Zamów on-line!

Recepta on-line 24h/7 w 5 minut

Szukaj leku
FAQ

Xefo Rapid

Xefo Rapid

1/12
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Xefo Rapid 8 mg tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana (quick release) zawiera 8 mg lornoksykamu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana
Tabletka powlekana, okrągła, o barwie białej do białożółtej, obustronnie wypukła.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Krótkotrwałe, objawowe leczenie ostrego bólu o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego
u dorosłych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
We wszystkich przypadkach dawkowanie należy ustalić w zależności od indywidualnej odpowiedzi
pacjenta na leczenie. Działania niepożądane można ograniczyć stosując najmniejszą skuteczną dawkę,
w najkrótszym okresie pozwalającym na opanowanie objawów (patrz punkt 4.4).
Ostre dolegliwości bólowe
8-16 mg lornoksykamu w dawkach po 8 mg. W pierwszym dniu leczenia podaje się dawkę
początkową 16 mg, a następnie po 12 godzinach można dodatkowo podać 8 mg. Po zakończeniu
pierwszego dnia leczenia maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 16 mg.
Szczególne grupy pacjentów
Dzieci i młodzież
Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się
stosowania lornoksykamu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
Osoby w podeszłym wieku
Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, u których nie
stwierdzono zaburzeń czynności nerek lub wątroby. Ponieważ w tej grupie pacjentów tolerancja
działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego jest zmniejszona, dlatego należy
zachować ostrożność podczas podawania lornoksykamu (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w stopniu od łagodnego do umiarkowanego zaleca się
zmniejszenie częstości stosowania produktu leczniczego Xefo Rapid do podania raz na dobę (patrz
2/12
punkt 4.4). Lornoksykam jest przeciwskazany do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami
czynności nerek (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie
częstości stosowania produktu Xefo Rapid do podania raz na dobę (patrz punkt 4.4). Lornoksykam jest
przeciwskazany do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt
4.3).
Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki powlekane Xefo Rapid należy przyjmować popijając odpowiednią ilością płynu.
4.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
- Trombocytopenia.
- Objawy nadwrażliwości (astma oskrzelowa, zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk
naczynioruchowy lub pokrzywka) na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym
kwas acetylosalicylowy.
- Ciężka niewydolność serca.
- Krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z naczyń mózgowych lub inne powikłania
krwotoczne.
- Perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego związane z leczeniem NLPZ
w przeszłości.
- Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie
(co najmniej dwukrotne rozpoznanie owrzodzenia bądź krwawienia).
- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy >700 µmol/l).
- Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Lornoksykam hamuje agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. W związku z tym należy
zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwawień.
Należy wnikliwie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem lornoksykamu
u pacjentów z:
- Zaburzeniami czynności nerek: należy zachować ostrożność podczas podawania lornoksykamu
pacjentom z zaburzeniami czynności nerek w stopniu od łagodnego (stężenie kreatyniny
w surowicy 150-300 µmol/l) do umiarkowanego (stężenie kreatyniny w surowicy
300-700 µmol/l) z uwagi na zależność nerkowego przepływu krwi od działania prostaglandyn
(patrz punkt 4.2). Leczenie lornoksykamem należy przerwać, jeżeli wystąpi pogorszenie
czynności nerek podczas terapii.
- Należy monitorować czynność nerek u pacjentów:
• u których wykonano rozległy zabieg chirurgiczny;
• z rozpoznaną niewydolnością serca;
• leczonych jednocześnie diuretykami lub lekami o przypuszczalnym lub potwierdzonym
działaniu uszkadzającym nerki (patrz punkt 4.5).
- Zaburzeniami krzepnięcia krwi: zaleca się uważne kontrolowanie objawów klinicznych
i wyników badań laboratoryjnych (np. APTT).
- Zaburzeniami czynności wątroby (np. marskość wątroby): zaleca się monitorowanie objawów
klinicznych i wyników badań laboratoryjnych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby,
ponieważ podczas leczenia dobowymi dawkami 12-16 mg istnieje ryzyko podwyższonego
stężenia lornoksykamu (zwiększenie AUC) (patrz punkt 5.2). Prawdopodobnie pozostałe
3/12
parametry farmakokinetyczne lornoksykamu stosowanego u pacjentów z zaburzeniami
czynności wątroby są porównywalne do parametrów u zdrowych osób.
- U pacjentów w podeszłym wieku powyżej 65 lat: zaleca się monitorowanie czynności nerek
i wątroby. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku w okresie
pooperacyjnym.
Jednoczesne stosowanie NLPZ
Należy unikać jednoczesnego stosowania lornoksykamu i NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów
cyklooksygenazy-2) (patrz punkt 4.5).
Ograniczanie działań niepożądanych
Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę w najkrótszym
okresie niezbędnmy do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.2 oraz ryzyko działań niepożądanych
dotyczących przewodu pokarmowego i układu krążenia poniżej).
Krwawienie, owrzodzenie i perforacja przewodu pokarmowego
Podczas leczenia NLPZ opisywano krwawienia, owrzodzenia lub perforacje przewodu pokarmowego
o potencjalnie śmiertelnym przebiegu. Powikłania te występowały również u pacjentów bez
poważnych chorób przewodu pokarmowego i nie zawsze były one poprzedzone objawami
zwiastunowymi.
Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego zwiększa się w przypadku
stosowania dużych dawek NLPZ, u osób w podeszłym wieku i u osób z chorobą wrzodową żołądka
i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy była ona powikłana krwawieniem lub perforacją
(patrz punkt 4.3). W takich przypadkach należy rozpoczynać leczenie od najmniejszej dostępnej dawki
(patrz punkt 4.2). Należy rozważyć podawanie leków o działaniu gastroprotekcyjnym (np. mizoprostol
lub inhibitory pompy protonowej) zarówno w tych grupach pacjentów, jak i u osób wymagających
skojarzonego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi produktami
leczniczymi zwiększającymi ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego (patrz poniżej oraz
punkt 4.5). Zaleca się monitorowanie objawów klinicznych w regularnych odstępach czasu.
Pacjenci, u których w przeszłości stwierdzono działanie toksyczne dotyczące przewodu
pokarmowego, szczególnie osoby w podeszłym wieku, powinni zostać poinformowani o konieczności
zgłaszania wszelkich nietypowch objawów dotyczących przewodu pokarmowego (zwłaszcza
krwawienie), szczególnie w początkowym etapie leczenia.
Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego leczenia pacjentów lekami zwiększającymi
ryzyko owrzodzeń lub krwawienia, np. doustnymi kortykosteroidami, lekami przeciwzakrzepowymi
(np. warfaryna), selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny oraz lekami
przeciwpłytkowymi (np. kwas acetylosalicylowy) (patrz punkt 4.5).
Leczenie lornoksykamem należy przerwać, jeżeli wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu
pokarmowego.
NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego (np. wrzodziejące
zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna) z uwagi na ryzyko zaostrzenia przebiegu
choroby (patrz punkt 4.8).
Osoby w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku po zastosowaniu leków z grupy NLPZ obserwuje się większą
częstość występowania reakcji niepożądanych, szczególnie krwawień i perforacji przewodu
pokarmowego, które mogą prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.2).
4/12
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy
Opisywano związek pomiędzy stosowaniem NLPZ oraz retencją płynów i występowaniem obrzęków.
Dlatego konieczne jest monitorowanie leczenia i wydawanie właściwych zaleceń pacjentom, u których
w przeszłości lub obecnie rozpoznano nadciśnienie i (lub) zastoinową niewydolność serca o nasileniu
od łagodnego do umiarkowanego.
Wyniki badań klinicznych i epidemiologicznych wskazują, że niektóre NLPZ (szczególnie stosowane
długotrwale w dużych dawkach) mogą nasilać ryzyko występowania zatorów tętnic (np. zawału serca
lub udaru naczyniowego mózgu). Dostępne ograniczone dane kliniczne nie pozwalają wykluczyć
takiego zagrożenia w przypadku stosowania lornoksykamu.
Leczenie lornoksykamem można rozpocząć dopiero po starannej analizie wskazań u pacjentów
z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, stabilną chorobą
niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) mózgowych. Należy również wnikliwie
rozważyć wskazania do długotrwałego leczenia, u pacjentów z czynnikiem ryzyka choroby
sercowo-naczyniowej (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).
Jednoczesne podawanie NLPZ i heparyny podczas znieczulenia podpajęczynówkowego lub
nadtwardówkowego zwiększa ryzyko krwiaka śródrdzeniowego bądź nadtwardówkowego (patrz
punkt 4.5).
Zaburzenia skórne
U pacjentów leczonych NLPZ bardzo rzadko opisywano przypadki niekiedy śmiertelnych, ciężkich
reakcji skórnych, np. złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona (ang. SJS –
Stevens-Johnson syndrome) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. TEN – toxic
epidermal necrolysis) (patrz punkt 4.8). Wydaje się, że największe ryzyko występuje w początkowym
okresie leczenia, a objawy najczęściej pojawiają się w pierwszym miesiącu terapii. Leczenie
lornoksykamem należy przerwać po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, zmian na błonach
śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości.
`
Zaburzenia układu oddechowego
Należy zachować ostrożność w przypadku podawania pacjentom z astmą oskrzelową lub astmą
oskrzelową w wywiadzie, ponieważ donoszono, że w tej grupie NLPZ mogą wywołać nagły skurcz
oskrzeli.
Toczeń rumieniowaty układowy i mieszana choroba tkanki łącznej
Należy zachować ostrożność u pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym (ang. SLE -
Systemic Lupus Erythematosus) lub mieszaną chorobą tkanki łącznej, ponieważ może wystąpić
podwyższone ryzyko jałowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.
Nefrotoksyczność
Równoczesne leczenie NLPZ i takrolimusem może zwiększać ryzyko działania nefrotoksycznego
ze względu na zmniejszenie wywarzania prostacyklin w nerkach. Z tego powodu konieczne jest ścisłe
monitorowanie stanu pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone (patrz punkt 4.5).
Nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych
Podobnie jak w przypadku większości NLPZ opisywano okresowe zwiększenie aktywności
aminotransferaz, zwiększenie stężenia bilirubiny lub innych wskaźników czynności wątroby
w surowicy, jak również zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i azotu mocznikowego we krwi
oraz nieprawidłowe wyniki innych wskaźników w badaniach laboratoryjnych. Jeżeli tego rodzaju
5/12
zaburzenia będą się utrzymywać lub nasilać, należy przerwać leczenie lornoksykamem
i przeprowadzić odpowiednie badania diagnostyczne.
Płodność
Lornoksykam, podobnie jak inne leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn, może
powodować zmniejszenie płodności. Dlatego nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego
u kobiet planujących ciążę. Należy rozważyć przerwanie stosowania lornoksykamu, jeżeli istnieją
trudności z zajściem w ciążę lub prowadzona jest diagnostyka niepłodności (patrz punkt 4.6).
Ospa wietrzna
Wyjątkowo, ospa wietrzna może być przyczyną ciężkich powikłań zakażeń skóry oraz tkanek
miękkich.
Do chwili obecnej nie można wykluczyć udziału NLPZ w nasilaniu tego typu zakażeń. Dlatego też
należy unikać stosowania lornoksykamu w przypadku wystąpienia ospy wietrznej.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Charakterystyka leczenia skojarzonego lornoksykamu z następującymi produktami leczniczymi:
- Cymetydyna: zwiększenie stężenia lornoksykamu w osoczu, które może zwiększać ryzyko
działań niepożądanych (nie wykazano interakcji lornoksykamu i ranitydyny ani lornoksykamu
i leków zobojętniających sok żołądkowy).
- Leki przeciwzakrzepowe: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych,
np. warfaryny (patrz punkt 4.4). Należy skrupulatnie kontrolować wartości INR.
- Fenprokumon: zmniejszenie skuteczności leczenia fenprokumonem.
- Heparyna: jednoczesne podawanie NLPZ i heparyny podczas znieczulenia
podpajęczynówkowego lub nadtwardówkowego zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia
i krwiaka śródrdzeniowego bądź nadtwardówkowego (patrz punkt 4.4).
- Inhibitory konwertazy angiotensyny (ang. ACE - Angiotensin-converting Enzyme):
zmniejszenie działania hipotensyjnego inhibitora ACE.
- Diuretyki: zmniejszenie działania diuretycznego i hipotensyjnego diuretyków pętlowych,
tiazydowych i oszczędzających potas (zwiększone ryzyko hiperkaliemii i nefrotoksyczności).
- Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne: zmniejszenie działania hipotensyjnego.
- Leki blokujące receptor angiotensyny II: zmniejszenie działania hipotensyjnego.
- Digoksyna: zmniejszenie klirensu nerkowego digoksyny, co zwiększa ryzyko toksyczności
digoksyny.
- Kortykosteroidy: zwiększenie ryzyka krwawień lub owrzodzeń przewodu pokarmowego (patrz
punkt 4.4).
- Antybiotyki chinolonowe (np. lewofloksacyna, ofloksacyna): zwiększenie ryzyka napadów
padaczkowych.
- Leki przeciwpłytkowe (np. klopidogrel): zwiększenie ryzyka krwawień (patrz punkt 4.4).
- Inne NLPZ: zwiększenie ryzyka krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego.
- Metotreksat: zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy. Może wystąpić nasilenie objawów
toksycznych. Podczas leczenia skojarzonego należy ściśle monitorować stan pacjenta.
- Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRIs - Selective serotonin
reuptake inhibitors): zwiększenie ryzyka krwawień (patrz punkt 4.4).
- Lit: NLPZ zmniejszają klirens nerkowy litu. Może to prowadzić do zwiększenia stężenia litu
w surowicy do wartości toksycznych. Tak więc, konieczne jest monitorowanie stężenia litu
szczególnie po rozpoczęciu i zakończeniu leczenia oraz w okresie modyfikacji dawki.
- Cyklosporyna: zwiększenie stężenia cyklosporyny w surowicy. Działanie nefrotoksyczne
cyklosporyny mogą nasilać zmiany zachodzące w nerkach za pośrednictwem prostaglandyn.
Podczas leczenia skojarzonego należy monitorować czynność nerek.
- Pochodne sulfonylomocznika (np. glibenklamid): zwiększenie ryzyka hipoglikemii.
- Leki o ustalonym działaniu indukującym lub hamującym izoenzymy układu CYP2C9:
lornoksykam, podobnie jak inne NLPZ metabolizowane przez układ cytochromu P-450 2C9
6/12
(izoenzym CYP2C9), wykazuje interakcje z lekami indukującymi lub hamującymi aktywność
izoenzymów układu CYP2C9 (patrz punkt 5.2 Metabolizm).
- Takrolimus: zmniejszenie wytwarzania prostacyklin w nerkach zwiększa ryzyko działania
nefrotoksycznego. Podczas leczenia skojarzonego należy monitorować czynność nerek (patrz
punkt 4.4).
- Pemetreksed: NLPZ mogą zmniejszać klirens nerkowy pemetreksedu, powodując nasilenie jego
działania toksycznego na nerki i układ pokarmowy oraz mielosupresję.
Xefo Rapid tabletki powlekane wykazują opóźnienie wchłaniania lornoksykamu podczas podawania
równocześnie z pokarmem. Dlatego też produktu Xefo Rapid tabletki powlekane nie należy
przyjmować z pokarmem, gdy wymagany jest szybki początek działania produktu (ustąpienie bólu).
Pokarm może zmniejszać wchłanianie o około 20% i wydłużać Tmax (patrz punkt 5.2).
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Stosowanie lornoksykamu jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3).
Ponadto nie należy podawać produktu leczniczego w pierwszym i drugim trymestrze oraz podczas
porodu z uwagi na brak badań dotyczących ekspozycji ogólnoustrojowej płodu.
Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania lornoksykamu u kobiet w ciąży. Badania
na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój
zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień
i występowanie wad wrodzonych serca związane ze stosowaniem inhibitora syntezy prostaglandyn we
wczesnej ciąży. Uważa się, że na wzrost ryzyka wpływa zwiększenie dawki i czasu trwania leczenia.
W badaniach na zwierzętach wykazano, że podanie inhibitora syntezy prostaglandyn nasila
śmiertelność zarodków przed implantacją i płodów po implantacji w ścianie macicy. Nie należy
podawać inhibitorów syntezy prostaglandyn w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, o ile nie jest to
bezwzględnie konieczne.
Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w trzecim trymestrze ciąży może zwiększać ryzyko
działań toksycznych na układ krążenia i oddechowy płodu (przedwczesne zamknięcie przewodu
tętniczego i nadciśnienie płucne) oraz dysfunkcji nerek, zagrażającej niewydolnością tego narządu
i zmniejszeniem ilości płynu owodniowego. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn
w końcowym okresie ciąży może powodować wydłużenie czasu krwawienia u matki i płodu oraz
zmniejszać czynność skurczową macicy, prowadząc do opóźnienia lub wydłużenia czasu trwania
porodu. Z tego powodu stosowanie lornoksykamu w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane
(patrz punkt 4.3).
Karmienie piersią
Brak jest danych dotyczących przenikania lornoksykamu do mleka kobiet karmiących piersią.
Lornoksykam przenika do mleka karmiących samic szczurów we względnie dużych stężeniach. Nie
należy podawać lornoksykamu kobietom karmiącym piersią.
Płodność
Stosowanie lornoksykamu, podobnie jak w przypadku każdego leku, o którym wiadomo, że hamuje
cyklooksygenazę / syntezę prostaglandyn, może upośledzać płodność i nie jest zalecane jego
stosowanie u kobiet planujących ciążę. Należy rozważyć przerwanie stosowania lornoksykamu u
kobiet, u których istnieją trudności z zajściem w ciążę lub prowadzona jest diagnostyka niepłodności.
7/12
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci, którzy w trakcie leczenia lornoksykamem odczuwają zawroty głowy i (lub) senność, nie
powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Najczęściej opisywane działania niepożądane NLPZ dotyczą przewodu pokarmowego. Istnieje ryzyko
występowania owrzodzeń przewodu pokarmowego, perforacji lub krwawienia, które niekiedy,
szczególnie u osób w podeszłym wieku, mogą zakończyć się zgonem (patrz punkt 4.4). Po podaniu
NLPZ opisywano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, objawy dyspeptyczne, ból
brzucha, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej,
zaostrzenie przebiegu zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4).
Rzadziej obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka.
Można oczekiwać, że działania niepożądane wystąpią u około 20% pacjentów leczonych
lornoksykamem. Najczęstsze działania niepożądane lornoksykamu - nudności, objawy dyspeptyczne,
niestrawność, ból brzucha, wymioty oraz biegunka - obserwowano u mniej niż 10% uczestników
dostępnych badań klinicznych.
U pacjentów leczonych NLPZ opisywano również obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca.
Wyniki badań klinicznych i epidemiologicznych wskazują, że niektóre NLPZ (szczególnie podawane
długotrwale w dużych dawkach) mogą zwiększać ryzyko zatorów tętnic (np. zawału serca lub udaru
naczyniowego mózgu, patrz punkt 4.4).
Wyjątkowo, mogą wystąpić poważne, powikłane zakażenia skóry oraz tkanek miękkich w trakcie
chorowania na ospę wietrzną.
Wymienione poniżej w tabeli 1 działania niepożądane, wystąpiły u ponad 0,05% z 6417 pacjentów
uczestniczących w badaniach klinicznych II, III i IV fazy.
Działania niepożądane zostały wymienione poniżej według nastepującej klasyfikacji częstości
występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100);
rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być
określona na podstawie dostępnych danych).
Tabela 1: Działania niepożądane
Klasyfikacja układów
i narządów
Częstość Działania niepożądane
Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
Rzadko Zapalenie gardła
Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
Rzadko Niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia,
wydłużenie czasu krwawienia
Bardzo
rzadko
Wybroczyny krwawe; donoszono, że po zastosowaniu
leków z grupy NLPZ mogą wystąpić potencjalnie ciężkie
choroby hematologiczne, takie jak: neutropenia,
agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna,
niedokrwistość hemolityczna
Zaburzenia układu
immunologicznego
Rzadko Nadwrażliwość, w tym reakcje rzekomoalergiczne
i anafilaksja
Zaburzenia metabolizmu i
odżywiania
Niezbyt
często
Jadłowstręt, zmiany masy ciała
Zaburzenia psychiczne Niezbyt
często
Bezsenność, depresja
Rzadko Dezorientacja, zdenerwowanie, pobudzenie
8/12
Klasyfikacja układów
i narządów
Częstość Działania niepożądane
Zaburzenia układu
nerwowego
Często Łagodne i przemijające bóle głowy, zawroty głowy
Rzadko Senność, parestezje, zaburzenia smaku, drżenie, migrena
Bardzo
rzadko
Jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
u pacjentów z układowym toczniem rumieniowatym
(SLE) i mieszaną chorobą tkanki łącznej (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia oka Często Zapalenie spojówek
Rzadko Zaburzenia widzenia
Zaburzenia ucha i
błędnika
Niezbyt
często
Zawroty głowy, szumy uszne
Zaburzenia serca Niezbyt
często
Kołatanie serca, częstoskurcz, obrzęk, niewydolność
serca (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia naczyniowe Niezbyt
często
Nagłe zaczerwienienie skóry, obrzęk
Rzadko Nadciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, krwotok, krwiak
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki
piersiowej i śródpiersia
Niezbyt
często
Zapalenie błony śluzowej nosa
Rzadko Duszność, kaszel, skurcz oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit Często Nudności, ból brzucha, niestrawność, biegunka, wymioty
Niezbyt
często
Zaparcia, wzdęcia, odbijania ze zwracaniem treści
żołądkowej lub gazu, suchość błony śluzowej jamy
ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, owrzodzenie
żołądka, ból nadbrzusza, owrzodzenie dwunastnicy,
owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko Smoliste stolce, krwawe wymioty, zapalenie błony
śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej przełyku,
refluks żołądkowo-przełykowy, trudności w przełykaniu,
aftowe zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie
języka, perforacja owrzodzenia trawiennego, krwotok
z przewodu pokarmowego
Zaburzenia wątroby i
dróg żółciowych
Niezbyt
często
Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, AlAT
lub AspAT
Bardzo
rzadko
Hepatotoksyczność objawiająca się np. zaburzeniami
czynności wątroby, zapaleniem wątroby, żółtaczką i
cholestazą
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Niezbyt
często
Wysypka, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka
rumieniowata, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy,
łysienie
Rzadko Zapalenie skóry, wyprysk, plamica
Bardzo
rzadko
Reakcje pęcherzowe i przebiegające z obrzękiem, zespół
Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się
naskórka
Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki
łącznej
Niezbyt
często
Bóle stawów
Rzadko Bóle kości, kurcze i bóle mięśni
Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
Rzadko Oddawanie moczu w nocy, zaburzenia oddawania moczu,
zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny
we krwi
Bardzo
rzadko
Lornoksykam może przyspieszyć wystąpienie ostrej
niewydolności nerek u pacjentów, u których utrzymanie
przepływu krwi przez nerki zależne jest od prostaglandyn
(patrz punkt 4.4). Opisywano przypadki działania
nefrotoksycznego, w tym zapalenie nerek i zespół
9/12
Klasyfikacja układów
i narządów
Częstość Działania niepożądane
nerczycowy charakterystyczne dla leków z grupy NLPZ.
Zaburzenia ogólne i stany
w miejscu podania
Niezbyt
często
Złe samopoczucie, obrzęk twarzy
Rzadko Osłabienie
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa,
Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane
można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Aktualnie brak jest doświadczeń dotyczących przedawkowania. Z tego powodu nie można określić
następstw przedawkowania ani zaleceń dotyczących swoistych metod leczenia. Niemniej jednak
wydaje się, że w przypadku przedawkowania lornoksykamu można zaobserwować następujące
objawy: nudności, wymioty, objawy dotyczące ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy,
zaburzenia widzenia). W przypadkach o ciężkim przebiegu mogą wystąpić również objawy, takie jak
ataksja (przechodząca w śpiączkę i skurcze mięśni), uszkodzenie wątroby i nerek oraz,
przypuszczalnie, zaburzenia krzepnięcia krwi.
W przypadku rozpoznania lub podejrzenia przedawkowania należy przerwać stosowanie produktu
leczniczego. Okres półtrwania lornoksykamu jest krótki. Produkt leczniczy jest szybko wydalany.
Lornoksykam nie jest usuwany podczas dializy. Aktualnie nie jest znana swoista odtrutka. Należy
rozważyć zastosowanie zwykłych doraźnych metod, w tym płukanie żołądka. W oparciu o ogólne
zasady, podanie węgla aktywowanego bezpośrednio po zażyciu lornoksykamu może prowadzić do
ograniczenia wchłaniania produktu leczniczego. W zaburzeniach przewodu pokarmowego można
stosować np. analogi prostaglandyn lub ranitydynę.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, oksykamy.
Kod ATC: M01 AC05
Mechanizm działania
Lornoksykam jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym.
Lornoksykam zalicza się do oksykamów, związków działających głównie przez hamowanie syntezy
prostaglandyn (hamowanie aktywności cyklooksygenazy), prowadzące do zmniejszenia wrażliwości
obwodowych nocyceptorów i redukcji nasilenia reakcji zapalnej. Sugerowano również działanie na
poziomie nocyceptorów centralnych, niezależne od efektu przeciwzapalnego.
Działanie farmakodynamiczne
Lornoksykam nie wpływa na parametry objawów życiowych (temperaturę ciała, częstotliwość
oddechów, częstość akcji serca, ciśnienie tętnicze, zapis EKG ani wynik spirometrii).
10/12
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Działanie przeciwbólowe lornoksykamu wykazano w kilku próbach klinicznych w fazie badań
produktu leczniczego.
Hamowanie syntezy prostaglandyn prowadzi do podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego
i wykazuje ogólnoustrojowe działanie zwiększające ryzyko owrzodzeń. Dlatego działania niepożądane
dotyczące przewodu pokarmowego występują często podczas leczenia lornoksykamem oraz innymi
lekami z grupy NLPZ.
W badaniu klinicznym dotyczącym pacjentów z bólem po ekstrakcji trzeciego zęba trzonowego (ząb
mądrości) wykazano szybszy początek działania lornoksykamu w tabletkach powlekanych Xefo Rapid
w porównaniu do lornoksykamu w tabletkach powlekanych.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Lornoksykam ulega szybkiemu i niemal pełnemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego.
Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 30 minutach od podania. Wartość Cmax dla
lornoksykamu w tabletkach powlekanych Xefo Rapid jest większa niż Cmax dla lornoksykamu
w tabletkach powlekanych i jest równoważna Cmax dla postaci pozajelitowej lornoksykamu. Całkowita
dostępność biologiczna dla lornoksykamu w tabletkach powlekanych Xefo Rapid wynosi 90-100%, co
odpowiada wartości dla lornoksykamu w tabletkach powlekanych. Nie obserwowano efektu
pierwszego przejścia.
Brak jest danych na temat zażywania lornoksykamu w tabletkach powlekanych Xefo Rapid
z posiłkami, jednak na podstawie danych dotyczących lornoksykamu w tabletkach powlekanych
można przyjąć, że zmniejszy się Cmax, zwiększy się Tmax i zmniejszy się pole powierzchni pod krzywą
(AUC) stężenia lornoksykamu.
Dystrybucja
Lornoksykam występuje w osoczu w postaci niezmienionej oraz jako hydroksylowany metabolit.
Lornoksykam wiąże się z białkami osocza w 99% w sposób niezależny od stężenia. Występuje
również w płynie stawowym po wielokrotnym dawkowaniu.
Metabolizm
Lornoksykam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie. Główną przemianą metaboliczną jest
hydroksylacja do postaci nieaktywnej, 5-hydroksylornoksykamu. Przemiany biologiczne
lornoksykamu odbywają się przy udziale układu enzymatycznego CYP2C9. Ponieważ enzym ten
wykazuje polimorfizm genetyczny, w populacji istnieją osoby o szybkim i wolnym metabolizmie.
U osób o wolnym metabolizmie może występować znacznie zwiększone stężenie lornoksykamu
w osoczu. Metabolit hydroksylowany jest pozbawiony aktywności farmakologicznej. Lornoksykam
jest całkowicie metabolizowany do postaci nieaktywnej, z czego około 2/3 wydalane jest przez
wątrobę, a 1/3 przez nerki.
W badaniach na zwierzętach wykazano, że lornoksykam nie powoduje indukcji enzymów
wątrobowych. W badaniach klinicznych nie wykazano gromadzenia lornoksykamu po wielokrotnym
podaniu dawek, zgodnych z zaleceniami. Wyniki te potwierdzono przy użyciu danych uzyskanych po
rocznym monitorowaniu działania produktu leczniczego.
Eliminacja
Średni okres półtrwania w fazie eliminacji macierzystego związku wynosi od 3 do 4 godzin. Po
podaniu doustnym około 50% jest wydalane z kałem, a 42% przez nerki, głównie w postaci
11/12
5-hydroksylornoksykamu. W przypadku podania pozajelitowego raz lub dwa razy na dobę okres
półtrwania 5-hydroksylornoksykamu w fazie eliminacji wynosi w przybliżeniu 9 godzin. Brak
dowodów na to, że szybkość eliminacji zmienia się po wielokrotnym podaniu dawki.
U pacjentów w wieku powyżej 65 lat klirens ulega zmniejszeniu o 30-40%. U pacjentów w podeszłym
wieku nie stwierdza się innych istotnych zmian w zakresie wydalania nerkowego lornoksykamu.
U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek nie występują znaczące zmiany wydalania
lornoksykamu, z wyjątkiem nagromadzenia substancji u pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby po
7 dniach leczenia dawkami dobowymi 12 mg i 16 mg.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego
działania rakotwórczego, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.
W badaniach toksyczności po podaniu dawki pojedynczej i po podaniu wielokrotnym lornoksykamu
u kilku gatunków zwierząt stwierdzono działanie nefrotoksyczne i owrzodzenie przewodu
pokarmowego.
U szczurów lornoksykam powodował zmniejszenie płodności (przez działanie na owulację
i implantację) oraz wpływał na przebieg ciąży i porodu. U królików i szczurów lornoksykam
powodował przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego na skutek hamowania cyklooksygenazy.
W badaniach na zwierzętach wykazano, że podanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększa
śmiertelność zarodków przed implantacją i płodów po implantacji w ścianie macicy. Ponadto
w badaniach na zwierzętach, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie
organogenezy, zaobserwowano zwiększenie częstości występowania wad rozwojowych, w tym
dotyczących układu sercowo-naczyniowego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki:
Celuloza mikrokrystaliczna
Sodu wodorowęglan
Wapnia wodorofosforan bezwodny
Hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona
Hydroksypropyloceluloza
Wapnia stearynian
Otoczka:
Tytanu dwutlenek (E171)
Talk
Glikol propylenowy
Hypromeloza
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
12/12
6.3 Okres ważności
2 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blister OPA-Aluminium-PVC/Aluminium.
Wielkości opakowań: 6, 10, 20, 30, 50, 100 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Takeda Pharma sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
15430
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29 kwietnia 2009
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 21 czerwca 2011
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
03 października 2019

Zamów konsultację
Wypełnij formularz i uzyskaj receptę w 5 minut.
Lek:  Xefo Rapid
Cena konsultacji:  59,00 zł

Ilość opakowań
Tabletek w opakowaniu