1
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Fexofast 120 mg, 120 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 120 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 112 mg
feksofenadyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana
Podłużna, dwuwypukła tabletka powlekana koloru brzoskwiniowego, o wymiarach 14,9-15,3 mm x
6,4-6,8 mm, gładka po obu stronach.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Łagodzenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
Fexofast 120 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny.
Dawkowanie
Dorośli
Zalecana dawka to 120 mg feksofenadyny chlorowodorku raz na dobę, przed posiłkiem.
Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku 12 lat i starsze:
Zalecana dawka to 120 mg feksofenadyny chlorowodorku raz na dobę, przed posiłkiem.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat:
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania 120 mg feksofenadyny chlorowodorku nie były badane u
dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Dzieci w wieku od lat 6 do 11 lat:
tabletki zawierające 30 mg feksofenadyny chlorowodorku są odpowiednią postacią do podawania i
dawkowania w tej grupie pacjentów.
Pacjenci z niewydolnością wątroby, nerek lub pacjenci w podeszłym wieku
Badania dotyczące stosowania produktu leczniczego w specjalnych grupach pacjentów jak: pacjenci w
podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek dowodzą, że nie jest konieczne
dostosowywanie dawki feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów.
2
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Jak dla większości nowych produktów leczniczych, dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące
stosowania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami
czynności nerek lub wątroby. Feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w tych
grupach pacjentów.
Pacjenci z chorobą układu sercowo-naczyniowego występującą obecnie lub w wywiadzie powinni
zostać ostrzeżeni, że leki antyhistaminowe mogą wywoływać niepożądane działania takie jak
tachykardia i zaburzenia rytmu serca (patrz punkt 4.8).
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce powlekanej Fexofast 120 mg, to
znaczy, że produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Feksofenadyna nie ulega biotransformacji wątrobowej i dlatego nie wchodzi w interakcję z innymi
produktami leczniczymi metabolizowanymi w wątrobie. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie
feksofenadyny chlorowodorku i erytromycyny lub ketokonazolu powoduje 2-3-krotne zwiększenie
stężenia feksofenadyny w osoczu. Zmiany te nie wpływały na długość odcinka QT w zapisie EKG ani
nie wywoływały większej ilości działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią.
Badania na zwierzętach wykazały, że wzrost stężenia feksofenadyny w osoczu przy jednoczesnym
podaniu erytromycyny lub ketokonazolu, wydaje się być spowodowany zwiększeniem wchłaniania w
przewodzie pokarmowym oraz odpowiednio spadkiem wydalania z żółcią lub spadkiem wydzielania
żołądkowo-jelitowego.
Nie zaobserwowano interakcji pomiędzy feksofenadyną i omeprazolem. Jednakże podawanie leków
zobojętniających kwas solny w żołądku, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu 15 minut przed
przyjęciem feksofenadyny chlorowodorku, powodowało zmniejszenie biodostępności feksofenadyny,
najprawdopodobniej z powodu jej wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie 2
godzin przerwy między zażyciem leków zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających
wodorotlenek glinu i magnezu, a podaniem feksofenadyny chlorowodorku.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Brak danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone
badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na
przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3).
Feksofenadyny chlorowodorek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba, że jest to
bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią
Brak danych dotyczących stężenia w mleku kobiecym po przyjęciu feksofenadyny chlorowodorku.
Jednakże po podaniu terfenadyny matkom karmiącym piersią stwierdzono, że feksofenadyna przenika
do mleka kobiecego. Dlatego też nie zaleca się podawania feksofenadyny chlorowodorku matkom
karmiącym piersią.
3
Płodność
Brak danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku na płodność u ludzi. Badania
przeprowadzone na myszach nie wykazują szkodliwego wpływu feksofenadyny chlorowodorku na
reprodukcję (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Na podstawie profilu farmakodynamicznego oraz zgłoszonych działań niepożądanych wydaje się mało
prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wywierał wpływ na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn.
W przeprowadzonych testach Fexofast 120 mg nie wykazywał znaczącego wpływu na
funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy
lub wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże przed prowadzeniem pojazdów i
wykonywaniem skomplikowanych zadań zaleca się ustalenie indywidualnej reakcji na produkt
leczniczy, w celu zidentyfikowania osób wrażliwych, u których występuje nietypowa reakcja na
produkty lecznicze.
4.8 Działania niepożądane
Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco:
- bardzo często (1/10);
- często (1/100 do <1/10);
- niezbyt często (1/1 000 do <1/100);
- rzadko (1/10 000 do <1/1 000);
- bardzo rzadko (< 1/10 000);
- nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej grupy dotyczącej częstości występowania, działania niepożądane zostały
uszeregowane od najcięższych to najlżejszych.
W trakcie badań klinicznych z udziałem dorosłych zgłaszano następujące działania niepożądane,
występujące z częstością podobną do grupy placebo:
Zaburzenia układu nerwowego
Często: bóle głowy, senność, zawroty głowy
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: nudności
Zaburzenia ogólne i w miejscu podania
Niezbyt często: zmęczenie
U pacjentów dorosłych w trakcie badań po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące
działania niepożądane (częstość występowania nie może być określona na podstawie dostępnych
danych):
Zaburzenia układu immunologicznego
reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce
piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji
Zaburzenia psychiczne
bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/wyraziste sny
4
Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego
tachykardia, zaburzenia rytmu serca
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
biegunka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
wysypka, pokrzywka, świąd
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku zgłaszano działania niepożądane takie
jak: zawroty głowy, senność, zmęczenie i suchość w jamie ustnej. W porównaniu z grupą placebo
podawanie zdrowym dorosłym ochotnikom pojedynczych dawek do 800 mg i dawek do 690 mg dwa
razy na dobę przez miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez rok, nie powodowało klinicznie istotnych
działań niepożądanych. Nie określono maksymalnej tolerowanej dawki feksofenadyny
chlorowodorku.
W przypadku przedawkowania, należy rozważyć zastosowanie standardowych środków, w celu
usunięcia niewchłoniętego produktu leczniczego. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące.
Hemodializa nie usuwa skutecznie feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC:
R06AX26
Mechanizm działania
Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H1, nie
wywołującym działania uspokajającego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem
terfenadyny.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo
W badaniach przeprowadzonych na modelu reakcji skórnej u ludzi, wywołanej przez histaminę
(pęcherze i zaczerwienienia), podawano raz lub dwa razy na dobę dawkę feksofenadyny
chlorowodorku. Badania te wykazały, że działanie przeciwhistaminowe produktu leczniczego
rozpoczyna się w ciągu 1 godziny od podania, osiąga maksimum działania w ciągu 6 godzin i
utrzymuje się przez 24 godziny. Nie stwierdzono przypadków rozwoju tolerancji na produkt leczniczy
5
po 28 dniach leczenia. Stwierdzono również pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją podczas
stosowania dawek, podawanych doustnie, z zakresu od 10 mg do 130 mg feksofenadyny
chlorowodorku. W tym modelu działania antyhistaminowego wykazano, że dla uzyskania stałego
działania utrzymującego się dłużej niż 24 godziny, niezbędne było podanie dawki wynoszącej
przynajmniej 130 mg feksofenadyny chlorowodorku. Maksymalne hamowanie reakcji skórnej
wynosiło więcej niż 80%.
W badaniach klinicznych dotyczących leczenia sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej
nosa wykazano, że dawka 120 mg była wystarczająca do zapewnienia skutecznego działania przez 24
godziny.
W porównaniu z grupą placebo, u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa, leczonych feksofenadyny chlorowodorkiem w dawce do 240 mg dwa razy na dobę przez dwa
tygodnie, nie zaobserwowano znaczących zmian odstępu QTC. W porównaniu z grupą placebo, nie
stwierdzono również żadnych istotnych zmian odstępu QTC u zdrowych ochotników, którzy
otrzymywali do 60 mg feksofenadyny chlorowodorku dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg
dwa razy na dobę przez 6,5 dnia oraz 240 mg raz na dobę przez rok. Feksofenadyna w stężeniach 32
razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na wolne kanały potasowe,
sklonowane z ludzkiego mięśnia sercowego.
Feksofenadyny chlorowodorek po podaniu doustnym (5-10 mg/kg masy ciała), hamował indukowany
antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich. W stężeniach większych niż terapeutyczne
(10-100 μM) feksofenadyny chlorowodorek hamował uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek
tucznych.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Tmax osiągane jest po
około 1-3 godzinach po podaniu dawki produktu leczniczego. Po podaniu dawki 120 mg raz na dobę
średnia wartość Cmax wynosiła około 427 ng/ml.
Dystrybucja
Feksofenadyna wiąże się z białkami osocza w 60-70%.
Metabolizm
Feksofenadyna metabolizowana jest tylko w znikomym stopniu (w wątrobie lub poza wątrobą) i jest
jedynym głównym związkiem wykrywanym w moczu i w kale zwierząt i ludzi.
Stężenie feksofenadyny w osoczu zmniejsza się w sposób dwuwykładniczy, z końcowym okresem
półtrwania wynoszącym 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny
po jednorazowym lub wielokrotnym podaniu jest liniowa w zakresie dawek doustnych do 120 mg dwa
razy na dobę. Przy dawce 240 mg podawanej dwa razy na dobę zaobserwowano nieco większe (8,8%)
niż proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą w stanie stacjonarnym, co może wskazywać na to, że
farmakokinetyka feksofenadyny jest liniowa w zakresie dawek 40-240 mg na dobę.
Eliminacja
Przypuszcza się, że główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią, natomiast do 10% podanej dawki
wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Psy tolerowały dawki 450 mg/kg podawane dwa razy na dobę przez 6 miesięcy i nie stwierdzono u
nich objawów toksyczności, z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów. Sekcje psów i
gryzoni nie wykazały zmian związanych z podawaniem pojedynczej dawki leku.
6
W badaniach dotyczących dystrybucji tkankowej znakowanego radioaktywnie feksofenadyny
chlorowodorku przeprowadzonych na szczurach wykazano, że feksofenadyna nie przenika przez
barierę krew-mózg.
Feksofenadyny chlorowodorek nie wykazał działania mutagennego w różnych testach mutagenności
in vitro i in vivo.
Potencjalne działanie rakotwórcze feksofenadyny chlorowodorku oceniano w badaniach nad
terfenadyną z zastosowaniem testów farmakokinetycznych, w których określono narażenie na
feksofenadyny chlorowodorek (na podstawie wartości AUC w osoczu). Nie stwierdzono działania
rakotwórczego u szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (do 150 mg/kg/dobę).
W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny
chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie wykazywał działania teratogennego i nie zaburzał rozwoju
przed- i pourodzeniowego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki:
Celuloza mikrokrystaliczna
Kroskarmeloza sodowa
Skrobia kukurydziana
Powidon
Magnezu stearynian
Otoczka:
Opadry 03C54667 Pink o składzie:
Hypromeloza 6 cP (E 464)
Tytanu dwutlenek (E 171)
Makrogol 400
Makrogol 4 000
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
7, 10, 20, 30 tabletek w opakowaniu.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
7
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU
Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy „GALENA”
ul. Krucza 62
53-411 Wrocław
Polska
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
14245
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 12 grudzień 2007 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 21 maj 2012 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
19.05.2020