Działaniem aktywnym preparatu jest metoklopramid. Lek blokuje receptory dopaminowe D2 zarówno w ośrodku, jak i na obwodzie, oraz receptory serotoninowe 5-HT3. W ten sposób wpływa na uwalnianie acetylocholiny z splotów nerwowych w mięśniach gładkich jelita. Acetylocholina, oddziałując na odpowiednie receptory komórek mięśni gładkich przewodu pokarmowego, powoduje ich skurcze i przyspiesza perystaltykę. Metoklopramid przechodzi przez barierę krew-mózg, działając uspokajająco i przeciwwymiotnie, i hamując nudności. Zgodnie z zaleceniem Europejskiej Agencji Leków (EMA) z grudnia 2013 roku, metoklopramid jest obecnie zalecany tylko do zapobiegania nudnościom i wymiotom oraz do ich leczenia.

Po zażyciu doustnym metoklopramid szybko i praktycznie w całości jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Początek działania metoklopramidu następuje w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym. Jest metabolizowany w niewielkim stopniu, głównie wydalany z moczem w postaci niezmienionej, a w niewielkim stopniu także z kałem.

Agencja Leków w Europie w 2013 roku zasugerowała ograniczenie zastosowań metoklopramidu, dawki i okresu stosowania w celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych. Wskazania do stosowania tego leku u dorosłych obejmują leczenie nudności i wymiotów oraz zapobieganie im. U dzieci i młodzieży jest on zalecany jedynie jako leczenie drugiego rzutu, gdy inne metody zawodzą.

U dorosłych metoklopramid jest zalecany do zapobiegania opóźnionych nudności i wymiotów po chemioterapii nowotworowej, zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią nowotworową, a także w objawowym leczeniu nudności i wymiotów, w tym związanych z migreną. Może być również stosowany w połączeniu z doustnymi lekami przeciwbólowymi w przypadku migreny.

U młodzieży powyżej 15. roku życia metoklopramid jest wskazany do zapobiegania opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii nowotworowej jako lek drugiego rzutu.

Preparat występuje w postaci tabletek, które należy stosować doustnie. Ważne jest nie przekraczanie zaleconych dawek, aby uniknąć niepożądanych skutków dla zdrowia. W razie wątpliwości dotyczących stosowania preparatu, warto skonsultować się z lekarzem.

Dla dorosłych:

Zalecana dawka wynosi 10 mg do 3 razy dziennie.

Dawka maksymalna to 30 mg na dobę lub 0,5 mg/kg masy ciała na dobę.

Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 5 dni.

Dla młodzieży w wieku 15-18 lat:

Doustnie: 0,1-0,15 mg/kg masy ciała do 3 razy dziennie. U młodzieży z masą ciała powyżej 60 kg zaleca się podawanie 10 mg do 3 razy dziennie.

Dawka maksymalna to 0,5 mg/kg masy ciała na dobę.

Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 5 dni.

U młodzieży z masą ciała poniżej 61 kg nie zaleca się stosowania preparatu w postaci tabletek. W takich przypadkach lekarz może zalecić przyjmowanie leku w formie roztworu do wstrzykiwań.

Sposób podawania:

Preparat należy przyjmować doustnie. Aby uniknąć przedawkowania, należy zachować co najmniej 6-godzinną przerwę między dawkami, nawet w przypadku wystąpienia wymiotów.

Szczególne grupy pacjentów:

U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się dostosowanie dawki do klirensu kreatyniny. W przypadku klirensu kreatyniny poniżej 60 ml/min zaleca się zmniejszenie dawki doby o połowę, a jeżeli klirens jest mniejszy niż 15 ml/min, konieczne jest zmniejszenie dawki o 75%.

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki o połowę.

W przypadku osób w podeszłym wieku, lekarz powinien dostosować dawkę do funkcji nerek i wątroby oraz stanu ogólnego zdrowia.

W trakcie ciąży nie powinno się zażywać żadnych leków bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem!

Niezbędne jest skonsultowanie się z lekarzem przed podjęciem decyzji o zażyciu jakiegokolwiek leku w trakcie ciąży lub okresie karmienia piersią, aby ostatecznie ocenić potencjalne ryzyko i korzyści związane z jego stosowaniem. Jeśli jesteś w ciąży lub planujesz zajście w ciążę, pamiętaj o poinformowaniu lekarza o tej sytuacji przed przepisaniem jakiejkolwiek recepty.

Zastosowanie preparatu w trakcie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy lekarz uważa to za całkowicie konieczne i gdy oczekiwane korzyści przewyższają ewentualne ryzyko. Tylko lekarz może ocenić, czy stosunek korzyści do ryzyka jest korzystny w twoim przypadku! Należy unikać zażywania preparatu pod koniec ciąży, ponieważ może to wiązać się z ryzykiem wystąpienia objawów neurologicznych u noworodka.

Nie powinno się stosować preparatu w okresie karmienia piersią, ponieważ metoklopramid przenika do mleka matki.

Powiadom lekarza o wszystkich ostatnio przyjmowanych lekach, również o tych bez recepty.

Nie łącz metoklopramidu z lewodopą lub lekami aktywującymi receptory dopaminergiczne.

Leki przeciwcholinergiczne i opioidy zmniejszają działanie metoklopramidu na motorykę przewodu pokarmowego.

Metoklopramid wzmaga działanie leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, takich jak leki przeciwlękowe, przeciwhistaminowe, przeciwdepresyjne, barbiturany, klonidyna, morfina i inne.

Może również wzmagać działanie innych neuroleptyków i zwiększać ryzyko objawów pozapiramidowych.

Kombinowanie metoklopramidu z inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny może zwiększyć ryzyko zespołu serotoninowego.

Metoklopramid może zmniejszać wchłanianie niektórych leków, takich jak digoksyna, i zwiększać wchłanianie innych, np. paracetamolu, tetracyklin, lewodopy, cyklosporyny.

Podawanie metoklopramidu we wstrzyknięciach może wydłużyć blokadę przewodnictwa mięśniowo-nerwowego.

Fluoksetyna i paroksetyna, silne inhibitory izoenzymu 2D6 cytochromu P450, mogą zwiększać działanie metoklopramidu.

Metoklopramid wzmacnia działanie inhibitorów MAO u chorych z nadciśnieniem.

Unikaj spożywania alkoholu, ponieważ może wzmacniać działanie uspokajające metoklopramidu.

Jak każdy lek, Metoclopramidum Polpharma może wywołać skutki uboczne, chociaż nie muszą one wystąpić u wszystkich pacjentów przyjmujących ten preparat. Trzeba pamiętać, że oczekiwane korzyści z leczenia zazwyczaj przewyższają potencjalne szkody związane z ewentualnymi skutkami niepożądanymi.

Często można zaobserwować: senność.

Stosunkowo często występują: depresja (w tym z myślami samobójczymi), zaburzenia widzenia, objawy pozapiramidowe takie jak zmiany w napięciu mięśniowym (np. mimowolne ruchy, skurcze mięśni, sztywność karku, nerwowe tiky), niepokój, zmęczenie, akatyzja (dyskomfort ruchowy i przymus ciągłego ruchu), objawy przypominające Parkinsona (spowolnienie ruchów, drżenia, apatyczna twarz, sztywność), obniżenie ciśnienia krwi (szczególnie po podaniu dożylnym), problemy z przewodem pokarmowym (głównie biegunka).

Rzadziej mogą wystąpić: brak miesiączki, podwyższony poziom prolaktyny, halucynacje, zaburzenia świadomości, dystonia, dyskineza, problemy ze wzrokiem, przymusowe górne spojrzenie, spowolnienie rytmu serca (bradykardia), reakcje alergiczne.

Niezwykle rzadko mogą wystąpić: bezsenność, dezorientacja, zawroty głowy, drgawki (szczególnie u osób cierpiących na padaczkę), problemy ze wzrokiem, obrzęk języka lub krtani, toksyczne działanie na wątrobę (szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków toksycznych dla wątroby), wyciek mleka z piersi.

Jednymi z najrzadszych skutków ubocznych są: skurcz oskrzeli (szczególnie u osób z astmą), wysypka lub pokrzywka, zaburzenia krwi (neutropenia, leukopenia i agranulocytoza).

Mogą również wystąpić skutki uboczne, których częstotliwość nie została określona, takie jak: methemoglobinemia, szczególnie u noworodków, sulfhemoglobinemia, reakcje alergiczne i wstrząs anafilaktyczny (głównie po podaniu dożylnym), ginekomastia, impotencja, porfiria, zespół neuroleptyczny, dyskinezy późne, zatrzymanie akcji serca (krótko po podaniu domięśniowym, możliwe po bradykardii), blok przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odstępu QT na EKG, niebezpieczne zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, przyspieszenie rytmu serca (tachykardia), omdlenia po podaniu dożylnym, ciężka nadciśnienie u chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy (u tej grupy pacjentów stosowanie metoklopramidu jest przeciwwskazane), nudności, nietrzymanie moczu lub częste oddawanie moczu.