Nanolipo krem (40 mg/g) - 1 tuba 5 g
Nanolipo krem (40 mg/g) - 1 tuba 5 g
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Nanolipo, 40 mg/g, krem
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 gram kremu zawiera 40 mg lidokainy.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
- 1 gram kremu zawiera 75 mg glikolu propylenowego.
- 1 gram kremu zawiera 73,2 mg uwodornionej lecytyny sojowej.
- 1 gram kremu zawiera 15 mg alkoholu benzylowego.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krem
Biały, prawie biały lub żółtawy krem.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy miejscowo znieczulający przeznaczony do znieczulania powierzchniowych warstw skóry przed:
- cewnikowaniem i nakłuciem żył u osób dorosłych oraz młodzieży i dzieci od 1 miesiąca życia
- bolesnym zabiegiem miejscowym na większych powierzchniach nieuszkodzonej skóry, w przypadku gdy stosowanie produktu leczniczego miejscowo znieczulającego jest odpowiednie wyłącznie u osób dorosłych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Podanie na skórę.
Cewnikowanie lub nakłucie żył:
Dawkowanie:
Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku oraz dzieci od 1 miesiąca życia:
Dzieci i młodzież:
Stosowanie produktu leczniczego Nanolipo w tym wskazaniu nie jest zalecane u niemowląt poniżej 1 miesiąca życia.
Sposób podawania:
Nałożyć 1 g do 2,5 g kremu na skórę, w celu pokrycia powierzchni o wymiarach 2,5 cm x 2,5 cm (6,25 cm2), w miejscu wykonania cewnikowania lub nakłucia żyły. U niemowląt w wieku poniżej 1 roku nie należy nakładać więcej niż 1 g kremu. 1 gram kremu, co odpowiada około 5 cm linii kremu wyciśniętego z tubki 5 g lub 3,5 cm linii kremu wyciśniętego z tubki 30 g. Po wyciśnięciu kremu nie wcierać go w skórę, a miejsce nałożenia kremu można przykryć opatrunkiem okluzyjnym w celu zapobiegnięcia zakłóceniu działania produktu leczniczego.
Znieczulenie miejscowe - Nanolipo
przez pacjenta lub inne czynniki zewnętrzne. Właściwe znieczulenie powinno nastąpić po30 minutach, jednak produkt leczniczy Nanolipo może być stosowany do 5 godzin podopatrunkiem okluzyjnym. Przed rozpoczęciem zabiegu, produkt leczniczy Nanolipo należyusunąć za pomocą gazy bawełnianej, a miejsce do cewnikowania lub nakłucia żyły należyprzygotować w zwykły sposób. Zabieg należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu.
Dawkowanie:
Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku
Dzieci i młodzież:
Stosowanie leku Nanolipo w tym wskazaniu nie jest zalecane u pacjentów poniżej 18 rokużycia.
Sposób podawania:
Nałożyć krem w dawce wynoszącej około 1,5 g do 2 g produktu leczniczego Nanolipo na10 cm2 powierzchni skóry lub jej wielokrotność aż do maksymalnej powierzchni wynoszącej300 cm2. Produkt leczniczy należy stosować aż do uzyskania odpowiedzi; w badaniachklinicznych odpowiedź na produkt leczniczy następowała w ciągu 30 do 60 minut.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na inne produkty lecznicze miejscowo znieczulająceo budowie amidowej albo na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.Nadwrażliwość na soję lub orzeszki ziemne.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Wyłącznie do użytku zewnętrznego.Należy unikać kontaktu produktu leczniczego z oczami.
Środki ostrożności
Ogólne: Powtarzalne dawki lidokainy mogą zwiększać stężenie lidokainy we krwi. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania lidokainy u pacjentów, którzy mogą być bardziej wrażliwi na działanie układowe lidokainy, w tym u pacjentów ciężko chorych, osłabionych lub w podeszłym wieku.
Należy unikać kontaktu lidokainy z oczami, ponieważ badania na zwierzętach wykazały, że prowadzi to do poważnego podrażnienia oka. Również utrata odruchów obronnych może ułatwić podrażnienie rogówki i potencjalne jej zadrapanie. Nie określono wchłaniania lidokainy w tkankach spojówki.
W razie kontaktu kremu z okiem należy natychmiast przemyć oko wodą lub roztworem chlorku sodu oraz chronić oko do czasu powrotu czucia.
Nie wykazano wrażliwości krzyżowej na lidokainę u pacjentów uczulonych na pochodne kwasu para-aminobenzoesowego (prokaina, tetrakaina, benzokaina, itp.); jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania lidokainy u pacjentów z nadwrażliwością na produkty lecznicze w wywiadzie, szczególnie jeśli czynnik etiologiczny nie został ustalony.
Ze względu na niezdolność do prawidłowego metabolizmu produktów leczniczych miejscowo znieczulających pacjenci z ciężką chorobą wątroby są w grupie podwyższonego ryzyka wystąpienia toksycznego stężenia lidokainy w osoczu.
W przypadku stosowania lidokainy należy poinformować pacjenta, że znieczuleniu powierzchniowej warstwy skóry może towarzyszyć blokada odczuwania wszelkich bodźców w obszarze poddanym znieczuleniu.
Przeciwwskazania
Nie stosować na podrażnioną skórę lub w przypadku wystąpienia nadmiernego podrażnienia. W przypadku nasilenia objawów, utrzymywania się niezmienionych objawów przez ponad siedem dni lub ustąpienia objawów i ponownego ich wystąpienia w ciągu zaledwie kilku dni, należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego i skonsultować się z lekarzem.
Uwagi dotyczące produktu leczniczego Nanolipo
Produkt leczniczy Nanolipo zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie. Produktu leczniczego Nanolipo nie należy stosować na rany, błony śluzowe lub u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry, ze względu na brak danych z badań klinicznych w tej kwestii.
Produkt leczniczy Nanolipo zawiera uwodornioną lecytynę sojową. Nie stosować tego produktu leczniczego w przypadku uczulenia na orzeszki ziemne lub soję.
Informacje o lidokainie
Nałożenie lidokainy na większą powierzchnię lub stosowanie dłużej niż jest to zalecane może prowadzić do wchłaniania się lidokainy powodującego wystąpienie ciężkich działań niepożądanych.
Badania na zwierzętach (świnkach morskich) wykazały, że lidokaina ma działanie ototoksyczne po zakropleniu do ucha środkowego. W tych samych badaniach nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości po podaniu zwierzętom lidokainy do przewodu słuchowego zewnętrznego.
Lidokainy nie należy stosować w jakichkolwiek warunkach klinicznych, w których możliwa jest penetracja lub przemieszczenie produktu leczniczego poza błonę bębenkową do ucha środkowego.
Podanie lidokainy na skórę może powodować przejściowe miejscowe blednięcie skóry, a następnie przejściowy rumień.
Monitorowanie
Lidokaina w stężeniu większym niż 0,5% wykazuje działanie bakteriobójcze i przeciwwirusowe. Z tego względu zalecane jest monitorowanie wyników śródskórnych iniekcji żywych szczepionek (takich jak szczepionek BCG).
Interakcje leków z lidokainą
Pacjenci, przyjmujący produkty lecznicze przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją i należy u nich rozważyć monitorowanie zapisu EKG, gdyż wpływ na serce może się sumować.
Dzieci i młodzież
Nie badano skuteczności produktu leczniczego w znieczuleniu do nakłucia pięty u noworodków.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Należy zachować ostrożność podczas stosowania lidokainy u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze przeciwarytmiczne I i III klasy (np. tokainid i meksyletyna), ponieważ działania toksyczne produktów leczniczych sumują się i są na ogół synergistyczne.
Produkty lecznicze, które zmniejszają klirens lidokainy (np. cymetydyna lub produkty lecznicze beta-adrenolityczne, np. propranolol) mogą prowadzić do potencjalnie toksycznych stężeń lidokainy w osoczu, gdy lidokaina jest podawana w dużych dawkach powtarzanych w długim okresie. Interakcje takie nie powinny mieć zatem znaczenia klinicznego w przypadku krótkotrwałego stosowania lidokainy (np. produktu leczniczego Nanolipo) w zalecanych dawkach.
Należy uwzględnić ryzyko dodatkowej toksyczności układowej w przypadku stosowania dużych dawek produktu leczniczego Nanolipo u pacjentów, którzy stosują już inne produkty lecznicze miejscowo znieczulające.
Dzieci i młodzież
Nie przeprowadzono konkretnych badań dotyczących interakcji u dzieci. Można spodziewać się, że interakcje u dzieci i młodzieży są podobne, jak w populacji dorosłych.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Mimo iż podczas stosowania miejscowego lidokaina jest w małym stopniu wchłaniana do ustroju, stosowanie produktu leczniczego Nanolipo u kobiet w ciąży należy podejmować z ostrożnością ze względu na brak danych lub niewystarczającą ilość danych z odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące toksyczności reprodukcyjnej są niewystarczające, jednakże nie wskazują na jakikolwiek bezpośredni lub pośredni ujemny wpływ produktu lecznicze na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy potomstwa. Wykazano występowanie toksycznego oddziaływania na czynność rozrodczą przy podawaniu podskórnym, domięśniowym dużych dawek lidokainy, znacznie przewyższających ekspozycję na produkt leczniczy podczas stosowania miejscowego na skórę (patrz punkt 5.3).
Lidokaina przenika przez barierę łożyska i może ulegać wchłanianiu przez tkanki płodu. Rozsądnym i uzasadnionym jest przyjęcie założenia, że lidokaina była dotąd stosowana u wielu kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym. Jak dotąd nie zgłaszano żadnych konkretnych zaburzeń rozrodu, np. zwiększonej częstości występowania wad i zaburzeń rozwojowych lub innych bezpośrednich lub pośrednich oddziaływań szkodliwych względem płodu.
Karmienie piersią
Lidokaina jest wydzielana do mleka kobiety, lecz w ilościach tak małych, że zasadniczo nie ma ryzyka zagrożenia dla dziecka podczas stosowania produktu leczniczego w dawkach terapeutycznych. Produkt leczniczy Nanolipo może być stosowany w okresie karmienia piersią, jeżeli jest to klinicznie wskazane.
Płodność
Brak danych na temat wpływu lidokainy na płodność. Badania na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek zaburzenia płodności samców lub samic szczura (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Nanolipo nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Częste działania niepożądane obejmują podrażnienie, zaczerwienienie, świąd lub wysypkę. W rzadkich przypadkach stosowanie produktów leczniczych miejscowo znieczulających było związane z reakcjami alergicznymi, w tym ze wstrząsem anafilaktycznym. Podrażnienie rogówki po nieumyślnej ekspozycji oka na produkt leczniczy.
| Klasyfikacja | Bardzo często | Niezbyt często | Bardzo rzadko | Częstość nieznana |
|---|---|---|---|---|
| Układy i narządy | ≥1/100 | ≥1/10 | <1/10 | >1/10 |
| Zaburzenia oka | Zaburzenia układu immunologicznego | Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej |
|---|---|---|
| Podrażnienie rogówki (po nieumyślnej ekspozycji oka na produkt leczniczy) | Reakcje alergiczne | Zaczerwienie |
| Wstrząs anafilaktyczny | Świąd | |
| Wysypka |
Dzieci i młodzież: Częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych są podobne w grupie wiekowej dzieci i młodzieży oraz dorosłych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa:
Działania niepożądane
Można je zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Przedawkowanie produktu leczniczego Nanolipo jest mało prawdopodobne, jednak ogólnoustrojoweobjawy toksyczności powinny być podobnej natury jak obserwowane po podaniu lidokainy innymidrogami.
Ogólnoustrojowe objawy toksyczności mogą obejmować niewyraźne widzenie, zawroty głowy lubospałość, trudności w oddychaniu, drżenie, ból w klatce piersiowej lub nieregularne tętno.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Produkty zawierające środki miejscowo znieczulające, lidokaina, KodATC: N01BB02
Mechanizm działania i właściwości farmakodynamiczne
Produkt leczniczy Nanolipo zastosowany na nieuszkodzoną skórę zapewnia znieczulenie skórypoprzez uwalnianie lidokainy z kremu do warstw naskórka i skóry właściwej oraz akumulacjęlidokainy w okolicy skórnych receptorów bólu i zakończeń nerwowych. Lidokaina jest amidowymproduktem leczniczym miejscowo znieczulającym, powodującym stabilizację błon neuronów przezhamowanie przepływu jonów koniecznego do zainicjowania i przewodzenia impulsów nerwowych, coskutkuje miejscowym znieczuleniem okolicy poddanej działaniu produktu leczniczego. Głównedziałanie produktu leczniczego polega na blokowaniu zależnych od napięcia kanałów sodowych.
Początek wystąpienia, jakość i czas trwania znieczulenia skóry przez lidokainę zależą głównie odczasu kontaktu kremu ze skórą. Produkt leczniczy Nanolipo może powodować przemijające zwężenieobwodowych naczyń krwionośnych, a następnie przemijające rozszerzenie naczyń krwionośnych wmiejscu zastosowania produktu leczniczego.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach klinicznych wykazano, że produkt leczniczy Nanolipo zapewnia niezawodneznieczulenie w przypadku stosowania przez 30 do 60 minut. Krem może pozostać na skórze dłużej,jeśli nie uzyskano odpowiedniego znieczulenia. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadkustosowania produktu leczniczego Nanolipo na duże obszary skóry przez ponad 2 godziny.
Wykazano, że w przypadku stosowania produktu leczniczego Nanolipo w proponowanym zakresiedawkowania na nieuszkodzoną skórę, lokalna toksyczność produktu leczniczego Nanolipo jestniewielka. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych powinna być wprostproporcjonalna do powierzchni i czasu ekspozycji na produkt leczniczy.
Dzieci i młodzież
W badaniach klinicznych nakłucia żyły u dzieci, stosowanie produktu leczniczego Nanolipo byłozwiązane z wyższym odsetkiem powodzenia cewnikowania żyły, odczuwaniem mniejszego bólu,krótszym łącznym czasem trwania zabiegu oraz mniejszymi zmianami skórnymi u dziecipoddawanych cewnikowaniu. Częstość występowania działań niepożądanych była niska. Produktleczniczy Nanolipo zapewniał zadowalające znieczulenie skóry przed zabiegiem nakłucia żyły po 30minutach stosowania bez opatrunku okluzyjnego u dzieci.
Maksymalny czas stosowania kremu do cewnikowania żyły u niemowląt w wieku od 1 do 3 miesięcynie powinien przekraczać 60 minut, u niemowląt w wieku od 3 do 12 miesięcy nie powinienprzekraczać 4 godzin, a u niemowląt w wieku powyżej 12 miesięcy, u dzieci i młodzieży orazdorosłych nie powinien przekraczać 5 godzin.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i eliminacja
Nie przeprowadzono badań właściwości farmakokinetycznych produktu leczniczego Nanolipo na zwierzętach. Jednakże dostępne są znaczące ilości danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych lidokainy pochodzące z jej długotrwałego stosowania na całym świecie jako produktu leczniczego miejscowo znieczulającego.
Ilość wchłanianej ogólnoustrojowo lidokainy bezpośrednio zależy zarówno od czasu kontaktu kremu ze skórą, jak i powierzchni skóry, na którą zastosowano produkt leczniczy. Nie wiadomo, czy lidokaina jest metabolizowana w skórze. Lidokaina jest gwałtownie metabolizowana w wątrobie do kilku metabolitów, w tym monoetyloglicynianu (MEGX) i glicynianu ksylidyny (GX), z których oba posiadają działanie farmakologiczne porównywalne do lidokainy, ale nie tak silne.
Metabolit 2,6-ksylidyna posiada nieznane działanie farmakologiczne, ale ma działanie kancerogenne u szczurów.
Po podaniu dożylnym
Stężenia MEGX i GX w osoczu wahają się odpowiednio od 11% do 36% oraz od 5% do 11%. Okres połowicznego wydalania lidokainy z osocza po podaniu dożylnym wynosi ok. 65 do 150 minut (średnia 110, ±24 SD, n=13). Okres połowicznego wydalania lidokainy z osocza po podaniu dożylnym może być wydłużony u pacjentów z zaburzeniem czynności serca lub wątroby.
Ponad 98% wchłoniętej dawki lidokainy można odzyskać w moczu w postaci metabolitów lub wyjściowego produktu leczniczego. Klirens układowy wynosi 10 do 20 ml/min/kg masy ciała (średnia 13, ±3 SD, n=13).
Po zastosowaniu miejscowym na nieuszkodzoną skórę
Zwiększone wchłanianie powinno występować w przypadku zastosowania produktu leczniczego na błonę śluzową lub wcześniej uszkodzoną skórę. Dane farmakokinetyczne potwierdzają, że stężenia ogólnoustrojowe lidokainy są poniżej ogólnoustrojowego stężenia terapeutycznego wynoszącego 1 µg/ml w przypadku, gdy produkt leczniczy Nanolipo stosowany jest w proponowanej dawce w różnych miejscach na skórze.
Dzieci i młodzież
Podczas badania nad stosowaniem produktu leczniczego Nanolipo do cewnikowania u dzieci w różnym wieku, maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu było bardzo małe (0,3 µg/ml lub mniej). Było to znacznie poniżej potencjalnie toksycznego stężenia w osoczu składników produktu leczniczego.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dotychczas nie przeprowadzono szczegółowego badania toksykologicznego lidokainy ani produktu leczniczego Nanolipo, jednakże dostępne są stosowne dane przedkliniczne pochodzące z licznych indywidualnych badań na zwierzętach.
Duże ilości lidokainy wprowadzone do krążenia mogą wywoływać objawy przedmiotowe i podmiotowe toksyczności, w znacznym stopniu wynikające z oddziaływania na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ sercowo-naczyniowy. Ponieważ lidokaina przenika przez barierę łożyska, istnieje również ryzyko toksycznego oddziaływania na płód.
Prawdopodobieństwo działań niepożądanych u płodu jest zwiększone w przypadku wystąpienia kwasicy, prowadzącej do akumulacji produktu leczniczego u płodu.
Lidokaina może powodować methemoglobinemię, ale jej częstość występowania jest znacząco niższa niż w przypadku methemoglobinemii wynikającej ze stosowania prylokainy, w związku z czym to ryzyko jest uznawane za skrajnie niskie, szczególnie w przypadku zastosowania miejscowego.
Potencjał mutagenny lidokainy badano w teście Amesa oraz na podstawie analizy aberracji strukturalnej chromosomu w ludzkich limfocytach in vitro oraz w teście mikrojądrowym u myszy in vivo. W powyższych badaniach nie stwierdzono żadnego działania mutagennego.
Metabolit lidokainy, 2,6-dimetyloanilina, wykazywał oznaki działania genotoksycznego. W przedklinicznych badaniach toksykologicznych służących ocenie przewlekłej ekspozycji wykazano, że te metabolity mają