Recepta on-line 24h/7 w 5 minut

Szukaj leku

Arilin Rapid

Arilin Rapid

1
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Arilin rapid, 1000 mg, globulki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 globulka zawiera 1000 mg metronidazolu (Metronidazolum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Globulki.
Globulki dopochwowe barwy beżowej, torpedowatego kształtu.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Rzęsistkowica lub nieswoiste bakteryjne zapalenie pochwy.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
W pierwotnych zakażeniach wystarcza podanie jednej globulki Arilin rapid (czyli 1000 mg
metronidazolu).
W ciężkich i nawracających zakażeniach zaleca się kurację dwudniową (po 1 globulce przez dwa dni).
Sposób podawania
Globulki Arilin rapid zakłada się głęboko do pochwy, najlepiej wieczorem, leżąc na plecach z lekko
podkurczonymi nogami.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na metronidazol, inne pochodne 5-nitroimidazolu, soję, orzeszki ziemne lub na
którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, zaburzeniami hemopoezy, z chorobami ośrodkowego
lub obwodowego układu nerwowego przed zastosowaniem leku należy szczególnie rozważyć ryzyko
w stosunku do ewentualnych korzyści.
Po rozpoczęciu leczenia metronidazolem w postaci do podawania ogólnoustrojowego u pacjentów z
zespołem Cockayne'a, odnotowano przypadki ciężkiej hepatotoksyczności lub ostrej niewydolności
wątroby, w tym o bardzo szybkim przebiegu, zakończone zgonem. Dlatego w tej grupie pacjentów
metronidazol można stosować jedynie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka oraz jeśli
alternatywne sposoby leczenia nie są dostępne. Przed rozpoczęciem terapii, a także w trakcie jej
trwania oraz po jej zakończeniu należy wykonać testy wątrobowe, aby upewnić się, że czynność
2
wątroby mieści się w granicach normy lub że został osiągnięty poziom wartości początkowych. Jeśli
parametry czynności wątroby będą znacznie podwyższone, należy zaprzestać stosowania leku.
Pacjentom z zespołem Cockayne'a należy doradzić, aby natychmiast przerwali przyjmowanie
metronidazolu oraz zgłosili swojemu lekarzowi wszelkie objawy, mogące świadczyć o uszkodzeniu
wątroby.
Podczas ogólnoustrojowego podawania metronidazolu notowano występowanie ciężkich, ostrych
reakcji nadwrażliwości (np. wstrząsu anafilaktycznego). Należy wówczas natychmiast i zastosować
odpowiednie środki ratunkowe (np. leki przeciwhistaminowe, kortykosteroidy, leki
sympatykomimetyczne i – w razie konieczności – wspomagany oddech). Pacjentka powinna przerwać
stosowanie globulek Arilin rapid. Patrz też punkt 4.8.
Podczas ogólnoustrojowego podawania metronidazolu notowano występowanie rzekomobłoniastego
zapalenia jelit. Należy wówczas rozważyć zakończenie stosowania globulek Arilin rapid i rozpoczęcie
innej odpowiedniej terapii (np. specyficznymi antybiotykami lub chemioterapeutykami o
dowiedzionej skuteczności klinicznej). Przeciwwskazane jest podawanie leków hamujących
perystaltykę. Patrz też punkt 4.8.
Metronidazolu i innych nitroimidazoli nie należy stosować dłużej niż przez 10 dni. Ten limit może
zostać przekroczony jedynie w wyjątkowych sytuacjach. Leczenie może być powtarzane bardzo
rzadko. Ograniczenie okresu leczenia podyktowane jest tym, że nie można wykluczyć uszkadzania
ludzkich pierwotnych komórek płciowych, jak również tym, że w badaniach na zwierzętach
obserwowano rozwój różnych zmian nowotworowych.
Stosowanie produktu Arilin rapid jednocześnie z produktami zawierającymi lateks (np. prezerwatywy,
kapturki dopochwowe) może spowodować ich uszkodzenie i zmniejszyć skuteczność..
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Po ogólnoustrojowym podaniu metronidazolu (doustnie, doodbytniczo, dożylnie) mogą wystąpić
opisane poniżej interakcje.
Spożywanie alkoholu w trakcie przyjmowania metronidazolu może zwiększać ryzyko wystąpienia
działań niepożądanych, takich jak rumień na skórze i szyi, nudności, wymioty, bóle głowy i zawroty
głowy (działanie podobne do disulfiramu).
Po dopochwowym podaniu metronidazolu obserwowano objawy nietolerancji alkoholu. Należy więc
uprzedzić pacjentkę, aby nie piła alkoholu podczas i w ciągu 48 godzin po zakończeniu stosowania
produktu Arilin rapid.
U pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny (np. warfaryna,
acenokumarol) należy szczególnie uważnie kontrolować parametry krzepnięcia, ponieważ
metronidazol zwiększa krzepliwość krwi i może być niezbędne podwyższenie dawki leków
przeciwzakrzepowych.
U pacjentów leczonych jednocześnie litem i metronidazolem obserwowano zwiększenie stężenia litu
w surowicy.
Po podaniu barbituranów i fenytoiny następuje zmniejszenie skuteczności metronidazolu.
Po podaniu sylimaryny/sylibiny występuje zmniejszenie skuteczności metronidazolu.
Cymetydyna może w pojedynczych przypadkach wpływać na proces eliminacji metronidazolu z
organizmu i w ten sposób powodować zwiększenie stężenia metronidazolu w surowicy.
Diosmina może również spowodować zwiększenie stężenia metronidazolu w surowicy.
3
Metronidazol może powodować zmniejszenie wyników oznaczeń aktywności AspAT w surowicy,
wykonywanych niektórymi metodami.
U pacjentów leczonych cyklosporyną istnieje ryzyko zwiększenia stężenia cyklosporyny w surowicy.
Stężenie cyklosporyny i kreatyniny w surowicy należy ściśle monitorować, jeżeli zachodzi
konieczność jednoczesnego stosowania.
Metronidazol zmniejsza klirens 5fluorouracylu, co może prowadzić do nasilonego działania
toksycznego 5fluorouracylu.
Stężenie busulfanu w osoczu może wzrosnąć pod wpływem metronidazolu, co może prowadzić do
poważnego działania toksycznego busulfanu.
Jednoczesne podawanie takrolimusu i metronidazolu prowadzi do zwiększenia stężenia takrolimusu
we krwi. Z tego względu należy często kontrolować stężenie takrolimusu we krwi i czynność nerek,
zwłaszcza na początku i pod koniec leczenia metronidazolem u pacjentów z ustalonym schematem
leczenia takrolimusem.
W powiązaniu z jednoczesnym podawaniem metronidazolu i amiodaronu zaobserwowano wydłużenie
odstępu QT i torsade de pointes. Zaleca się regularne kontrole EKG. Należy poinformować pacjentów
leczonych ambulatoryjnie, że powinni niezwłocznie zgłosić się do lekarza, jeśli zaobserwują objawy
torsade de pointes, takie jak zawroty głowy, kołatanie serca lub omdlenia.
Substancje, które modyfikują florę żołądkowo-jelitową (np. antybiotyki), mogą zmniejszać
biodostępność produktów kwasu mykofenolowego po podaniu doustnym. Zaleca się ścisłe
monitorowanie kliniczne oraz kontrole laboratoryjne w kierunku immunosupresyjnego działania
kwasu mykofenolowego podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakaźnych.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Nie należy stosować w pierwszym trymestrze ciąży (jeśli kobieta mogła zajść w ciążę, należy
wykonać test ciążowy przed rozpoczęciem stosowania leku).
W drugim i trzecim trymestrze ciąży Arilin rapid może być zastosowany jedynie wtedy, gdy w opinii
lekarza jest to konieczne, a inne metody leczenia są nieskuteczne lub przeciwwskazane.
Metronidazol, w związku z bardzo dobrą dystrybucją do tkanek, przenika przez barierę łożyska.
Również stężenie w mleku matki jest wysokie (ponad 50% stężenia we krwi matki).
Bezpieczeństwo stosowania metronidazolu w ciąży nie jest dostatecznie przebadane. Głównie w
pierwszej fazie ciąży istnieją przeciwwskazania. Niektóre badania dowodzą zwiększonej liczby
malformacji. Do dziś nie jest w pełni wyjaśnione późne działanie, w tym karcinogenność.
Podczas nieograniczonego stosowania nitroimidazoli przez matkę istnieje ryzyko wystąpienia u płodu
i u noworodka nowotworów i uszkodzeń materiału genetycznego. Nie ma udowodnionych
przypadków uszkodzeń zarodka czy płodu.
Karmienie piersią
W okresie karmienia piersią leku nie należy stosować. Jeśli jego zastosowanie jest konieczne, należy
przerwać karmienie piersią.
Jeśli podano jednorazową dawkę leku, karmienie piersią należy przerwać na 24 godziny i w tym
czasie odciągać pokarm.
4
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Arilin rapid może wpływać na szybkość reakcji, a przez to na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn. Największy wpływ może wystąpić na początku leczenia i wtedy, gdy pacjent
jednocześnie spożywa alkohol.
4.8 Działania niepożądane
Określając częstość występowania działań niepożądanych zastosowano poniższe kategorie:
bardzo często (≥1/10)
często (≥1/100 do <1/10)
niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
bardzo rzadko (<1/10 000)
częstość nie znana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Po podaniu dopochwowym tylko 20% metronidazolu przenika do krwi. Dlatego działania niepożądane
rzadko występują w trakcie leczenia produktem Arilin rapid.
Podczas ogólnoustrojowego podawania metronidazolu (doustnie, doodbytniczo, dożylnie) mogą
wystąpić przedstawione niżej działania niepożądane.
Klasyfikacja układów i
narządów
Częstość
występowania
Działania niepożądane
Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
Niezbyt często Zakażenia grzybicze (Candida) w okolicy
narządów płciowych
Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
Niezbyt często Leukopenia i granulocytopenia – z tego
powodu należy przeprowadzać badania krwi
podczas dłuższego podawania
Bardzo rzadko Agranulocytoza i trombocytopenia
Zaburzenia układu
immunologicznego
Niezbyt często Reakcje anafilaktyczne
Bardzo rzadko Ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości (np.
wstrząs anafilaktyczny), patrz punkt 4.4,
reakcje alergiczne wywołane przez (3-snfosfatydylo)cholinę (z ziaren soi) − składnik
zawartej w globulkach lecytyny
Zaburzenia metabolizmu i
odżywiania
Często Utrata apetytu
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Zaburzenia psychotyczne, w tym omamy i
stany splątania, pobudliwość, depresja
Zaburzenia układu
nerwowego
Niezbyt często Bóle i zawroty głowy, senność, bezsenność,
ataksja, neuropatia obwodowa (odczuwanie
drętwienia, zaburzenia czucia i mrowienia w
kończynach) i drgawki
Nieznana Encefalopatia, zespół móżdżkowy (np.
upośledzenie mowy, zaburzenia chodu,
oczopląs i drgawki)
Zaburzenia oka Niezbyt często Zaburzenia widzenia
5
Zaburzenia żołądka i jelit Często Uczucie metalicznego smaku w jamie ustnej,
gorzki smak podczas odbijania się, nalot na
języku, zapalenie języka, zapalenie błony
śluzowej jamy ustnej, zapalenie żołądka,
nudności, wymioty, biegunka
Bardzo rzadko Rzekomobłoniaste zapalenie jelit, patrz punkt
4.4, zapalenie trzustki
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Niezbyt często Zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie
aktywności aminotransferaz i stężenia
bilirubiny we krwi)
Nieznana Zapalenie wątroby, niekiedy z żółtaczką,
niewydolność wątroby (z koniecznością
przeszczepu wątroby) u pacjentów leczonych
jednocześnie innymi antybiotykami
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Niezbyt często Reakcje skórne (np. swędzenie, wykwit
pokrzywkowy)
Nieznana Ciężkie reakcje skórne [np pęcherzowy rumień
wielopostaciowy (zespół Stevensa‑Johnsona),
toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella),
rumień wielopostaciowy]
Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki
łącznej
Niezbyt często Osłabienie (mięśni)
Bardzo rzadko Bóle stawów
Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
Często Może wystąpić ciemne zabarwienie moczu
(spowodowane przez metabolit metronidazolu).
Zmiana ta nie ma znaczenia klinicznego.
Niezbyt często Dyzuria, zapalenie pęcherza moczowego,
nietrzymanie moczu
Zaburzenia ogólne i stany
w miejscu podania
Niezbyt często Gorączka polekowa
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Po zażyciu doustnym dawki do 15 g metronidazolu obserwowano nudności, wymioty, hiperrefleksję,
ataksję, tachykardię, skrócenie oddechu i splątanie. Nie zanotowano przypadków śmierci. Specyficzne
6
antidotum nie jest znane. Całkowite ustąpienie objawów obserwowano po kilku dniach leczenia
objawowego.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki odkażające i przeciwzakaźne do stosowania w ginekologii;
pochodne imidazolu.
Kod ATC: G01FA01
Mechanizm działania
Metronidazol jest chemioterapeutykiem należącym do grupy nitroimidazoli.
Sam metronidazol nie wykazuje działania przeciwdrobnoustrojowego. W warunkach beztlenowych, w
wyniku działania bakteryjnej oksydoreduktazy pirogronian-ferredoksyna oraz utleniania ferredoksyny
i flawodoksyny, powstają z niego rodniki nitrozowe atakujące DNA. Rodniki nitrozowe tworzą
addukty z parami zasad w DNA, powodujące rozrywanie łańcucha DNA, a następnie lizę komórek.
Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Skuteczność w dużej mierze zależy od wielkości obszaru pod krzywą AUC i minimalnego stężenia
hamującego (MIC) w stosunku do odpowiedniego patogenu.
Mechanizmy oporności
Mechanizmy oporności na metronidazol u bakterii beztlenowych poznano tylko częściowo.
Oporne na metronidazol szczepy Bacteroides posiadają determinanty oporności, kodujące reduktazy
nitroimidazolu, przekształcające nitroimidazole do aminoimidazoli, co zapobiega powstawaniu
rodników nitrozowych odpowiedzialnych za działanie przeciwbakteryjne.
Oporność Helicobacter pylori na metronidazol opiera się na mutacjach w jednym genie, kodującym
nitroreduktazę NADPH. Mutacje te powodują zamianę aminokwasów i utratę aktywności enzymu. W
ten sposób pominięty zostaje etap aktywacji metronidazolu do reaktywnej grupy nitrozowej.
Występuje całkowita oporność krzyżowa między metronidazolem i innymi pochodnymi
nitroimidazolu (tinidazol, ornidazol, nimorazol).
Wartości graniczne
Testowanie metronidazolu jest dokonywane przy zastosowaniu zwykłych serii rozcieńczeń. Niżej
podane minimalne stężenia hamujące zostały wyznaczone dla patogenów wrażliwych i opornych:
Wartości graniczne wg EUCAST (Europejska Komisja Badania Wrażliwości Drobnoustrojów)
Drobnoustrój chorobotwórczy Wrażliwy Oporny
Clostridium difficile ≤ 2 mg/l > 2 mg/l
Inne bakterie beztlenowe Gramdodatnie ≤ 4 mg/l  4 mg/l
Helicobacter pylori ≤8 mg/l > 8 mg/l
Bakterie beztlenowe Gram-ujemne ≤ 4 mg/l  4 mg/l
Częstość występowania nabytej oporności
Częstość występowania nabytej oporności u poszczególnych gatunków może się różnić w zależności
od lokalizacji i czasu. W związku z tym niezbędne są lokalne dane dotyczące oporności, szczególnie
w celu właściwego leczenia ciężkich zakażeń. Jeśli lokalne dane dotyczące oporności wskazują na
wątpliwą skuteczność metronidazolu, należy zasięgnąć porady specjalisty. Szczególnie podczas
leczenia ciężkich zakażeń lub w razie niepowodzenia leczenia należy przeprowadzić diagnostykę
mikrobiologiczną potwierdzającą rodzaj patogenu i jego oporność na metronidazol.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
7
Po podaniu doustnym metronidazol wchłania się szybko i prawie całkowicie . Maksymalne stężenie w
surowicy występuje po 1-2 godzinach. Po podaniu doodbytniczym około 80% wchłania się do krwi,
maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 4 godzinach. Po podaniu dopochwowym
wchłania się tylko około 20%, a maksymalne stężenie w surowicy występuje po 8 do 24 godzinach.
Okres półtrwania w surowicy wynosi około 8 (6-10) godzin.
W organizmie człowieka powstają różne metabolity. Głównym metabolitem są metabolit
hydroksylowy [1-(2-hydroksyetylo)-2-hydroksymetylo-5-nitroimidazol] i metabolit kwasowy (kwas
2-metylo-5-nitroimidazol-1-ilo-octowy). Około 80% wydalane jest przez nerki w postaci
zmetabolizowanej, mniej niż 10% w postaci niezmienionej. Mniejsza część wydalana jest przez
wątrobę (ok. 6%). Osłabienie czynności nerek ma niewielki wpływ na wydalanie. W niewydolności
wątroby dochodzi do zmniejszonej eliminacji z organizmu.
Okres półtrwania może być dłuższy u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nawet do 30
godzin. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20%. Objętość dystrybucji wynosi około 36 litrów.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność po podaniu wielokrotnym
W badaniach nad toksycznością przewlekłą nie zaobserwowano objawów toksyczności podczas
podawania metronidazolu od 26 do 80 tygodni. Tylko w dawkach od 300 do 600 mg/kg mc. na dobę
obserwowano dystrofię jąder i atrofię gruczołu krokowego.
U psów działanie toksyczne (ataksja i drżenia) obserwowano po podaniu w dawce 75 mg/kg mc. na
dobę. W badaniach u małp po roku podawania dawek 45, 100 lub 225 mg/kg mc. na dobę
obserwowano zależną od dawki degenerację komórek wątroby.
Genotoksyczność i rakotwórczość
Doświadczenia na różnych gryzoniach wykazały, że metronidazol jest substancją rakotwórczą, której
potencjał kancerogenny jest jednak niski. Chociaż obserwacje u ludzi nie dostarczyły dowodów, że
podawanie metronidazolu zwiększa ryzyko nowotworu, pozostaje teoretyczne ryzyko rakotwórczości
metabolitów redukcyjnych, tworzonych przez florę bakteryjną i stwierdzanych w niewielkich ilościach
w moczu.
W serii testów na bakteriach z różnymi systemami aktywacji metronidazol wykazał wyraźnie
działanie mutagenne. Kolejne testy in vitro i in vivo były ujemne. W limfocytach pacjentów
poddawanych dłuższej terapii metronidazolem stwierdzono podwyższoną liczbę mutacji
chromosomowych.
Wpływ na reprodukcję
Badania na szczurach w dawce do 200 mg/kg mc. na dobę i u królików do 150 mg/kg mc. na dobę nie
wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
- Glicerolu trialkanonian (mieszanka mono-, di- i triglicerydów nasyconych kwasów tłuszczowych
oraz polioksyetylenowanych estrów kwasów tłuszczowych) (zawiera Polisorbat 65)
- Lecytyna
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
8
5 lat
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Opakowanie zawierające 2 globulki w blistrze z folii PVC/PE lub z folii Aluminium/LDPE, w
tekturowym pudełku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel,
Sudbrackstrasse 56,
33611 Bielefeld, Niemcy
Tel.: +49 (0)521 8808-05
Faks: +49 (0)521 8808-334
E-mail: aw-info@drwolffgroup.com
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
11024
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 30.04.2004 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18.06.2014 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Zamów konsultację
Wypełnij formularz i uzyskaj receptę w 5 minut.
Lek:  Arilin Rapid
Cena konsultacji:  59,00 zł

Ilość opakowań
Tabletek w opakowaniu