoływać oporność bakterii lub przyczyniać się do jej wystąpienia, szczególnie u bakterii Gramujemnych.
Wartości graniczne
Wartości graniczne MIC amoksycyliny zostały określone przez Europejski Komitet ds. Oznaczania
Lekowrażliwości (ang. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST)
wersja 5.0.
Drobnoustrój Wartości graniczne MIC (mg/l)
Wrażliwy ≤ Oporny >
Enterobacteriaceae 8
1
8
Staphylococcus spp. Odnośnik2
Odnośnik
2
Enterococcus spp.
3
4 8
Streptococcus spp. grup A, B, C i G Odnośnik
4
Odnośnik
4
Streptococcus pneumoniae Odnośnik
5
Odnośnik
5
Streptococcus spp. grupy viridans 0,5 2
Haemophilus influenzae 2
6
2
6
Moraxella catarrhalis Odnośnik
7
Odnośnik
7
Neisseria meningitidis 0,125 1
Gram-dodatnie bakterie beztlenowe
poza Clostridium difficile8
4 8
Gram-ujemne bakterie beztlenowe8
0,5 2
Helicobacter pylori 0,1259
0,1259
Pasteurella multocida 1 1
Wartości graniczne niezależne od
gatunku
2 8
1Dzikie szczepy Enterobacteriaceae są klasyfikowane jako wrażliwe na aminopenicyliny. Niektóre
kraje wolą klasyfikować dzikie izolaty E. coli i P. mirabilis jako średniowrażliwe.
W takim przypadku należy uznać za wrażliwe szczepy, dla których MIC wynosi ≤ 0,5 mg/l.
2Większość gronkowców wytwarza penicylinazy, więc są oporne na amoksycylinę. Szczepy oporne
na metycylinę są, z kilkoma wyjątkami, oporne na wszystkie beta-laktamy.
3O wrażliwości na amoksycylinę wnioskuje się na podstawie wrażliwości na ampicylinę.
4O wrażliwości paciorkowców z grup A, B, C i G na penicyliny wnioskuje się na podstawie
wrażliwości na benzylopenicylinę.
5Wartości graniczne odnoszą się jedynie do szczepów nieizolowanych z przypadków zapalenia opon
mózgowo-rdzeniowych. W wypadku izolatów sklasyfikowanych jako średniowrażliwe na ampicylinę
należy unikać leczenia doustnymi postaciami amoksycyliny. O wrażliwości wnioskuje się na
podstawie wartości granicznych MIC dla ampicyliny.
6 Wartości graniczne wyznaczono na podstawie podawania dożylnego. Szczepy betalaktamazododatnie należy uznawać za oporne.
7Bakterie wytwarzające beta-laktamazy należy uznawać za oporne.
8O wrażliwości na amoksycylinę wnioskuje się na podstawie wrażliwości na benzylopenicylinę.
9Wartości graniczne wyznaczono na podstawie epidemiologicznych wartości granicznych (ang.
epidemiological cut-off values, ECOFFs), rozróżniających szczepy dzikie od tych ze
zmniejszoną wrażliwością.
10Wartości graniczne niezależne od gatunku wyznaczono na podstawie dawek co najmniej
0,5 g x 3 lub 4 razy na dobę (1,5 do 2 g/dobę).
Częstość występowania oporności wybranych gatunków może zmieniać się z upływem czasu i być
różna w różnych rejonach geograficznych. Należy odnieść się do lokalnych danych dotyczących
oporności, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności, należy zasięgnąć
opinii specjalistycznej, gdy lokalna częstość występowania oporności jest taka, że przydatność leku
jest wątpliwa, przynajmniej w niektórych rodzajach zakażeń.
Wrażliwość drobnoustrojów na amoksycylinę in vitro
Szczepy zwykle wrażliwe
Tlenowe bakterie Gram-dodatnie:
Enterococcus faecalis
Paciorkowce beta-hemolizujące (grupy A, B, C i G)
Listeria monocytogenes
Gatunki, u których może wystąpić problem oporności nabytej
Tlenowe bakterie Gram-ujemne:
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Proteus mirabilis
Salmonella Typhi
Salmonella Paratyphi
Pasteurella multocida
Tlenowe bakterie Gram-dodatnie:
Gronkowce koagulazo-ujemne
Staphylococcus aureus£
Streptococcus
pneumoniae
Streptococcus spp. grupy viridans
Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie:
Clostridium spp.
Beztlenowe bakterie Gram-ujemne:
Fusobacterium spp.
Inne:
Borrelia burgdorferi
Drobnoustroje z opornością naturalną†
Tlenowe bakterie Gram-dodatnie:
Enterococcus faecium†
Tlenowe bakterie Gram-ujemne:
Acinetobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Pseudomonas spp.
Beztlenowe bakterie Gram-ujemne:
Bacteroides spp. (wiele szczepów Bacteroides fragilis jest opornych).
Inne:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
† Naturalna średnia wrażliwość przy braku nabytego mechanizmu oporności.
£ Niemal wszystkie S. aureus są oporne na amoksycylinę z powodu wytwarzania penicylinaz.
Dodatkowo, wszystkie szczepy oporne na metycylinę są oporne na amoksycylinę.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Amoksycylina całkowicie dysocjuje w wodnych roztworach w zakresie fizjologicznego pH. Szybko i
dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność amoksycyliny po podaniu doustnym wynosi
około 70%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosi około 1 godziny.
Poniżej przedstawiono parametry farmakokinetyczne z badania, w którym 250 mg amoksycyliny
podawano trzy razy na dobę, na czczo, grupie zdrowych ochotników.
Cmax Tmax* AUC(0-24 godz.) T½
[µg/ml] [h] [µg.h/ml] [h]
3,3 ±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7 ± 4,56 1,36 ± 0,56
*Mediana (zakres)
W zakresie od 250 do 3000 mg biodostępność przebiega liniowo proporcjonalnie do dawki (mierzona
jako Cmax i AUC). Wchłanianie nie jest zaburzane przez jednoczesne przyjmowanie posiłku.
Amoksycylinę można usunąć za pomocą hemodializy.
Dystrybucja
Z całkowitej ilości leku w osoczu około 18% amoksycyliny jest związane z białkami. Objętość
dystrybucji wynosi około 0,3 do 0,4 l/kg.
Po podaniu dożylnym amoksycylinę wykryto w pęcherzyku żółciowym, w tkankach narządów
jamy brzusznej, skórze, tkance tłuszczowej, mięśniach, w płynie maziowym, płynie
otrzewnowym, żółci i ropie. Amoksycylina nie przenika wystarczająco do płynu mózgowordzeniowego.
Badania na zwierzętach nie dostarczyły dowodów na znaczącą retencję tkankową pochodnych
leku. Amoksycylinę, podobnie jak większość penicylin, można wykryć w mleku kobiecym (patrz
punkt 4.6).
Wykazano, że amoksycylina przenika przez łożysko (patrz punkt 4.6).
Metabolizm
Amoksycylina jest częściowo wydalana z moczem w postaci nieczynnego kwasu penicylinowego w
ilościach równoważnych od 10 do 25% początkowej dawki amoksycyliny.
Eliminacja
Główną drogą wydalania amoksycyliny są nerki.
U osób zdrowych średni okres półtrwania w fazie eliminacji amoksycyliny wynosi około 1
godziny, a średni klirens całkowity około 25 l/godzinę. Około 60 do 70% amoksycyliny jest
wydalane w postaci niezmienionej z moczem w czasie pierwszych 6 godzin od podania
pojedynczej dawki 250 mg lub 500 mg. W różnych badaniach stwierdzono, że w okresie 24
godzin 50-85% amoksycyliny było wydalane z moczem.
Jednoczesne podanie probenecydu opóźnia wydalanie amoksycyliny (patrz punkt 4.5).
Wiek
Okres półtrwania amoksycyliny w fazie eliminacji u dzieci w wieku od 3 miesięcy do 2 lat jest
podobny do uzyskiwanego u dzieci starszych i u dorosłych. U bardzo małych dzieci (w tym
u wcześniaków) w pierwszym tygodniu życia nie należy podawać leku częściej niż dwa razy na
dobę z powodu niedojrzałości nerkowej drogi wydalania. U pacjentów w podeszłym wieku
prawdopodobieństwo zmniejszonej czynności nerek jest większe, dlatego należy starannie dobierać
dawki i przydatne może być monitorowanie czynności nerek.
Płeć
Po podaniu doustnym amoksycyliny zdrowym mężczyznom i kobietom nie stwierdzono znaczącego
wpływu płci na farmakokinetykę amoksycyliny.
Zaburzenie czynności nerek
Całkowity klirens amoksycyliny z surowicy zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszającej się
wydolności nerek (patrz punkty 4.2 i 4.4).
Zaburzenie czynności wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy podczas dawkowania zachować ostrożność i
regularnie kontrolować czynność wątroby.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz toksycznego
wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Nie przeprowadzono badań dotyczących rakotwórczości amoksycyliny.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Celuloza mikrokrystaliczna (E466)
Celuloza mikrokrystaliczna i karmeloza sodowa (E460)
Krospowidon (E1202)
Wanilina
Aromat cytrynowy
Aromat mandarynkowy
Sacharyna (E954)
Magnezu stearynian (E470b)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25oC, przechowywać w oryginalnym opakowaniu oraz
opakowaniu zewnętrznym.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry Aluminium/PVC w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 20 tabletek.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU
CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH
Ziegelhof 24
17489 Greifswald
Niemcy
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Duomox tabletki 250 mg Pozwolenie nr R/0632
Duomox tabletki 375 mg Pozwolenie nr R/3283
Duomox tabletki 500 mg Pozwolenie nr R/0633
Duomox tabletki 750 mg Pozwolenie nr R/3284
Duomox tabletki 1 g Pozwolenie nr R/0634
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05.03.1993 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 07.08.2014 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI
PRODUKTU LECZNICZEGO

Zamów konsultację
Wypełnij formularz i uzyskaj receptę w 5 minut.
Lek:  Duomox
Cena konsultacji:  59,00 zł

Ilość opakowań
Tabletek w opakowaniu